آمینوپنی سیلین ها: اثرات ، موارد استفاده و خطرات آن

آمینوپنی سیلین ها هستند آنتی بیوتیک ها برای درمان ضد میکروبی استفاده می شود. با توجه به گسترش شیمیایی از پنی سیلین با داشتن یک گروه آمینه بر روی مانده بنزیل ، گروه دارو طیف گسترده تری از فعالیت را نسبت به پنی سیلین نشان می دهد. آمینوپنی سیلین ها به عنوان طیف وسیع استفاده می شوند آنتی بیوتیک ها برای بیماری های مختلف مرتبط با باکتری

آمینوپنی سیلین ها چیست؟

آمینوپنی سیلین در گروه بتا لاکتام قرار دارد آنتی بیوتیک ها. این از نظر ساختاری با یک حلقه لاکتام چهار عضوی مشخص می شود ، که در طی بیوسنتز تشکیل می شود. آمینوپنی سیلین و پنی سیلین ساختار اصلی یکسانی دارند. یک گروه آمینه جایگزین شده روی رادیکال بنزیل این دو آنتی بیوتیک را در ساختار شیمیایی خود متمایز می کند. برای تولید آمینوپنی سیلین ، یک گروه آمینه در موقعیت α ساخته می شود بنزیل پنی سیلین. گروه آمینوی اضافی منجر به طیف وسیعی از فعالیت می شود و آمینوپنی سیلین را به یک طیف گسترده قوی تبدیل می کند آنتی بیوتیک. ß-لاکتام ها (بتا لاکتام ها) مانند آمینوپنی سیلین سریع اسید هستند و می توانند از راه خوراکی تجویز شوند. با این حال آنتی بیوتیک در برابر la-lactamases مقاوم نیست. ß-لاکتامازها در بسیاری یافت می شوند باکتری و طیف فعالیت آمینوپنی سیلین را کاهش می دهد. مهار کننده های لاکتاماز از تجزیه آن جلوگیری می کنند آنتی بیوتیک. در ترکیب با آمینوپنی سیلین ، مهار کننده های ß-lactamase باعث افزایش طیف فعالیت آنتی بیوتیک می شوند. آمینوپنی سیلین ها شامل داروهای دارویی هستند آموکسی سیلین, آمپی سیلین، پیوامپیسیلین و باکامپای سیلین. پیوامپیسیلین و باکامپای سیلین دیگر تجویز نمی شوند. آموکسی سیلین و آمپی سیلین همچنان برای درمان بیماریهای باکتریایی استفاده خواهد شد.

اثرات دارویی بر بدن و اندام ها

آمینوپنی سیلین متصل می شود پروتئین ها از طریق حلقه ß-lactam. مانند همه آنتی بیوتیک های ß-lactam ، حلقه ß-lactam مرکز عمل است و آمینوپنی سیلین ساختارهای پروتئینی یکسانی را به هم متصل می کند پنی سیلین. گروهی که به عنوان اتصال دهنده پنی سیلین شناخته می شود پروتئین ها شامل پروتئین ترانسپپتیداز است. ترانسپپتیداز اتصال متقاطع گلیکوپپتیدها را در دیواره سلول باکتریایی فراهم می کند. اگر آنزیم ها توسط آنتی بیوتیک های ß-lactam غیرفعال می شوند ، اتصال متقاطع گلیکوپپتیدها دیگر نمی تواند رخ دهد و دیواره سلول باکتری ناپایدار می شود. با افزایش بی ثباتی ، آب به باکتری جریان می یابد ، عدم تعادل اسمزی ایجاد می کند و باکتری می ترکد. آنتی بیوتیک های ß-lactam مانند آمینوپنی سیلین اثر باکتری کش خود را بر روی آنها اعمال می کنند باکتری که تکثیر یافته و دیواره سلولی را تشکیل می دهند. با توجه به گروه آمینه اضافی موجود در رادیکال بنزیل ، آمینوپنی سیلین ها گرم منفی بیشتری را جذب می کنند باکتری نسبت به پنی سیلین ها. علاوه بر این ، آمینوپنی سیلین ها در مقایسه با باکتری های گرم منفی چهار تا ده برابر قوی تر هستند پنی سیلین ها. گونه های باکتریایی مورد هدف آمینوپنی سیلین ها شامل باکتری های گرم مثبت مانند انتروکوک ، لیستریاو استرپتوکوک مدفوع سالمونلا، شیگلا ، هموفیلوس آنفولانزا، اشریشیا کلی ، پروتئوس میرابیلیس و هلیکوباکتر پیلوری باکتریهای گرم منفی هستند که در طیف فعالیت آمینوپنی سیلین ها هستند. در حالی که این آنتی بیوتیک در برابر 60٪ سویه اشریشیا کلی و اکثر سویه های پروتئوس میرابلیس موثر است ، هموفیلوس آنفولانزا سویه ها اغلب مقاومت نشان می دهند. باکتری هایی که می توانند لاکتاماز تولید کنند در برابر آنتی بیوتیک های لاکتام مقاوم هستند. طیف فعالیت آمینوپنی سیلین ها هنگامی افزایش می یابد که یک مهار کننده ß-لاکتاماز مانند تازوباکتام نیز گرفته شده است.

