آنتاگونیست های سروتونین (Setrone)

محصولات

سروتونین آنتاگونیست های گیرنده از نظر تجاری به صورت پوشش داده شده با فیلم در دسترس هستند قرص، قرص ذوب ، نرم است کپسول، به عنوان شربت، و به عنوان آماده سازی تزریق / تزریق. این مقاله به setrone (5-HT) اشاره دارد₃ آنتاگونیست های گیرنده) ، که به عنوان استفاده می شود ضد استفراغ. اولین نماینده از این گروه که در ایالات متحده تأیید شد ، بود اوندانسترون (Zofran) در سال 1991 ، که در دهه 1980 توسعه یافت.

ساختار و خواص

سروتونین آنتاگونیست ها تا حدودی شباهت ساختاری به لیگاند طبیعی سروتونین دارند. آنها با انواع مختلف مشخص می شوند نیتروژن هتروسیکل ها ، به عنوان مثال ، کاربازول ، ایندازول و ایندول. پیش سازهای غیر انتخابی گروه دارو هستند متوکلوپرامید و كوكائين، همچنین در این زیرگروه گیرنده آنتاگونیست است.

اثرات

استرون ها (ATC A04AA) دارای خواص ضد استفراغ هستند ، به این معنی که در برابر آنها مثر هستند تهوع و استفراغ. آنها در آنتاگونیست های انتخابی و رقابتی هستند سروتونین-5-HT₃ گیرنده ها ، هم در مرکز و هم در محیط عمل می کنند دستگاه گوارش. شیمی درمانی منجر به ترشح سروتونین از سلولهای انتروکرومافین در روده می شود. استرون ها از انتقال محیطی سیگنال از ممانعت می کنند روده در اوردن از به مغز از طریق آورنده اعصاب از عصب واگ.

موارد مصرف

• تهوع و استفراغ ناشی از عوامل شیمی درمانی سیتوتوکسیک یا پرتو درمانی.
• بعد از عمل تهوع و استفراغ.

مقدار مصرف

با توجه به SmPC. آنتاگونیست های سروتونین به صورت دهانی و تزریقی تجویز می شوند تزریق داخل وریدی یا تزریق

مواد تشکیل دهنده فعال

ضد استفراغ:

• گرانیسترون (کیتریل ، عمومی).
• اندانسترون (Zofran ، عمومی).
• پالونوسترون (Aloxi ، Akynzeo ، عمومی).

خارج از تجارت یا فروش در بسیاری از کشورها:

• دولازترون (Anzemet ، خارج از تجارت).
• راموسترون
• تروپیسترون (ناوبان ، خارج از تجارت).

موارد منع مصرف

موارد منع مصرف عبارتند از:

• حساس بودن
• ترکیب با آپومورفین (اوندانسترون).
• در حین استفاده کنید بارداری توصیه نمی شود مطالعات با اندانسترون خطر ابتلا به نقایص مادرزادی را نشان می دهد.

برای اقدامات احتیاطی کامل ، به برچسب دارو مراجعه کنید.

تداخلات

استرون ها زیرلایه های ایزوآنزیم های CYP450 هستند. دیگر فعل و انفعالات با توصیف شده اند آپومورفین (با اندانسترون منع مصرف دارد) و با سروتونرژیک داروهای. تنظیم کننده ها فقط باید با احتیاط انجام شود داروهای که فاصله QT را طولانی می کند.

اثرات جانبی

عوارض جانبی احتمالی مشترک استرون عبارتند از:

• احساس گرما
• سردرد ، سرگیجه
• یبوست ، اسهال

La داروهای ممکن است فاصله QT را طولانی کند و به ندرت باعث آریتمی قلبی می شود. اقدامات احتیاطی مناسب باید رعایت شود.