پوناتینیب

محصولات

پوناتینیب به صورت قرص روکش دار (Iclusig) به صورت تجاری در دسترس است. در سال 2013 در اتحادیه اروپا و در سال 2014 در بسیاری از کشورها تصویب شد.

ساختار و خواص

پوناتینیب (سی₂₉H₂₇F₃N₆O ، M_r = 532.6 گرم در مول) در دارو به عنوان هیدروکلراید پوناتینیب وجود دارد ، یک سفید تا زرد پودر که آب با افزایش pH حلالیت کاهش می یابد. این یک ایمیدازوپیریدازین فلوئوره ، یک مشتقات پیپرازین و بنزدمید است. پیوند سه گانه ویژگی خاصی است.

اثرات

پوناتینیب (ATC L01XE24) دارای خواص ضد سلولی و سیتواستاتیک انتخابی است. این اثرات به دلیل اتصال با میل بالا به BCR-ABL کیناز و مهار تکثیر سلولی است. پوناتینیب همچنین در برابر انواع جهش یافته کیناز (به ویژه جهش T315I) موثر است و بنابراین می تواند در موارد مقاومت در برابر سایر مهارکننده های BCR-ABL استفاده شود. نیمه عمر طولانی پوناتینیب تقریباً 22 ساعت است.

موارد مصرف

• لوسمی میلوئیدی مزمن (برای مقاومت یا عدم تحمل به داساتینیب or نیلوتیب، برای جهش T315I).
• لنفوبلاستیک حاد مثبت کروموزومی فیلادلفیا سرطان خون (برای مقاومت یا عدم تحمل به داساتینیب، برای جهش T315I).

مقدار مصرف

با توجه به اطلاعات حرفه ای فارغ از وعده های غذایی ، این دارو یک بار در روز مصرف می شود.

موارد منع مصرف

• حساس بودن

برای اقدامات احتیاطی کامل ، به برچسب دارو مراجعه کنید.

تداخلات

پوناتینیب توسط CYP3A4 و داروی مربوطه متابولیزه می شود فعل و انفعالات با مهار کننده ها و القا ind کننده های CYP امکان پذیر است. مواد مخدر که باعث افزایش pH معده می شود دسترسی به زیستی (به عنوان مثال ، PPI ها).

عوارض جانبی

متداول ترین حالت ممکن عوارض جانبی کاهش تعداد پلاکت ، بثورات ، خشک پوستو درد شکم. شدید ممکن است عوارض جانبی شریانی را شامل می شود ترومبوز و کبد سمی بودن