نیفدیپین دارویی است که برای کاهش استفاده می شود خون فشار ، که عمل آن بر اساس مهار است کلسیم هجوم به سلولهای عضله صاف. ماده فعال متعلق به گروه کلسیم آنتاگونیست های 1,4،XNUMX-دی هیدروپیریدین نوع این دارو که قبلاً به طور گسترده ای مورد استفاده قرار می گرفت فشار خون بالا، امروزه به دلیل کوتاه مدت بودن اثر و برخی عوارض جانبی ، اهمیت خود را تا حد زیادی از دست داده است.
نیفدیپین چیست؟
نیفدیپین متعلق به دی هیدروپیریدین گروه مواد نمایندگان این کلاس از داروهای کاهش خون فشار با مهار کلسیم هجوم به کانالهای کلسیم عضله صاف. ماده فعال نیفدیپین در نظر گرفته شده است رهبری ماده ای برای یکی از سه نوع ساختاری آنتاگونیست های کلسیم. اینها از نوع نیفدیپین هستند داروهای ضد فشار خون. دو تا دیگه آنتاگونیست های کلسیم متعلق به فنیل آلکیلامین ها (وراپامیل نوع) و بنزوتیازپین ها (دیلتیازم نوع) مکانیسم عملکرد این سه نوع متفاوت است. دی هیدروپیریدین ها باعث گشاد شدن عروق می شوند ، در حالی که فنیل آلکیلامین ها کاهش می یابند قلب میزان و بنزوتیازازین هر دو مکانیزم را ترکیب می کنند. نیفدیپین یک است آب-حلول ، مایل به زرد پودر. این ماده همچنین بسیار حساس به نور است. در کبد، دارو به سرعت توسط آنزیم CYP3A4 تجزیه می شود و بنابراین تحت محدودیت قابل توجهی قرار می گیرد دسترسی به زیستی به دلیل زیاد بودن متابولیسم پاس اول.
اقدام دارویی
عملکرد نیفدیپین بر اساس مهار هجوم کلسیم به سلولهای عضلانی صاف عروقی از طریق کانال های کلسیم است. نیفدیپین بنابراین به عنوان یک آنتاگونیست کلسیم عمل می کند. هجوم یونهای کلسیم به سلولهای عضلانی حالت ولتاژ الکتریکی را تغییر داده و عضلات تحت انقباض قرار می گیرند. با توجه به عضلات عروقی ، این به معنای انقباض عضله است خون عروق با افزایش در فشار خون. این هجوم کلسیم بخشی از سیستم نظارتی طبیعی درون خون است گردش. با این حال ، در صورت ضروری بودن فشار خون (فشار خون بالا) یا سایر بیماریها بر اساس اختلالات گردش خون وجود دارد ، فقط یک گسترش و تمدد اعصاب از خون عروق می تواند از عادی شدن فشار خون اطمینان حاصل کند. این تمدد اعصاب عضلات عروقی با مهار هجوم کلسیم به سلولهای عضلانی عروقی حاصل می شود. نیفدیپین فقط کانالهای کلسیم نوع L را مهار می کند. کانال L نوع کلسیم وابسته به ولتاژ است و در محل قرار دارد غشای سلولی توبولهای T سلولهای عضلانی هجوم یونهای کلسیم به سیتوپلاسم سلولهای عضلانی با دپلاریزاسیون سلول کنترل می شود غشای سلولی از طریق فعال سازی گیرنده ryanodine. از آنجا که گیرنده ryanodine ارتباط نزدیک با دی هیدروپیریدین گیرنده ، دی هیدروپیریدین ها می توانند هجوم کلسیم به سلول را متوقف کنند. از آنجا که غیرفعال شدن کانال کند است ، به آن کانال طولانی یا L می گویند. نیفدیپین به طور عمده سلول های عضلانی عروقی را تحت تأثیر قرار می دهد ، اما سلول های عضله قلب را تحت تأثیر قرار نمی دهد. با این حال ، ارگانیسم سعی می کند با کاهش در مقابله کند فشار خون به عنوان بخشی از مکانیسم های نظارتی آن. این می تواند رهبری به عوارض جانبی که می تواند در صورت وضعیت گردش خون ناپایدار خطرناک باشد.
