لبتالول دارویی است که برای درمان استفاده می شود فشار خون بالا. هم به صورت آلفا و هم مثر است مسدودکننده بتا. لبتالول به طور موثر در درمان موارد اضطراری فشار خون بالا ، بعد از عمل استفاده می شود فشار خون، فشار خون همراه با فكروموزوتوم و فشار خون بالا. مشترک عوارض جانبی شامل سردرد, دیسپپسی, سرگیجه, تهوع، بی حالی ، گرفتگی بینی و اختلال نعوظ.
labetalol چیست؟
لبتالول یک عامل مسدود کننده گیرنده های آدرنرژیک است. با دیگران رقابت می کند کاتلولامین ها سازگار با این سایت ها لابتالول بر عضله عروقی منقبض شده اثر آرامش بخشی دارد. هیدروکلراید لبتالول یک ماده کریستالی سفید یا کرم رنگ است آب-حلول پودر. تزریق این عامل یک محلول ایزوتونیک شفاف ، بی رنگ تا زرد کمرنگ ، برای استفاده وریدی است. دامنه pH آن 3.0 تا 4.5 است. در هر میلی لیتر ، این تزریق حاوی 5 میلی گرم هیدروکلراید لبتالول است. Labetalol HCL یک racemate با فرمول مولکولی C19H24N2O3 * HCL و وزن مولکولی 364.87 است. این مرکز دارای دو مرکز نامتقارن است و به عنوان یک مجموعه مولکولی از دو جفت دیاستروئمر دیلاوالول وجود دارد.
اثرات دارویی بر بدن و اعضای بدن
Labetalol یک مسدود کننده گیرنده های دو آلفا و دو بتا است. این فعالیت گیرنده های انتخابی آلفا و غیر انتخابی بتا را در یک ماده واحد مسدود می کند. گیرنده های بتا گیرنده هستند مولکول ها که پیام رسان هایی مانند اپی نفرین و نوراپی نفرین بارانداز این مواد پیام رسان بخشی از موارد دلسوز هستند سیستم عصبی. این مسئول حالتهای غیر ارادی فیزیکی تحریک است. تحریک گیرنده های بتا در خون عروق و قلب باعث شتاب تعداد ضربان قلب و افزایش در فشار خون. تأثیر روی این گیرنده ها قوی و برگشت پذیر است. لابتالول برای گیرنده های آلفا 1 پس سیناپسی بسیار آدرنرژیک و برای گیرنده های بتا آدرنرژیک غیر انتخابی است. تقریباً به طور مساوی برای گیرنده های بتا 1 و بتا 2 قوی است. نسبت محاصره آلفا به بتا بستگی به این دارد که لبتالول از راه خوراکی یا وریدی دریافت شود. وقتی از راه خوراکی دریافت می شود ، نسبت محاصره آلفا به بتا 1: 3 است. به صورت داخل وریدی ، 1: 7 است. بنابراین ، labetalol را می توان به عنوان یک مسدود کننده بتا با فعالیت انسداد آلفا درک کرد. در مقایسه ، labetalol یک بتا مسدود کننده ضعیف تر از مثلاً پروپرانولول و میل نسبت به گیرنده های آلفا ضعیف تر است فنتولامین. لابتالول دارای فعالیت سمپاتومیمتیک ذاتی است. به طور خاص ، این یک آگونیست جزئی در گیرنده های بتا 2 در عضله صاف عروقی است. Labetalol از طریق ترکیبی از این آگونیسم بتا 2 جزئی با محاصره آلفا 1 ، اثر آرامش بخشی روی عضله صاف عروقی دارد. این گشاد کننده عروق است و ممکن است باعث کاهش در شود خون فشار. شبیه به بی حس کننده های موضعی و سدیم مسدود کردن کانال ضد آریتمی، labetalol همچنین دارای فعالیت تثبیت کننده غشا است. با کاهش سدیم مصرف ، labetalol را کاهش می دهد پتانسیل عمل شلیک ، تولید بیهوشی موضعی. اثرات فیزیولوژیکی labetalol هنگام تجویز وریدی را نمی توان تنها بر اساس اثر انسداد گیرنده آن پیش بینی کرد. مسدود کردن گیرنده های بتا 1 باید کاهش یابد قلب نرخ. این در مورد لبتالول درست نیست. هنگامی که لبتالول در شرایط حاد تجویز می شود ، مقاومت عروقی محیطی و همچنین سیستمیک را کاهش می دهد خون فشار. تأثیر در قلب سرعت ، برون ده قلب و ضربه حجم با وجود مکانیسم های محاصره آلفا 1 ، بتا 1 و بتا2 ، کوچک باقی می ماند. این تأثیرات عمدتا در افراد در حالت ایستاده مشاهده می شود.
