فامپریدین

محصولات

فامپپریدین در ایالات متحده در سال 2010 ، در اتحادیه اروپا در سال 2011 (2017) و در بسیاری از کشورها در سال 2019 به صورت قرص با ماندگاری آزاد (Fampyra) تأیید شد. در ایالات متحده از آن به عنوان دالفامپریدین (آمپیرا) یاد می شود.

ساختار و خواص

Fampridine (سی5H6N2، Mr = 94.1 گرم در مول) یک پیریدین است که یک گروه آمینه را در موقعیت 4 (4-آمینو پیریدین) تحمل می کند. به عنوان سفید ریز وجود دارد پودر که در محلول است آب. Fampridine دارای pKa 9.1 است و عمدتا در PH فیزیولوژیک پروتون می شود.

اثرات

اثرات fampridine (ATC N07XX07) در درجه اول به محاصره ولتاژ دردار نسبت داده می شود پتاسیم کانال ها با کاهش ظاهر پتاسیم جریان از طریق کانال های موجود در آکسون های دی میل شده ، باعث طولانی شدن مجدد قطبش و افزایش پتانسیل عمل. در نتیجه، آکسون عملکرد بهبود یافته و تکانه های بیشتری در منتقل می شود سیستم عصبی. علاوه بر این ، سازوکارهای دیگر عمل نیز مورد بحث قرار گرفته اند ، به ویژه آزادسازی انتقال دهنده های عصبی مانند افزایش یافته است استیل کولین. فامپریدین ایجاد نمی کند طولانی شدن فاصله QT. نیمه عمر تقریباً 6 ساعت است. برخلاف بیشتر داروهای MS ، Fampridine اساساً در برابر علائم م effectiveثر است و به هیچ وجه کافی نیست سیستم ایمنی بدن سطح.

موارد مصرف

برای بهبود توانایی راه رفتن در بیماران بزرگسال مبتلا به اسکلروز متعدد با ناتوانی در راه رفتن.

مقدار مصرف

طبق برچسب دارو. قرص روزانه دو بار مصرف می شوند ، یعنی صبح و عصر ، با فاصله 12 ساعت و خشک دهن.

موارد منع مصرف

  • حساسیت بیش از حد
  • درمان همزمان با دیگران داروهای حاوی fampridine.
  • تشنج در تاریخچه بیمار یا حملات فعلی. دلیل این امر این است که فامپریدین خطر تشنج را افزایش می دهد.
  • اختلال عملکرد کلیه
  • درمان همزمان با مهارکننده های OCT2 ، مانند سایمتیدین.

برای اقدامات احتیاطی کامل ، به برچسب دارو مراجعه کنید.

تداخلات

Fampridine یک کاتیون آلی است و از طریق دفع می شود کلیه. از طریق ناقل کاتیونی آلی OCT2 به میزان فعال ترشح می شود. بازدارنده ها یا بسترهای OCT2 مانند سایمتیدین, کارودیلول, پروپرانولولو متفورمین ممکن است از دفع fampridine جلوگیری کرده و خطر ابتلا به آن را افزایش دهد عوارض جانبی.

عوارض جانبی

عفونت دستگاه ادراری معمولاً در آزمایشات بالینی مشاهده می شد. سایر عوارض جانبی رایج عبارتند از:

  • بیماری های عفونی
  • بی خوابی ، اضطراب
  • سرماخوردگی سردرد, تعادل اختلالات ، پارستزی ، لرزش.
  • تپش قلب
  • تنفس اختلالات ، گلو و حنجره درد.
  • اختلالات دستگاه گوارش
  • درد پشت
  • ضعف