بوسپرویر

زمینه

تخمین زده می شود که بیش از 180 میلیون نفر در سراسر جهان به طور مزمن به این ویروس آلوده شده باشند هپاتیت ویروس C عوارض شدید بالقوه هپاتیت شامل سیروز ، کبد سرطان ، و نارسایی کبد. از بین ژنوتیپ های مختلف ویروس ، به ویژه ژنوتیپ 1 به درمان فعلی پاسخ ضعیفی می دهد (50٪). استاندارد داروهای مورد استفاده شامل پگنترفرون آلفا زیر جلدی و خوراکی است ریباویرین.

محصولات

بوسپرویر به صورت کپسولی (Victrelis) به صورت تجاری در دسترس است. از سال 2011 در بسیاری از کشورها تصویب شده است.

ساختار و خواص

بوسپرویر (سی₂₇H₄₅N₅O₅، M_r = 519.7 گرم در میلی مول) یک کتوآمید پپتدومیمتیک است. این ماده به صورت مخلوطی از دو دیاستروئمر وجود دارد و یک ماده سفید آمورف است پودر که به میزان کمی در حل می شود آب.

اثرات

بوسپرویر (ATC J05AE12) خاصیت ضد ویروسی دارد. از بلوغ ویروس و تکثیر بیشتر آن جلوگیری می کند. این اثرات به دلیل مهار NS3-serine protease ، آنزیمی ویروسی است که پلی پپتید HCV را به غیر ساختاری تبدیل می کند. پروتئین ها. سایت فعال آنزیم شامل یک سه گانه کاتالیزوری با یک سرین ، یک هیستیدین و یک آسپارتیک اسد. بوسپرویر از طریق گروه الکتروفیل کتوآمید به صورت کووالانسی و برگشت پذیر به سرین 139 متصل می شود ، در نتیجه از تجزیه پلی پپتید جلوگیری می کند (شکل).

موارد مصرف

برای درمان مزمن هپاتیت عفونت ژنوتیپ C C در ترکیب با پگنترفرون آلفا و ریباویرین در بیماران بالغ با جبران کبد بیماری که قبلاً تحت درمان قرار نگرفته است و یا نتوانسته است به درمان قبلی پاسخ دهد یا عود کند.

مقدار مصرف

با توجه به SmPC. بوسپرویر به دلیل نیمه عمر کوتاه 3.4/XNUMX ساعته XNUMX بار در روز تجویز می شود و باید همراه غذا مصرف شود. مصرف آن با وعده غذایی یا میان وعده اجباری است زیرا بسیار افزایش می یابد دسترسی به زیستی.

موارد منع مصرف

بوسپرویر در حساسیت به میزان زیاد ، هپاتیت خود ایمنی ، همراه با بسترهای CYP3A4 / 5 و در حین مصرف منع مصرف دارد. بارداری. برای اقدامات احتیاطی کامل و فعل و انفعالات، به برچسب دارو مراجعه کنید.

تداخلات

هنگام ترکیب با عوامل دیگر ، به ویژه باید توجه داشت که بوپسروویر یک مهار کننده قوی CYP3A4 / 5 است و ممکن است منجر به افزایش قابل توجه غلظت پلاسما در لایه های زیرین شود. بوسپرویر ممکن است با کاهش غلظت مهارکننده های پروتئاز اچ آی وی ، درمانی برای عفونت همزمان HIV و HCV فراهم کند.

عوارض جانبی

شایع ترین پتانسیل عوارض جانبی شامل خستگی, کم خونی, تهوع, سردردو طعم اغتشاشات. عوارض جانبی متعددی مشاهده می شود.