محصولات
Linagliptin از سال 2011 و در بسیاری از کشورها از سال 2012 (Trajenta) به عنوان یک قرص روکش دار در ایالات متحده و اتحادیه اروپا ثبت شده است. این در 1 مه 2012 در بسیاری از کشورها به فروش رسید. Linagliptin همچنین با ثابت ترکیب می شود متفورمین و همچنین با امپاگلیفلوزین. Trijardy XR ترکیبی ثابت از امپاگلیفلوزین، لیناگلیپتین ، و متفورمین.
ساختار و خصوصیات
لیناگلیپتین (سی25H28N8O2، Mr = 472.5 گرم در مول) مشتق گزانتین است. این ماده سفید تا مایل به زرد و تا حدودی رطوبت ساز است و در آن محلول است آب تا 0.9 میلی گرم در میلی لیتر
اثرات
لیناگلیپتین (ATC A10BH05) دارای خواص ضد دیابت است. این اثرات به دلیل مهار انتخابی و برگشت پذیر دی پپتیدیل پپتیداز -4 (DPP-4) است. Linagliptin باعث پیشرفت می شود انسولین سنتز و ترشح از سلولهای بتا پانکراس ، حساسیت سلولهای بتا به را بهبود می بخشد گلوکز، و جذب آن را به بافتها افزایش می دهد. ترشح گلوکاگون از سلولهای آلفا را کاهش می دهد و در نتیجه باعث کاهش تولید گلوکز در کبد می شود
موارد مصرف
برای درمان نوع 2 دیابت ملیتوس لیناگلیپتین ممکن است با سایر داروهای خوراکی ضد دیابت مانند ترکیب شود متفورمین, سولفونیل اورهو گلیتازون ها.
مقدار مصرف
طبق برچسب دارو. معمول مقدار بدون در نظر گرفتن وعده های غذایی 5 میلی گرم است. به دلیل نیمه عمر طولانی بیش از 100 ساعت ، هر روز یک بار حکومت کافی است.
موارد منع مصرف
- حساس بودن
لیناگلیپتین برای درمان نوع 1 مشخص نیست دیابت و در ترکیب با مطالعه نشده است انسولین. اطلاعات کامل پیشگیری تحت تداخلات را می توان در برچسب دارو یافت.
تداخلات
لیناگلیپتین عمدتا بدون تغییر از طریق مدفوع (90٪) دفع می شود. این یک بستر از است گلیکوپروتئین P و یک مهار کننده ضعیف تا متوسط CYP3A4. القا کننده های P-gp مانند ریفامپین بنابراین ممکن است منجر به غیرفعال شدن دارو شود.
عوارض جانبی
ممکن عوارض جانبی از مونوتراپی یا درمان ترکیبی شامل نازوفارنژیت ، هایپرلیپیدمی, سرفه، افزایش وزن ، واکنشهای حساسیت زیاد ، سردرد، و عضله و درد مفاصل. موارد نادری از پانکراتیت گزارش شده است. کم شدن قند در خون در درجه اول در ترکیب با رخ می دهد سولفونیل اوره.
