ایماتینب یک مهار کننده تیروزین کیناز است که در درجه اول برای درمان میلوئید مزمن استفاده می شود سرطان خون. در درمان میلوئید مزمن نتایج خوبی به دست می آورد سرطان خون در حالی که به خوبی تحمل می شود. استفاده از آن در سایر بدخیمی ها نیز امکان پذیر است.
imatinib چیست؟
ایماتینب (با نام تجاری Gleevec) دارویی در گروه بازدارنده تیروزین کیناز است که برای درمان میلوئید مزمن استفاده می شود سرطان خون، تومورهای بدخیم دستگاه گوارش و سایر بدخیمی ها. فرمول شیمیایی مولکولی ایماتینینب C29H31N7O است.
عمل دارویی
لوسمی میلوئیدی مزمن توسط کروموزوم موسوم به فیلادلفیا ، یک تغییر ژنتیکی ایجاد می شود. در کروموزوم فیلادلفیا ، انتقال مواد ژنتیکی از کروموزوم 9 و کروموزوم 22 وجود دارد. در نتیجه این جابجایی ، ژن برای آنزیم طبیعی تیروکیناز-ABL در کروموزوم 9 "فیوز" با قطعه ژن BCR روی کروموزوم 22 است. سلول ها در نتیجه جهش یافته اند و به جای تیروزین کیناز ABL ، پروتئینی به اصطلاح همجوشی BCR-ABL تولید می کنند. BCR-ABL در مقایسه با ABL تیروزین کیناز فعال تر است. این BCR-ABL منجر به تکثیر کنترل نشده سفید می شود خون سلول ها (لکوسیتها) و به طور قابل توجهی در توسعه لوسمی میلوئیدی مزمن. ایماتینب دارای اثر مهاری بر فعالیت تیروزین کیناز است و بنابراین سرکوب افزایش پاتولوژیک جهش یافته را سرکوب می کند خون سلولهای بنیادی. این ماده به صورت قرص به صورت خوراکی تجویز می شود. imatinib mesilate ، یک نمک ، به صورت دارویی استفاده می شود. هدف از درمان کاهش هر چه بیشتر کلون سلول پاتولوژیک است. عادی سازی خون شمارش در بیش از 95 of از بیماران تحت درمان با ایماتینیب است که به دست آمده است لوسمی میلوئیدی مزمن.
کاربرد پزشکی و استفاده از آن
همانطور که در بالا ذکر شد ، این ماده در درجه اول در درمان لوسمی میلوئیدی مزمن استفاده می شود. با این حال ، در برابر تعدادی دیگر از سرطان ها نیز موثر است. به عنوان مثال ، همچنین در نشان داده شده است لوسمی لنفوبلاستی حاد، سندرم هایپرئوزینوفیل ، تومورهای مختلف پوست، تومورهای بدخیم دستگاه گوارش ، ماستوسیتوز تهاجمی و برخی از اختلالات میلوپرولیفراتیو. در لوسمی میلوئیدی مزمن ، یک بیماری نئوپلاستیک در سیستم خونساز ، اشکال نابالغ افزایش یافته است لکوسیتها در خون به علت افزایش پاتولوژیک تکثیر لکوسیت ها در خون و خونسازى مغز استخوان. سرطان خون میلوئیدی مزمن ناشی از اختلال (ژنتیکی) سلولهای بنیادی خونساز (خون ساز) است که در مغز استخوان. به همین دلیل ، سرطان خون میلوئیدی مزمن در گروه نئوپلاسم های میلوپرولیفراتیو قرار دارد. علت این بیماری تغییر و تکثیر متعاقب آن یک سلول منشأ تکثیر خون ساز است. تقریباً در همه موارد ، این تغییر به دلیل کروموزوم فیلادلفیا است که قبلاً توضیح داده شد. رمان داروهای از گروه تیروزین است بازدارنده های کیناز، که شامل ایماتینیب است ، به طور قابل توجهی پیش آگهی سرطان خون میلوئیدی مزمن را بهبود بخشیده است. درمان با تیروزین بازدارنده های کیناز یک گزینه درمانی بسیار موثر با عوارض جانبی نسبتاً کم است و هدفمند در نظر گرفته می شود درمان. میزان بقا با ورود تیروزین بسیار افزایش یافته است بازدارنده های کیناز. وقتی هیچ گزینه درمانی برای سرطان خون مزمن میلوئیدی وجود نداشت ، میانگین زمان زنده ماندن بیماران بین سه تا چهار سال بود. سرطان خون مزمن میلوئیدی بیماری با بدترین پیش آگهی از گروه نئوپلاسم های میلوپرولیفراتیو بود. معرفی هیدروکسی کربامید، یک عامل سیتوستاتیک ، این بقای متوسط را به چهار و نیم سال افزایش داد. اینترفرون منجر به افزایش بیشتر بقای متوسط تا تقریباً پنج و نیم سال شد. اکنون ، درمان با مهارکننده های تیروزین کیناز به عنوان استاندارد در نظر گرفته شده است درمان. میزان بقای 5 ساله با درمان ایماتینیب بیش از 90٪ است. زمان پیگیری بیماران تحت درمان با ایماتینیب اکنون بیش از 10 سال است. "بقای متوسط" هنوز ایجاد نشده است. این نشان می دهد که بسیار بیشتر از بقای متوسط درمان های قبلی است (با هیدروکسی کربامید و اینترفرون).
خطرات و عوارض جانبی
ایماتینیب به طور کلی به خوبی تحمل می شود. با این حال، اسهال, استفراغ, درد شکم, تهوع، سوi هاضمه ، خستگی, سردرد، ادم ، افزایش وزن ، عضله گرفتگی عضلات, درد عضلانی, درد مفاصل, بثورات پوستی, درد استخوان، و ممکن است تغییراتی در شمارش خون ایجاد شود. Imatinib فقط در موارد حساسیت بیش از حد یا عدم تحمل imatinib منع مصرف دارد. ایماتینیب نباید همزمان با استامینوفن مصرف شود زیرا باعث مهار این ماده می شود گلوکورونیداسیون (اتصال به اسید گلوکورونیک در هنگام متابولیسم) استامینوفن. علاوه بر این ، زیر واحد های خاصی از سیتوکروم P450 تحت تأثیر قرار می گیرند ، که ممکن است رهبری به فعل و انفعالات با دیگران داروهای.
