پنی سیلین ها

محصولات

پنی سیلین ها امروزه به صورت روکش دار با فیلم در دسترس هستند قرص, کپسول، به عنوان راه حل برای تزریق و تزریق ، به عنوان پودرهایی برای تهیه سوسپانسیون خوراکی و غیره شربت، در میان دیگران است. پنی سیلین در سپتامبر 1928 توسط الكساندر فلمینگ در بیمارستان سنت مری در لندن كشف شد. او در غذاهای پتری با فرهنگهای استافیلوکوکی کار می کرد. یکی از صفحات توسط کپک آلوده شده بود. نزدیک کلنی قارچ ، استافیلوکوک شفاف و منحل شد. بنابراین قارچ ماده ای را تشکیل می دهد که باعث از بین رفتن آن می شود باکتری. فلمینگ آن را صدا کرد پنی سیلین. این گروه بعداً توسط هوارد فلوری و ارنست بوریس زنجیره در دانشگاه آکسفورد موفق به تصفیه ، جداسازی و تولید آنتی بیوتیک شدند. پنی سیلین اولین بار در دهه 1940 در ایالات متحده در مقیاس وسیع تولید شد و برای درمان عفونت استفاده شد. از جمله پنی سیلین های اولیه و طبیعی پنی سیلین G است (بنزیل پنی سیلین) با تغییر محیط تخمیر می توان مواد فعال مختلفی بدست آورد.

ساختار و خواص

ساختار اصلی پنی سیلین ها اسید 6 آمینوپنی سیلانیک است که از یک حلقه تیازولین و یک بتا لاکتام تشکیل شده است. لاکتام ها آمیدهای حلقوی هستند. بتا به تعداد کربن اتم در حلقه (2). اسید 6 آمینوپنی سیلانیک از این دو تشکیل شده است اسیدهای آمینه سیستئین و والین پنی سیلین های قدیمی مانند بنزیل پنی سیلین حساس به اسید هستند و بنابراین فقط می توانند به صورت تزریقی تجویز شوند. پنی سیلین های خوراکی پایدار با اسید تولید شده اند که از طریق خوراکی نیز موجود هستند ، مانند آمینوپنی سیلین آموکسی سیلین. اصلاحات زنجیره جانبی به طور قابل توجهی خواص پنی سیلین های طبیعی را تغییر داده است (به زیر مراجعه کنید).

اثرات

پنی سیلین ها (ATC J01C) دارای خواص ضد باکتریایی در برابر عوامل بیماری زای گرم مثبت و تا حدی گرم منفی هستند. آنها با اتصال به اصطلاحاً اتصال پنی سیلین ، از سنتز دیواره سلولی باکتری جلوگیری می کنند پروتئین ها (PBP ها) PBP ها شامل ترانسپپتیداز D-Ala-D-Ala است که در سنتز پپتیدو گلیکان نقش دارد. پنی سیلین ها اصطلاحاً بازدارنده های خودکشی هستند زیرا به طور غیرقابل برگشتی به سلول های پیوند می یابند آنزیم ها با باز شدن حلقه بتا لاکتام.

موارد مصرف

برای درمان بیماری های عفونی باکتریایی با عوامل بیماری زای حساس.

مقدار مصرف

پنی سیلین ها معمولاً باید به دلیل نیمه عمر کوتاه چند بار در روز یا به صورت تزریق تجویز شوند.

عناصر فعال

عوامل زیر در حال حاضر به عنوان داروی انسانی در بسیاری از کشورها ثبت شده اند:

علاوه بر این ، تعداد زیادی پنی سیلین دیگر نیز وجود دارد ، مانند آمپی سیلین.

طبقه بندی پنی سیلین ها

پنی سیلین ها به چند گروه تقسیم می شوند. آنها با تغییر زنجیره جانبی تشکیل می شوند:

  • پنی سیلین های طبیعی مانند بنزیل پنی سیلین از گونه ها گرفته می شوند.
  • پنی سیلین های خوراکی مانند آموکسی سیلین از راه خوراکی فراهمی زیستی هستند و می توان آنها را به عنوان مثال استفاده کرد قرص یا به عنوان تعلیق.
  • پنی سیلین های اسیدی پایدار مانند فنوکسی متیل پنی سیلین در تماس با ثابت بمانید اسید معده.
  • پنی سیلین های مقاوم در برابر پنی سیلیناز مانند اگزاسیلین و فلوکلوکساسیلین در برابر تجزیه پنی سیلین مقاوم هستند آنزیم ها of باکتری.
  • آمینوپنی سیلین ها مانند آمپی سیلین و آموکسی سیلین حامل یک گروه آمینه هستند.
  • پنی سیلین های طیف گسترده ای مانند پیپراسیلین دارای طیف وسیع تری از فعالیت نسبت به عوامل اولیه هستند ، به عنوان مثال ، همچنین علیه سلولهای شبه.

برخی از پنی سیلین ها با ترکیب می شوند بازدارنده های بتا لاکتاماز مانند اسید کلاولانیک, سولباکتامو تازوباکتام برای معکوس کردن مقاومت و افزایش کارایی.

موارد منع مصرف

پنی سیلین ها در افزایش حساسیت منع مصرف دارند ، از جمله به سایر بتا لاکتام ها آنتی بیوتیک ها. برای اقدامات احتیاطی کامل به برچسب دارو مراجعه کنید.

تداخلات

پنی سیلین ها آنیون های آلی هستند و به طور فعال در کلیه ترشح می شوند. آنیونهای آلی دیگر ممکن است از بین بردن مانع از بین بردن آن شوند. پروبنسید در طول جنگ جهانی دوم برای "کشش" پنی سیلین (تقویت کننده فارماکوکینتیک) ساخته شد. با این وجود خیلی دیر به بازار آمد تا در واقع مورد استفاده قرار گیرد.

عوارض جانبی

شایعترین عوارض جانبی عبارتند از:

  • اختلالات دستگاه گوارش مانند اسهال ، حالت تهوع ، استفراغ ، درد شکم ، از دست دادن اشتها
  • واکنش های حساسیت بیش از حد (واکنش های آلرژیک) به آنافیلاکسی.
  • عفونت های کاندیدا در غشای مخاطی ، به عنوان مثال قارچ واژن و برفک دهان
  • پوست بثورات ، همچنین به زیر مراجعه کنید بثورات پوستی زیر آموکسی سیلین.
  • مقاومت