آمینوفیلین: اثرات ، موارد استفاده و خطرات آن

آمینوفیلین یک گشاد کننده برونش و گشاد کننده عروق است. این ماده در درجه اول به عنوان یک ماده ضد آسم در استفاده می شود آسم برونش و بیماری مزمن انسدادی ریه (COPD).

آمینوفیلین چیست؟

آمینوفیلین در درجه اول به عنوان یک ماده ضد آسم برای استفاده می شود آسم برونش و بیماری مزمن انسدادی ریه (COPD) به عنوان یک ترکیب دارویی از تئوفیلین و اتیلن دی آمین (نسبت 2: 1) ، آمینوفیلین متعلق به گروه مشتقات متیل گزانتین از مواد فعال است. تئوفیلین جز component فعال فیزیولوژیکی است ، در حالی که اتیلن دی آمین در درجه اول حلالیت را افزایش می دهد. ترکیب مواد فعال کمتر از ماده خالص است تئوفیلین و مدت زمان عمل کوتاه تر است. آمینوفیلین در درجه اول به عنوان یک عامل ضد آسم یا برونکوسپاسماسمولیتیک در انسداد مجاری هوایی به دلیل آسم برونش or COPDاست. در خون، آمینوفیلین در حال حاضر محدود است پروتئین ها به میزان تقریبی 60٪. نیمه عمر پلاسما بین 7 تا 9 ساعت است.

اثرات دارویی

هنگامی که آمینوفیلین وارد ارگانیسم می شود ، تئوفیلین از ترکیب دارو آزاد می شود و مکانیسم های عملکرد مشخصه مشتقات متیلگزانتین را شرطی می کند. این شامل ، به ویژه ، عملکرد آن به عنوان یک مهار کننده فسفودی استراز (PDE) و آدنوزین گیرنده گیرنده. مهار کننده های فسفودی استراز مهار می کنند آنزیم ها متعلق به فسفودی استراز. آمینوفیلین یک مهار کننده غیرانتخابی PDE است که چندین فسفودی استراز مختلف را به طور همزمان و نه انواع خاصی از آن مهار می کند. آنزیم ها. این اثر به ویژه به علت تئوفیلین موجود در آمینوفیلین است. این امر باعث گشاد شدن عروق (گشاد شدن) از طریق مهار PDE در مجاری تنفسی و خون عروق. در همان زمان ، آمینوفیلین باعث تحریک ادرار (دفع ادرار از طریق کلیه ها) می شود ، اسید معده ترشح و مرکزی سیستم عصبی. در این زمینه ، آمینوفیلین اردوگاه داخل سلولی را افزایش می دهد (حلقوی) آدنوزین مونوسفات) غلظت، پروتئین کیناز A (PKA) را فعال می کند که تنظیم می کند سوخت و ساز انرژی. اردوگاه افزایش یافته است غلظت در بافت بیشتر فعال می شود سوخت و ساز انرژی از طریق کاتکول آمین کنترل می شود و باعث ترشح اپی نفرین می شود. علاوه بر این ، سنتز لوکوترین ها در فرآیندهای التهابی در نایژه ها نقش دارد آسم و بنابراین پاسخ ایمنی ذاتی مهار می شود. آمینوفیلین ، به عنوان یک آدنوزین آنتاگونیست ، عملکرد آن را در گیرنده های سطح سلول از بلوک می کند قلب، در نتیجه افزایش می یابد تعداد ضربان قلب و انقباضی

کاربرد پزشکی و استفاده از آن

آمینوفیلین ، مشابه سایر حاوی تئوفیلین داروهای، در درجه اول برای درمان برونش استفاده می شود آسم، مزمن برونشیت، و COPD (بیماری مزمن انسدادی ریه) اثر آرامش بخشی روی عضلات صاف برونش و ریوی دارد عروق. علاوه بر این ، آمینوفیلین باعث اتساع برونش ، تحریک عضلات تنفسی و جلوگیری از ترشح مواد التهابی درون زا می شود. با گشاد كردن برونش ها (گشاد شدن برونش) ، ماده فعال منجر به كاهش اسپاسم برونش مشخصه برونش می شود آسم و COPD ، که باعث تنگی نفس و سرفه می شود. بر این اساس ، آمینوفیلین در درجه اول در درمان و پیشگیری از پریشانی تنفسی ناشی از انقباض برونش (مجاری تنفسی باریک) استفاده می شود. در این زمینه ، به ویژه برای درمان و پیشگیری از علائم آسم شبانه مناسب است. آمینوفیلین همچنین می تواند در حملات حاد آسم استفاده شود. در آسم برونش متوسط ​​تا شدید ، ماده فعال به طور کلی در ترکیب با آگونیستهای بتا 2-آدرنرژیک و گلوكوكورتيكوئيدها. در حضور COPD ، آمینوفیلین با آگونیست های بتا 2-آدرنرژیک ترکیب می شود و آنتی کولینرژیک. از آنجا که کودکان و افراد سیگاری ماده فعال را با سرعت بیشتری دفع می کنند ، آمینوفیلین مدت زمان اثر کوتاهتری را در این بیماران نشان می دهد. که در قلب نارسایی ، اختلال کبد or کلیه عملکرد، ذات الریه، عفونت های ویروسی و شدید اکسیژن از طرف دیگر ، دفع آمینوفیلین کندتر است. در هر دو مورد ، دوز مصرفی باید متناسب با آن تنظیم شود.

خطرات و عوارض جانبی

در طول دارو درمان با آمینوفیلین ، بیخوابی, اسهال, تهوع, سوزش معده, سردرد، تحریک ، افزایش ادرار ، آریتمی قلبی، افزایش یافت خون گلوکز، و لرزش اندام اغلب ممکن است مشاهده شود. علاوه بر این ، خون اسید اوریک و کراتینین سطح خون اغلب افزایش می یابد ، در حالی که خون است کلسیم غلظت کاهش می یابد. مصرف بیش از حد ممکن است رهبری به تشنج ، حاد افت فشار خون، شدید آریتمی قلبی، و همچنین شکایات دستگاه گوارش. در صورت حساسیت بیش از حد به ماده فعال ، پس از میوکارد حاد (سکته قلبی تازه) و همچنین حاد آریتمی قلبی, درمان با آمینوفیلین منع مصرف دارد. تئوفیلین موجود در آمینوفیلین در وهله اول از طریق CYP1A2 متابولیزه (متابولیزه) می شود - یک آنزیم درون زا مهم برای انتقال بیولوژیکی دارو. بنابراین سطح پلاسما ممکن است در افراد مبتلا متفاوت باشد. بیشمار فعل و انفعالات با سایر مواد فعال نیز امکان پذیر است. بنابراین ماده تشکیل دهنده فعال به طور کلی با محدودیت تجویز می شود. برای جلوگیری از مصرف بیش از حد دوز ، به خصوص مسمومیت تئوفیلین خطرناک با تشنج و آریتمی قلبی-بستن نظارت بر توسط پزشک توصیه می شود.