ماده فعال ساکویناویر یک مهار کننده پروتئاز است. این دارو در درجه اول برای استفاده می شود درمان از عفونت های HIV. در این زمینه ، ماده ساکویناویر به طور عمده در آماده سازی ترکیبی استفاده می شود. این دارو در سال 1995 تأیید شد. از آنجا که تعداد زیادی از بیماران به سرعت در برابر دارو مقاومت کردند ، ساکویناویر برای مدت کوتاهی از بازار دارو خارج شد. آماده سازی بهبود یافته ای از سال 1997 در دسترس است.
ساکویناویر چیست؟
ماده ساکویناویر با ویژگی های ضد ویروسی مشخص می شود و برای درمان علیه HI استفاده می شود ویروس ها. ساکویناویر فرآیندهای مختلف ویروسی ، به ویژه پروتئاز را مهار می کند. این امر عمدتاً مسئول بلوغ و ضرب آن است ویروس ها. این دارو به صورت خوراکی دو بار در روز تجویز می شود. قرص بعد از غذا مصرف می شوند به عنوان یک قاعده ، داروی ساکویناویر همراه با ماده فعال تجویز می شود ریتوناویر. در بعضی موارد ، از این دارو به طور مترادف به عنوان ساکویناویروم یا ساکیناویر مزیلات نیز یاد می شود. در مصارف دارویی ، ساکویناویر به عنوان ساکیناویر مزیلات موجود است. این یک پودر که کمی رطوبت ساز است و رنگ آن سفید است. این ماده در واقع نامحلول است آب.
عمل فارماکولوژیک
اساساً ، ماده فعال ساکویناویر یک است مهارکننده پروتئاز HIV. بنابراین ، این دارو با پروتئیناز HIV تداخل می کند. این یک آنزیم ویروسی است که نقشی اساسی در شکل گیری ماده جدید دارد ویروس ها. به همین دلیل ، ماده فعال ساکویناویر به تاخیر انداختن تکثیر ویروس های HI در ارگانیسم انسان کمک می کند. اگر ماده ساکویناویر به تنهایی مصرف شود ، خود آن است دسترسی به زیستی معمولاً خیلی کم است ، به طوری که تأثیر آن ناکافی است. دلیل این امر این است که ساکویناویر عمدتا به متابولیت های نسبتاً بی اثر تخریب می شود. به همین دلیل ، امروزه این دارو معمولاً با ترکیب می شود ریتوناویر. این هم یک مهارکننده پروتئاز HIV. هر دو ماده فعال با هم رهبری به بالاتر غلظت از دارو در خون پلاسما ، که به طور قابل توجهی اثر آن را افزایش می دهد. ماده فعال ساکویناویر به سرعت در کبد. سیستم سیتوکروم در درجه اول مسئول تخریب است. اگر ریتوناویر به طور موازی مصرف می شود ، این منجر به کاهش تخریب کبدی ساکویناویر می شود ، به طوری که ماده برای مدت زمان طولانی موثر است. علاوه بر این ، در برخی موارد دارو با مهارکننده های معکوس ترانس کریپتاز ترکیب می شود. در اصل ، ماده فعال ساکویناویر منجر به کاهش بار ویروسی می شود.
کاربرد پزشکی و استفاده از آن
ساکویناویر در اکثر موارد برای درمان عفونت با HIV استفاده می شود. به طور خاص ، این عامل در درمان بزرگسالان آلوده به HIV-1 استفاده می شود. ضد ویروس دیگر داروهای معمولاً برای تقویت اثر ساكویناویر استفاده می شوند. مربوطه درمان روش HAART یا درمان ضد ویروسی بسیار فعال نامیده می شود. دوز دارو ساکویناویر با توجه به اطلاعات متخصص صورت می گیرد. به عنوان یک قاعده ، به صورت قرص که به صورت خوراکی تجویز می شوند. اینها قرص دو بار در روز بعد از غذا مصرف می شوند. در بیشتر موارد ، ترکیب درمان با ماده فعال ریتوناویر انجام می شود. این ماده به اصطلاح مهارکننده CYP است ، که متابولیسم ساکویناویر را کند می کند.
خطرات و عوارض جانبی
عوارض جانبی مختلف و سایر شکایات در طول دوره درمان با ساکویناویر امکان پذیر است. هنگام تجویز دارو باید این موارد کاملاً توسط پزشک سنجیده شوند. Anamnesis ، یعنی بحث در مورد بیمار تاریخچه پزشکی، نقشی محوری ایفا می کند. این به این دلیل است که پزشک معالج بیمار را تجزیه و تحلیل می کند تاریخچه پزشکی و همچنین تمایلات خانوادگی. عوارض جانبی ناشی از داروی ساکویناویر با فرکانسهای مختلف رخ می دهد. بیشترین علائم در هنگام مصرف ساکویناویر شکایت از دستگاه گوارش است ، مانند تهوع, درد در ناحیه شکم و اسهال. نوروپاتی های محیطی و سردرد همچنین ممکن است. علاوه بر عوارض جانبی بالقوه ساکویناویر ، موارد منع مصرفی وجود دارد که باید قبل از مصرف دارو برای اولین بار مورد توجه قرار گیرد. اگر فرد مربوطه از حساسیت بالایی نسبت به ماده فعال ساکویناویر رنج می برد ، خودداری از درمان با دارو اجباری است. در این حالت ، باید گزینه های احتمالی درمان را پیدا کرد. این دارو همچنین در صورت شدید منع مصرف دارد نارسایی کبدی. اطلاعات کامل در مورد موارد منع مصرف در اطلاعات دارویی ساکویناویر ذکر شده است. علاوه بر این ، قبل از شروع درمان با ساکویناویر ، باید توجه داشت که متنوع است فعل و انفعالات با عوامل دیگر وجود دارد. به عنوان مثال ، استفاده همزمان از پیموزید, میدازولام, استاودین, دیدانوزین, efavirenzو کلاریترومایسین باید اجتناب شود دلیل این امر این است که این مواد با سیستم سیتوکروم مسئول تخریب ساکیناویر تعامل دارند. در نتیجه ، تغییراتی در سطح پلاسما رخ می دهد که رهبری، از جمله ، به کنترل پذیری ضعیف تری از اثر ساکیناویر. اساساً ، ساکویناویر بستری از ماده CYP3A4 است. به این دلیل، فعل و انفعالات با داروهای مهارکننده یا القا C کننده CYP اگر به طور موازی با ساکویناویر مصرف شوند ، ممکن است رخ دهد. در اصل ، همه عوارض جانبی رخ داده باید به پزشک گزارش شود تا در مورد روند بعدی درمان تصمیم گیری شود. در صورت بروز عوارض شدید ناشی از ساکویناویر ، ممکن است قطع مصرف شود.
