Nelfinavir: اثرات ، موارد استفاده و خطرات

ماده دارویی نلفیناویر دارویی است که در بین مهارکننده های به اصطلاح HIV پروتئاز شمرده می شود. با نام تجاری Viracept در بازار پزشکی موجود است. دارو نلفیناویر برای ضد ویروس تجویز می شود درمان از بیماران آلوده به HIV-1. مهار کننده های ویژه پروتئاز به عنوان بخشی از ضد ویروس ویروس بسیار فعال استفاده می شود درمان'، به موجب آن آنها همراه با سایر مواد ضد ویروسی تجویز می شوند.

nelfinavir چیست؟

اساسا، نلفیناویر یک مهار کننده پروتئاز است که نقش مهمی در دارو دارد درمان برای انسان نقص ایمنی عفونت های ویروس (HIV). در سال 2013 ، تصویب داروی nelfinavir برای بازار اروپا پایان یافت. با توجه به کاهش تقاضا برای دارو ، آن است توزیع توسط تولید کننده در این منطقه فعلاً متوقف شد. نمک متان سولفونیک اسید در کاربردهای دارویی استفاده می شود. لازم به ذکر است که تحت شرایط خاص ناخالصی های سرطان زا در طی سنتز موارد خاص تولید می شوند داروهای. این به ویژه در موارد خاص سولفونیک است اسیدها واکنش نشان می دهند و شرایط تولید ایده آل نیستند. به همین دلیل ، داروی نلفیناویر در سال 2007 به طور موقت از بازار دارو خارج شد. این به این دلیل است که ناخالصی های مربوطه در برخی از داروهای حاوی نلفیناویر شناسایی شده است. با این حال ، اطمینان از یک محصول نسبتاً ایمن با رعایت ایمنی مناسب امکان پذیر است معیارهای در حین ساخت در اینجا ، باید اطمینان حاصل شود که از حد تعیین شده فراتر نمی رود.

اثر دارویی

داروی nelfinavir دارای یک ویژگی است مکانیسم عمل، و آن را برای درمان عفونت با HIV مناسب می کند. بعد از مصرف ، ماده فعال نلفیناویر تقریباً به طور کامل به آن متصل می شود پروتئین ها موجود در پلاسما از خون. این دارو از طریق سیستم به اصطلاح سیتوکروم تجزیه می شود. این یک سیستم از کبد. اگر یک ثانیه مهارکننده پروتئاز HIV همزمان مصرف می شود ، تجزیه دارو نلفیناویر را به تأخیر می اندازد کبد. در نتیجه ، مدت زمان اثر داروی نلفیناویر طولانی می شود. اگر این دارو همراه با یک وعده غذایی مصرف شود ، این تأثیر مثبتی بر روی آن دارد جذب ماده فعال در اصل ، نیمه عمر ماده nelfinavir تقریباً چهار ساعت است. پس از آن ، تمام متابولیت ها از ارگانیسم موجود در مدفوع دفع می شوند. همچنین ممکن است همراه با مهار کننده های خاص نوکلئوزید معکوس ترانس کریپتاز مصرف شود. ماده فعال نلفیناویر به اصطلاح پروتئاز HIV ویروسی متصل می شود. این نقش مهمی در تکثیر ویروس دارد. نکته اصلی در این رابطه میل این ماده با پروتئیناز HIV-1 و HIV-2 است. در نتیجه ، آنزیم ویروسی مختل می شود ، به طوری که ویروس ها بیشتر تولید مثل نکنید این باعث کاهش بار ویروسی برای ارگانیسم بیمار مبتلا می شود. در اصل ، نحوه عملکرد داروی نلفیناویر مانند انواع دیگر مهارکننده های پروتئاز HIV است. با این وجود مکانیسم اتصال نلفیناویر به آنزیم مربوطه بی نظیر است. در نتیجه ، هیچ مقاومت متقاطعی در برابر سایر مهارکننده های پروتئاز رخ نمی دهد. دلیل این امر آنست که ، برخلاف بیشتر بازدارنده های HIV پروتئاز HIV ، ماده فعال نلفیناویر قادر است پروتئینازهای HIV-1 و HIV-2 را به طور مساوی کاهش دهد. ویروس ها فقط مقاومت خفیف در برابر دارو ایجاد کنید. با این حال ، با ترکیب نلفیناویر با سایر مواد ضد ویروسی می توان از بیشتر این مقاومت جلوگیری کرد. همچنین این مزیت دارد که جذب در صورت مصرف نلفیناویر همراه با وعده غذایی ، ماده فعال به طور قابل توجهی بهبود می یابد. در این حالت ، این دارو تقریباً به طور کامل به پروتئین ها در خون پلاسما متابولیسم ماده در کبد. نیمه عمر پلاسمای دارو به طور متوسط ​​بین سه و نیم تا پنج ساعت است.

کاربرد پزشکی و استفاده از آن

داروی نلفیناویر در اکثر موارد برای درمان دارویی عفونت های مبتلا به HIV نوع 1 استفاده می شود. این دارو برای درمان بیماران بزرگسال و کودکان بالای سه سال مناسب است. اساساً ، برای درمان ضد ویروسی ترکیبی بیماران آلوده به HIV استفاده می شود.

خطرات و عوارض جانبی

در طی درمان با ماده nelfinavir ، در برخی موارد عوارض جانبی نامطلوب ظاهر می شود. با این حال ، این موارد در همه بیماران اتفاق نمی افتد. غالباً ، در هنگام مصرف داروی نلفیناویر ، عوارض جانبی مانند اختلالات گوارشی رخ می دهد. اینها خود را نشان می دهند ، به عنوان مثال ، در استفراغ or اسهال. درد در ناحیه شکم و تهوع همچنین ممکن است. برخی افراد نیز تجربه می کنند سردرد و پوست واکنش ها برخی از بیماران رشد می کنند هپاتیت و از شدت رنج می برند خستگی. مختلف فعل و انفعالات داروی نلفیناویر با سایر مواد پزشکی باید ذکر شود. این موارد شامل ، به عنوان مثال ، آماده سازی سیزاپرید و آستمیزول، و همچنین بنزودیازپین ها, ضد آریتمی و ارگوتوکسین ها. اگر بیمار چنین مصرف می کند داروهایاز حکومت از nelfinavir منع مصرف دارد. این به این دلیل است که بر سیستم سیتوکروم P450 که مسئول تجزیه نلفیناویر است ، تأثیر می گذارد. این مسئولیت بیمار است که هرگونه عوارض جانبی یا سایر شکایات را به پزشک معالج گزارش کند تا گزینه دیگری پیدا کند.