مایکوفنولات: اثرات ، موارد استفاده و خطرات آن

مایکوفنولات یک ماده فعال است که اثر آن را ضعیف می کند سیستم ایمنی بدن. بنابراین به طور عمده برای سرکوب واکنش های رد در استفاده می شود پیوند اعضا. با این حال ، بسیاری از عوارض جانبی را باید با استفاده از آن انتظار داشت.

مایکوفنولات چیست؟

مایکوفنولات به طور عمده برای سرکوب واکنش های رد در پیوند اعضا استفاده می شود. مایکوفنولات سرکوب کننده سیستم ایمنی است که غالباً با سایر افراد استفاده می شود داروهای مانند سیکلوسپورین یا کورتیکواستروئیدها در پیوند اعضا. این یک ترکیب شیمیایی پیچیده است که در متابولیسم اسید نوکلئیک تداخل ایجاد می کند. این دارو به عنوان مایکوفنولات موفتیل توسط شرکت داروسازی آمریکایی Synthex. این در ایالات متحده آمریکا با نام CellCept در سال 1995 راه اندازی شد. این یکی از اولین ها بود داروهای برای تأیید در اروپا از طریق یک فرآیند تأیید متمرکز برای 15 کشور. به عنوان یک ترکیب شیمیایی ، به عنوان یک بلور تقریباً سفید وجود دارد پودر. در آن نامحلول است آب. با این حال ، تا حدودی به طور کامل حل می شود الکل. نقطه ذوب از ماده فعال 93 تا 94 درجه سانتیگراد است. مایکوفنولات موفتیل به اصطلاح پیش دارو است. در ارگانیسم به ماده فعال مایکوفنولیک اسید تبدیل می شود. این ماده فعال نیز به صورت تجاری در دسترس است سدیم نمک با نام تجاری Myfortic. در این فرم ، دارو یک است آبماده فعال محلول. سدیم نمک نیز در بدن به شکل فعال اسید مایکوفنولیک تبدیل می شود.

عمل دارویی

مایکوفنولیک اسید (MPA) دارویی است که آنزیم اینوزین مونوفسفات دهیدروژناز (IMPDH) را مهار می کند. اینوزین مونوفسفات دهیدروژناز مسئول سنتز گوانوزین است. گوانوزین به نوبه خود یک عنصر اساسی در ساخت است اسیدهای نوکلئیک DNA و RNA. این ماده حاوی گورین مهم پورین است. با مهار IMPDH ، گوانوزین نیز دیگر سنتز نمی شود. تمام فرآیندهای وابسته به تشکیل اسید نوکلئیک نیز سرکوب می شوند. با این حال ، مهار آنزیم انتخابی و برگشت پذیر است. بنابراین ، هیچ کس دیگری آنزیم ها مهار می شوند ، و پس از قطع دارو ، بلافاصله سنتز گوانوزین از سر می گیرد. با این حال ، انتخاب همچنین به این معنی است که ، بر خلاف دیگر سرکوب کننده سیستم ایمنی، تشکیل B- و T-لنفوسيت ها به طور فزاینده و انتخابی مهار می شود. سلولهای ایمنی بیش از سایر سلولها به سنتز جدید نوکلئوتیدهای پورین بستگی دارند زیرا به سرعت تکثیر می شوند و با پوسیدگی سلولهای قدیمی نمی توان نیازهای آنها را به اندازه کافی تأمین کرد. با این حال ، این سنتز جدید پورین است پایگاه، به ویژه گوانوزین ، در اینجا کاملاً شکست می خورد. سایر سلولهای بدن که تکثیر آنها به این شدت نیست ، هنوز امکان استفاده از پورین بازیافتی را دارند پایگاه از تجزیه قدیمی اسیدهای نوکلئیک. با این حال سیستم ایمنی بدن بسیار در دسترس بودن مقدار کافی بستگی دارد اسیدهای نوکلئیک، از آنجا که مجبور است تعداد زیادی سلول ایمنی تولید کند. مثلاً جدید لنفوسیت T، لنفوسیت های B ، سلول های کشنده طبیعی یا ماکروفاژها باید به طور مداوم در دسترس باشند تا از ایمنی کافی برای ارگانیسم اطمینان حاصل کنند. با این حال ، این سلول ها همچنین برای اجرای واکنش های رد پس از پیوند اعضا تولید می شوند. برای این مورد سیستم ایمنی بدن باید سرکوب شود با این حال ، اثر بخشی مایکوفنولات به حدی زیاد است که در واقع باید فقط پس از پیوند اعضا از آن استفاده شود. این به این دلیل است که عوارض آن چنان شدید است که استفاده از آن در بیماری های خود ایمنیبه عنوان مثال ، ممکن است عواقب نامطلوبی داشته باشد.

کاربرد پزشکی و استفاده از آن

همانطور که در بالا ذکر شد ، کاربرد اصلی مایکوفنولات ، استفاده از آن در است پیوند اعضا. این عمدتا در استفاده می شود کلیه, کبد، یا قلب پیوند با این حال ، مایکوفنولات همیشه همراه با آن استفاده می شود سیکلوسپورین و کورتیکواستروئیدها برای سرکوب سیستم ایمنی بدن. دارو دو روز بعد شروع می شود پیوند توسط شفاهی قرص. اثر انتخابی است. برخلاف برخی دیگر سرکوب کننده سیستم ایمنی، متابولیت اسید مایکوفنولیک در DNA گنجانده نشده است. فقط سنتز جدید پورین پایگاه سرکوب شده است در نتیجه ، یک واکنش ایمنی طبیعی بلافاصله پس از قطع دارو از سر گرفته می شود. اثر مایکوفنولات بسیار قوی است. با این حال ، این اجازه می دهد تا دارو واکنش های رد را به خوبی سرکوب کند.

خطرات و عوارض جانبی

این اثر سرکوب کننده سیستم ایمنی شدید مایکوفنولات باعث ایجاد عوارض جانبی شدید در طرف دیگر می شود. عوارض جانبی غالباً شدید بوده و در تعداد زیادی مشاهده می شود. عوارض جانبی شایع عبارتند از: کم خونی, ترومبوسیتوپنی, تهوع, استفراغو اسهال. کم خونی به دلیل عدم سنتز اسید نوکلئیک در اثر مهار خون ایجاد می شود. علاوه بر این ، درمان سرکوب سیستم ایمنی با عفونت های مکرر مانند تب خال ساده ، تبخال تبخال، کاندیدیازیس ، و حتی گندیدگی. حتی گزارش هایی از ناهنجاری ها در کودکان تازه متولد شده ای که مادران آنها در ترکیب با مایکوفنولات تحت درمان قرار گرفتند ، گزارش شده است سرکوب کننده سیستم ایمنی. در چند مورد ، توسعه لكوآنسفالوپاتی پیشرونده چند كانونی تهدیدكننده زندگی (PML) نیز رخ می دهد. PML یک عفونت در مرکز است سیستم عصبی با ویروس های پلی مرواریدی که فقط افراد دارای نقص ایمنی شدید می توانند آن را بدست آورند. این بیماری به سرعت پیشرفت می کند و باعث نقص های عصبی متعددی می شود که در نهایت می تواند کشنده باشد. بعلاوه ، مانند سایر داروهای سرکوب سیستم ایمنی ، احتمال پیشرفت نیز وجود دارد پوست سرطان. بنابراین مهم است که از قرار گرفتن در معرض آن خودداری کنید تابش UV در طول درمان از خورشید است.