استفاده پزشکی و استفاده برای درمان و پیشگیری.
Labetalol کاربرد در درمان فشار خون. می تواند به تنهایی یا در ترکیب با سایر موارد استفاده شود داروهای مانند دیورتیک ها. این دارو معمولاً بعد از غذا مصرف می شود. لابتالول در درمان موارد اضطراری فشار خون بالا ، بعد از عمل مثر است فشار خون، فشار خون همراه با فكروموزوتوم و فشار خون بالا. این دارو نشانه خاصی برای درمان دارد بارداریفشار خون ناشی از (پره اکلامپسی) همچنین در صورت ضرورت ، از آن به عنوان یک گزینه جایگزین در درمان فشار خون شدید استفاده می شود فشار خون تحت کنترل در اسرع وقت. از Labetalol برای تنظیم استفاده می شود فشار خون زیر بیهوشی در صورت نیاز. در یک مطالعه بالینی در فشار خون شدید دارویی ، فشار خون در بیماران خوابیده پس از تزریق 11 میلی گرم در کیلوگرم به طور متوسط 7/0.25 میلی متر جیوه کاهش می یابد. به علاوه تزریق 0.5 میلی گرم در کیلوگرم تا تجمعی مقدار از 1.75 میلی گرم در کیلوگرم بیشتر به دست آورد مقدارکاهش وابسته فشار خون. به صورت یک تزریق وریدی مداوم ، به طور متوسط مقدار از 136 میلی گرم در طی دو تا سه ساعت ، لبتالول به طور متوسط 60/35 میلی متر جیوه فشار خون را کاهش می دهد. پس از قطع درمان ، فشار خون به تدریج افزایش می یابد.
خطرات و عوارض جانبی
شایعترین عوارض جانبی بالقوه شامل افزایش است کبد مقادیر عملکرد ، احتقان نارسایی قلبی، بی حالی ، اختلال نعوظ، ناراحتی ادراری ، تهوع, فشار خون پایین، اختلالات بینایی ، گرفتگی بینی و واکنش های حساسیت بیش از حد. در برخی موارد ، سندرم ارتوستاز رخ می دهد. در این حالت ، بیماران هنگام تغییر وضعیت از حالت خوابیده یا نشسته به حالت ایستاده ایستاده ، دچار کاهش سریع فشار خون می شوند. خواب آلودگی و حتی غش کردن ممکن است رخ دهد. بیماران باید از نظر این عارضه جانبی کنترل شوند. از مصرف داروی Labetalol باید خودداری شود آسم or بیماری مزمن انسدادی ریه، بسیار فشار خون پایین، بیماری قلبی شدید ، شدید نارسایی قلبی، و کند شد تعداد ضربان قلب. لابتالول ممکن است به داخل بدن منتقل شود شیر مادر در مقادیر کم مادران شیرده باید پزشک خود را در این مورد مطلع کنند. مصرف labetol ممکن است عملکرد و واکنش های تفکر را بدتر کند. مصرف اضافی از الکل ممکن است فشار خون را بیشتر کاهش دهد و عوارض جانبی خاصی از دارو را افزایش دهد. قبل از عمل تحت بیهوشی، و همچنین جراحی چشم، داروی Labetol داروهای باید توجه داشت علائم مصرف بیش از حد شامل کاهش در است تعداد ضربان قلب, سرگیجه، و غش می کند.