استفاده دارویی و استفاده برای درمان و پیشگیری.

آمینوپنی سیلین ها آنتی بیوتیک های طیف گسترده ای هستند و در عمل برای درمان اولیه عفونت های باکتریایی تجویز می شوند. هر زمان عامل ایجاد کننده ناشناخته باشد ، یک آنتی بیوتیک با طیف گسترده برای درمان اولیه تجویز می شود. برای استفاده دقیق و موثر از آمینوپنی سیلین ها ، تهیه آنتی بیوگرام و شناسایی سویه باکتریایی ضروری است. آمینوپنی سیلین ها عمدتا برای عفونت های تنفسی ، عفونت های دستگاه ادراری ، سینوزیت, اوتیت مدیا، باکتریایی اندوکاردیت, ليستريوزيس, اپی گلوتیت, استئومیلیت, مننژیت، و عفونت های بافت نرم. باکتریایی اندوکاردیت هنگامی که عفونت انتروکوک است درمان می شود. آمینوگلیکوزید همزمان تجویز می شود. آمینوپنی سیلین ها فقط برای عفونت های دستگاه ادراری تجویز می شوند که پروتئوس میرابیلیس ، انتروکوک یا E. coli باعث عفونت شوند. دسترسی به زیستی آمینوپنی سیلین به ساختار شیمیایی آن بستگی دارد. آمینوپنی سیلین آموکسی سیلین ترجیحاً به صورت خوراکی تجویز می شود و 60 تا 80٪ به صورت روده ای جذب می شود. خوب دسترسی به زیستی مربوط به یک گروه هیدروکسیل جایگزین شده در است فنل حلقه (در موقعیت para). با توجه به تغییر ساختار شیمیایی ، آموکسی سیلین از ناقل دیپپتید روده استفاده می کند. در مقابل ، هنگامی که آمینوپنی سیلین آمپی سیلین به صورت خوراکی ، روده ای تجویز می شود جذب فقط 30٪ است بنابراین 70 درصد ماده فعال در لومن روده باقی می ماند. این امر منجر به عوارض جانبی نامطلوب در دستگاه گوارش می شود. علاوه بر این ، سطح پلاسما به میزان ناکافی افزایش می یابد. آمپی سیلین به دلیل ضعف روده ترجیحاً از راه وریدی (iv) یا از طریق عضله (im) تجویز می شود جذب. آمینوپنی سیلین ها به آن متصل می شوند آلبومین در جریان خون انسان و از طریق کلیه دفع می شود. مطالعات نشان می دهد که مقدار کمی آمینوپنی سیلین در بدن متابولیزه می شود کبد (کبدی)

خطرات و عوارض جانبی

عوارض گوارشی اغلب پس از خوراکی رخ می دهد حکومت آمینوپنی سیلین ها بعلاوه اسهال, انتروکولیت غشایی ممکن است رخ دهد سایر عوارض جانبی شامل تشنج و اختلالات حسی و حرکتی است. این عوارض جانبی غالباً پس از دوزهای بالای آنتی بیوتیک در نتیجه واکنش های عصبی ایجاد می شود و مرکز را تحت تأثیر قرار می دهد سیستم عصبی. در موارد مونونوکلئوز عفونی (غده فایفر) تب) و یا سرطان خون همزمان با عفونت ، اگزنتما ماکولا ممکن است در نتیجه درمان آمینوپنی سیلین ایجاد شود. یک عارضه جانبی جدی با مشتقات پنی سیلین مانند آمینوپنی سیلین ها است شوک آنافیلاکتیک. منع مصرف در وجود دارد نارسایی کلیه، لنفوسیتیک مزمن سرطان خون، و پنی سیلین حساسیت.