محصولات
Lesinurad در ایالات متحده در سال 2015 ، در اتحادیه اروپا در سال 2016 و در بسیاری از کشورها در سال 2017 به صورت قرص با روکش فیلم (Zurampic) تأیید شد. ثابتمقدار ترکیب با آلوپورینول در سال 2017 در آمریکا (دوزالو) ، در سال 2018 در اتحادیه اروپا و در سال 2019 در بسیاری از کشورها منتشر شد.
ساختار و خواص
لسینوراد (سی17H14BrN3O2S، Mr = 404.3 گرم در مول) تريازول برومي است ، استیک اسید و مشتق نفتالین سیکلوپروپیل.
اثرات
Lesinurad (ATC M04AB05) دارای خواص اوریکوسوریک است. این اثرات به دلیل مهار ناقل URAT1 (ناقل اورات 1) است که مسئول این امر است کلیه برای جذب مجدد اسید اوریک. در نتیجه ، اسید اوریک بیشتری از طریق ادرار و ادرار دفع می شود غلظت در خون کاهش می دهد. Lesinurad علاوه بر این OAT4 را که در دیورتیک ناشی از آن نقش دارد ، مهار می کند هیپراوریسمی. کاملاً جذب شده و نیمه عمر آن تقریباً 5 ساعت است.
موارد مصرف
در ترکیب با آلوپورینول برای درمان هیپراوریسمی در بیماران بالغ با نقرس وقتی سطح اسید اوریک سرم هدف فقط با آلوپورینول حاصل نشود.
مقدار مصرف
با توجه به SmPC. پوشش داده شده با فیلم قرص هر روز یک بار صبح با صبحانه و همراه با آنها مصرف می شود آلوپورینول. بیماران باید مایعات کافی را در طول روز (مثلاً دو لیتر) مصرف کنند.
موارد منع مصرف
- حساس بودن
- لیز تومور یا سندرم Lesch-Nyhan
- اختلال عملکرد شدید کلیه ، بیماری کلیوی در مرحله آخر ، بیماران پیوند کلیه یا بیمارانی که نیاز به دیالیز دارند
مونوتراپی با لزینوراد نشان داده نشده است. برای اقدامات احتیاطی کامل ، به برچسب دارو مراجعه کنید.
تداخلات
Lesinurad بستری از CYP2C9 ، یک القا induc کننده ضعیف CYP3A4 و یک مهار کننده OAT و OATP است. دارو-دارو مربوطه فعل و انفعالات ممکن است دیگر فعل و انفعالات با مهارکننده های اپوکسید هیدرولاز (به عنوان مثال ، والپروات) ، سالیسیلات ها (> 375 میلی گرم) و هورمونی توصیف شده است. داروهای ضد بارداری.
عوارض جانبی
شایع ترین پتانسیل عوارض جانبی از ترکیب درمانی شامل سردرد, تاثیر، افزایش یافت کراتینین سطح و GERD (معده و مری) رفلکس بیماری).
