ماکرولیدها: اثرات دارویی ، عوارض جانبی ، مقدار مصرف و موارد مصرف

محصولات

انواع دوزهای موجود شامل قرص، پودرها و گرانول برای تهیه دهان و دندان تعلیق، داروهای تزریقی و داروهای موضعی. اریترومایسین اولین ماده موثری از این گروه بود که در دهه 1950 کشف شد.

ساختار و خواص

اریترومایسین یک ماده طبیعی است که توسط باکتری تولید می شود (قبلاً:). عوامل دیگر مانند کلاریترومایسین از آن گرفته شده اند و خواص فارماکوکینتیک و فارماکودینامیکی بهبود یافته ای دارند. نام ماکرولیدها به حلقه بزرگ ماکرولاکتون هتروسیکلیک مرکزی با 14 ، 15 یا 16 اتم اشاره دارد. از استرهای حلقوی به عنوان لاکتون یاد می شود. قندهای آمینه یا زنجیره های جانبی دیگر به این حلقه متصل شده اند.

اثرات

ماکرولیدها (ATC J01FA) دارای خصوصیات باکتریواستاتیک تا باکتری کش هستند. این اثرات بر اساس مهار سنتز پروتئین باکتریایی با اتصال به زیر واحد 50S است ریبوزومها. آنها از خروج پلی پپتید تازه تشکیل شده از طریق مسیری به نام (NPET) جلوگیری می کنند. مطالعات اخیر نشان می دهد که سنتز پروتئین به طور کامل متوقف نمی شود زیرا نه همه پروتئین ها تحت تأثیر قرار می گیرند (Vázquez-Laslop، Mankin، 2018).

موارد مصرف

برای درمان بیماری های عفونی باکتریایی با عوامل بیماری زای حساس.

مقدار مصرف

با توجه به اطلاعات تجویز شده مانند سایر موارد آنتی بیوتیک ها، باید به زمان توجه شود حکومت. برخی از داروهای باید تجویز شود خشک دهن. ممکن است یک پروبیوتیک برای پیشگیری و درمان اختلالات دستگاه گوارش توصیه شود.

مواد تشکیل دهنده فعال

آنتی بیوتیک های ماکرولاید که در بسیاری از کشورها تأیید شده است:

از نظر تجاری به عنوان داروی انسانی در بسیاری از کشورها موجود نیست:

  • رکسیترومایسین (رولید ، خارج از تجارت).
  • اسپیرامایسین (رووامایسین ، خارج از تجارت).
  • مواد موثره دیگری نیز وجود دارند که در بسیاری از کشورها مورد تأیید نیستند.

داروهای دامپزشکی:

  • تیلوزین

موارد منع مصرف

موارد منع مصرف شامل (انتخاب):

  • حساس بودن
  • داروهایی که فاصله QT را طولانی می کنند
  • ترکیب با لایه های حیاتی CYP450.
  • هیپوکالمی

برای اقدامات احتیاطی کامل ، به برچسب دارو مراجعه کنید.

تداخلات

ماکرولیدها معمولاً پتانسیل بالایی برای مواد مخدر دارند فعل و انفعالات زیرا آنها ایزوآنزیم های CYP450 را مهار می کنند و گلیکوپروتئین P. این در مورد درست نیست آزیترومایسین.

عوارض جانبی

شایعترین عوارض جانبی احتمالی عبارتند از:

ماکرولیدها ممکن است فاصله QT را طولانی کرده و باعث آریتمی قلبی شوند.