Ticagrelor

محصولات

تیکاگرلور به صورت روکش دار به صورت تجاری در دسترس است قرص (برلیک) این ماده فعال در بسیاری از کشورها در سال 2011 مورد تأیید قرار گرفته است قرص ثبت شدند

ساختار و خواص

تیکاگرلور (سی23H28F2N6O4S، Mr = 522.6 گرم در مول) یک سیکلوپنتیل تریازولوپیریمیدین بدون ساختار تینوپیریدین است. تیکاگرلور مستقیماً فعال است. متابولیت فعال دارد اما بر خلاف آن کلوپیدوگرل و پراسوگرل، به فعال سازی متابولیکی نیاز ندارد.

اثرات

تیکاگرلر (ATC B01AC24) دارای خواص ضد پلاکتی با سرعت زیاد است شروع عمل. آنتاگونیست برگشت پذیر است آدنوزین دی فسفات (ADP) در گیرنده P2Y12 ADP در پلاکت. این گیرنده نقش مهمی در فعال سازی و تجمع پلاکت ها دارد. کلوپیدوگل و پراسوگرل همچنین به این گیرنده متصل می شود ، اما منجر به مهار برگشت ناپذیری می شود و در نتیجه پس از قطع اثر طولانی مدت (در طول عمر پلاکت) ایجاد می شود. این امر در صورت نیاز به قطع سریع ، مانند حین جراحی ، ضرر دارد.

موارد مصرف

در ترکیب با استیل سالیسیلیک اسید برای جلوگیری از حوادث آتروترومبوتیک مانند سکته قلبی یا ضربه در بیماران پر خطر

مقدار مصرف

با توجه به SmPC. با مصرف همزمان 180 میلی گرم شروع می شود. متعاقباً ، 90 میلی گرم به دلیل نیمه عمر طولانی مدت 7 ساعته ، دو بار در روز مصرف می شود. میزان مصرف مستقل از وعده های غذایی است. درمان تا یک سال ادامه دارد.

موارد منع مصرف

  • حساس بودن
  • خونریزی پاتولوژیک فعال
  • سابقه خونریزی داخل جمجمه
  • اختلال عملکرد کبد
  • ترکیب با مهار کننده های قوی CYP3A4.

اقدامات احتیاطی کامل را می توان در برچسب دارو مشاهده کرد.

تداخلات

تیکاگرلور اساساً توسط CYP3A4 به متابولیت فعال اصلی AR-C124910XX متابولیزه می شود. این یک بازدارنده سوبسترا و خفیف است گلیکوپروتئین P. دارو-دارو مناسب فعل و انفعالات باید در نظر گرفته شود.

عوارض جانبی

شایع ترین پتانسیل عوارض جانبی شامل دشواری است تنفس (تنگی نفس) ، خونریزی بینی، خونریزی در دستگاه گوارش، خونریزی در پوست و زیر پوست و خونریزی در محل عمل.