اثرات
آنتاگونیست های P2Y12 عوامل ضد پلاکتی هستند و از تشکیل آن جلوگیری می کنند خون لخته شدن اثرات ناشی از اتصال به آدنوزین گیرنده دی فسفات P2Y12 روشن است پلاکت. این گیرنده نقش مهمی در فعال سازی گلیکوپروتئین (GP) -IIb / IIa و تجمع پلاکت ها دارد. اتصال مداوم از آدنوزین دی فسفات (ADP) به P2Y12 یک پیش شرط مهم برای تشکیل ترومبوز است. تینوپیریدین ها کلوپیدوگرل و پراسوگرل از طریق پیوند دی سولفید برگشت ناپذیر به گیرنده متصل می شود و اثرات آنها را در طول عمر پلاکت اعمال می کند. داروهای بنابراین پس از قطع مصرف حداکثر تا 7-10 روز اقدام کنید ، که به دلیل خطر خونریزی ، جراحی ضروری است. متقابلا، ticagrelor، یک داروی جدید تأیید شده در سال 2011 ، یک مهار کننده رقابتی و در نتیجه برگشت پذیر است که می تواند به سرعت قطع شود.
ساختار و متابولیموس
کلوپیدوگل و پراسوگرل تینوپیریدین هستند. هر دو عامل هستند مواد مخدر و باید از طریق متابولیک به داروی فعال تبدیل شود استر هیدرولیز و سیتوکروم P450. کلوپیدوگل حساس به دارو است فعل و انفعالات و اثر ممکن است توسط تفاوت های ژنتیکی محدود شود. این نتیجه منجر به نسبت مناسبی از بیماران می شود که به درمان ناکافی پاسخ می دهند. کلوپیدوگرل توسط CYP2C19 به متابولیت فعال تبدیل می شود. نتایج مطالعات مختلف نشان می دهد که همزمان حکومت از معمول تجویز شده بازدارنده های پمپ پروتون (بخصوص امپرازول) اثر دارویی کلوپیدوگرل را کاهش می دهد. امپرازول یک مهار کننده CYP2C19 است و انتقال بیولوژیک را کاهش می دهد. فعال سازی پراسوگرل از طریق CYP2C19 یا CYP2C9 رخ نمی دهد ، که از نظر یک مزیت است فعل و انفعالات و تنوع ژنتیکی. متابولیت با سرعت بیشتری تشکیل می شود ، شروع عمل سریعتر است و پراسوگرل با قدرت بیشتری از کلوپیدوگرل تجمع پلاکت را مهار می کند. Ticagrelor یک آنتاگونیست مستقیم و سریع است شروع عمل که به فعال سازی متابولیکی نیاز ندارد. این یک سیکلوپنتیل تریازولوپیریمیدین بدون ساختار تینوپیریدین است. Ticagrelor متابولیزه می شود در درجه اول توسط CYP3A4. این یک بستر و همچنین یک مهار کننده خفیف است گلیکوپروتئین P. گل مینا همچنین یک آنتاگونیست مستقیم است ، سریع است شروع عمل، و به دلیل نیمه عمر کوتاه به راحتی کنترل می شود. این یک پیش دارو نیست و ساختار تینوپیریدین ندارد.
مواد تشکیل دهنده فعال
نسل اول:
- تیکلوپیدین (Ticlid ، بدون برچسب).
نسل 2:
نسل 3:
- تیکاگرلور (برلیک ، 2011).
- Cangrelor (Kengrexal ، 2015)
موارد مصرف
برای جلوگیری از حوادث آتروترومبوتیک مانند سکته قلبی و ضربه در بیماران مبتلا به سندرم حاد کرونر و مداخله از طریق پوست کرونر. آنتاگونیست های P2Y12 اغلب در ترکیب با تجویز می شوند استیل سالیسیلیک اسید (اسپرین قلبی) به دلیل اثرات هم افزایی آنها. ترکیبات ثابت نیز برای این منظور از نظر تجاری در دسترس هستند (به عنوان مثال ، DuoPlavin).
مقدار مصرف
طبق برچسب دارو. برای کلوپیدوگرل و پراسوگرل ، دوز یک بار در روز برای دوز نگهدارنده کافی است. تیكاگرلر باید دو بار در روز مصرف شود كه ممكن است مشكلی باشد پایبندی درمان. گل مینا به صورت تزریق تجویز می شود.
عوارض جانبی
شایع ترین پتانسیل عوارض جانبی شامل خونریزی در اندام های مختلف است.