کاربرد پزشکی و استفاده از آن
از نیفدیپین به دلیل اثر ضد فشار خون ، در مواد ضروری استفاده می شود فشار خون، اورژانس های فشار خون بالا ، سندرم رینود، و پایدار است آنژین. این دارو همچنین به طور مکرر در زایمان زودرس استفاده می شود. علاوه بر این ، همچنین می تواند در استفاده شود کرم ها برای شکاف مقعدی در این مورد ، کرم ها حاوی 0.2 درصد نیفدیپین است. ضروری فشار خون، فشار خون اساسی نیز نامیده می شود ، بدون دلیل قابل شناسایی وجود دارد. نیفدیپین در اینجا با شل کردن عضلات عروقی به خوبی کمک می کند. در موارد اضطراری فشار خون شدید فشار خون بالا ناگهان اتفاق می افتد ، که حتی می تواند رهبری به آسیب رساندن به اعضای داخلی. در این تهدید شرط, فشار خون برای جلوگیری از آسیب بیشتر باید سریعاً پایین بیایید. نیفدیپین برای این منظور مناسب است. بحران فشار خون بالا ، یک مرحله مقدماتی از اورژانس فشار خون بالا است که توسط آنژین سینه ، سرگیجه, تنفس مشکلات ، خونریزی بینی، حالت های گیجی تا اغماء، رفتار ادرار و اختلالات بینایی. سندرم رینوداز طرف دیگر ، شامل شریانی است اختلالات گردش خون در انگشتان نوک انگشتان سفید و سرد زیرا جریان خون آنها توسط اسپاسم عضلات عروقی مختل می شود. استفاده از نیفدیپین اثبات شده است در سندرم رینودنیفدیپین همچنین می تواند برای درمان پایدار استفاده شود آنژین سینه پا برای رسیدن به یک اثر طولانی مدت ، اکنون نیفدیپین به شکل آزادسازی پایدار تجویز می شود. با رهایی پایدار قرص، آزاد شدن آهسته نیفدیپین اطمینان حاصل می شود تا ماده فعال جدید همیشه پس از افت سریع اثر به دلیل ذوب شدن اولین عبور ، در دسترس باشد.
خطرات و عوارض جانبی
در گذشته از نیفدیپین عمدتا برای کاهش فشار خون استفاده می شد. در این بین ، در عین حال ، نیفدیپین اهمیت برجسته خود را از دست داده است ، زیرا از یک طرف ، در فرم رهاسازی مداوم به دلیل مکانیسم عبور اول و فقط اثرات جانبی آن ، فقط کوتاه مدت است. و موارد منع مصرف به طور فزاینده ای شناخته شده است. اگرچه این ماده فعال به طور انحصاری در شل سازی عضلات عروقی عمل می کند ، اما تأثیر مهمی بر روی آن ندارد قلب نرخ. با این حال ، به دلیل شروع شدید دارو ، فشار خون سریع کاهش می یابد ، که واکنش های متقابل ارگانیسم را تحریک می کند. بنابراین ، نیفدیپین در آنژین ناپایدار منع مصرف دارد ، زیرا رفلکس است تاکی کاردی توسعه می یابد ، که می تواند در این امر تهدید کننده زندگی باشد شرط. امروز ، نسل دوم آنتاگونیست های کلسیم به طور گسترده ای مورد استفاده قرار می گیرند ، که به دلیل حلالیت چربی در غشا stored ذخیره می شوند و بنابراین با سرعت بیشتری آزاد می شوند. روشن شدن پایین این داروهای همچنین خطر رفلکس را کاهش می دهد تاکی کاردی. نیفدیپین علاوه بر آنژین ناپایدار ، در سکته قلبی ، درجه بالا نیز منع مصرف دارد دریچه آئورت تنگی مجرا، شوک، یا در صورت قطعیت داروهای مانند ریفامپین اداره می شوند عوارض جانبی شایع هنگام مصرف نیفدیپین عبارتند از: سردرد، گرگرفتگی (گرگرفتگی) ، و احساس ضعف عمومی. کمتر مشترک هستند درد شکم, نفخ, یبوست، عصبی بودن ، بی اشتهایی، تعریق ، عضله گرفتگی عضلات, تب، پلی اوریا یا اختلالات بینایی. رفلکس تاکی کاردی همچنین از جمله عوارض جانبی کمتر شایع است.
