پاراستامول: اثرات دارویی ، عوارض جانبی ، مقدار مصرف و موارد مصرف

محصولات

پاراستامول به صورت تجاری در دسترس است قرص، قرص های روکش دار ، قرص ذوب ، قرص جوشان، به عنوان گرانول، قطره ، شربت، شیاف ، نرم کپسولو محلول تزریق ، از جمله موارد دیگر (به عنوان مثال ، استالژین ، دافالگان ، پانادول و تایلنول). پاراستامول تا سال 1950 تصویب نشد (پانادول ، تایلنول) ، اگرچه در قرن نوزدهم توسعه یافت. از سال 19 در بسیاری از کشورها ثبت شده است (پانادول). پاراستامول به طور ثابت با سایر مواد فعال ترکیب شده است ، به عنوان مثال ، کدئین, كافئين, ویتامین C، عوامل مشترک سردو ترامادول. در کشورهای آنگلوساکسون ، ماده موثره نام متفاوتی دارد - معمولاً استامینوفن نامیده می شود.

ساختار و خواص

پاراستامول (C₈H₉نه₂، M_r = 151.2 گرم در مول) به عنوان كریستالی سفید وجود دارد پودر که به میزان کمی در حل می شود آب. کمی تلخ است طعم و بدون بو است. طعم ممکن است بعد از بلع مشاهده شود. پاراستامول استامید است. مشتق شده از استانیلید، که در دهه 1880 به عنوان یکی از اولین عوامل ضد تب و مصنوعی (آنتی فبرین) راه اندازی شد. استتانیلید به دلیل عوارض جانبی دیگر از لحاظ تجاری در دسترس نیست. پاراستامول همچنین یک متابولیت از فناستین، که همچنین دیگر به بازار عرضه نمی شود.

اثرات

پاراستامول (ATC N02BE01) دارای خواص ضد درد و تب بر است. برخلاف NSAID ها ، فعالیت ضد التهابی کمی دارد و تجمع پلاکت ها را مهار نمی کند. مکانیسم عمل هنوز به طور قطعی توضیح داده نشده است. مهار مرکزی سنتز پروستاگلاندین درگیر است. نیمه عمر کوتاه ، 2 تا 3 ساعت است. مدت زمان عمل فقط حدود 4 تا 6 ساعت است.

بیوتانسفرمت

پاراستامول به طور گسترده ای در کبد. این ماده عمدتا با اسید گلوکورونیک و با ترکیب شده است اسید سولفوریک و عمدتا از طریق ادرار دفع می شود. به خصوص در دوزهای بالا ، متابولیت سمی-استیل-بنزوکینونیمین (NAPQI) توسط CYP2E1 تشکیل می شود زیرا مزاج اشباع شده است. با این حال ، هنگامی که دوزهای درمانی تجویز می شود ، NAPQI می تواند با گلوتاتیون درون زا سم زدایی شود. اگر غلظت بیش از حد افزایش یابد ، استامینوفن افزایش می یابد کبد به دلیل تشکیل NAPQI سمی است (به زیر مراجعه کنید).

موارد مصرف

برای درمان علامتی تب و خفیف تا متوسط درد. نشانه های احتمالی شامل ، به عنوان مثال (انتخاب):

• سردرد ، میگرن
• دندان درد
• درد عضلات و مفاصل ، درد آرتروز
• درد بعد از جراحت یا جراحی
• تب و درد همراه با آنفولانزا یا سرماخوردگی

مقدار مصرف

طبق برچسب دارو. بزرگسالان 500 میلی گرم تا 1000 میلی گرم از راه خوراکی حداکثر چهار بار در روز مصرف می کنند. بین 4 تا 8 ساعت فاصله باید بین دوزهای منفرد (معمولاً 6 ساعت) مجاز باشد. این اطلاعات مربوط به بزرگسالان است. برای کودکان ، دوز مصرفی براساس وزن بدن است. فاصله دوز در 6 تا 8 ساعت بیشتر است. مصرف بعد از غذا ممکن است باعث تاخیر شود شروع عمل. از سوی دیگر، شروع عمل ممکن است بعد از آن زودتر باشد حکومت از محصولات پروکینتیک مانند دومپریدون or متوکلوپرامید. این اثر همچنین با سرعت بیشتری اتفاق می افتد قرص جوشان. 1 گرم قرص بزرگ هستند و ممکن است بلعیدن آنها دشوار باشد. می توان آنها را به دو نیمه تقسیم کرد و اندکی بعد از یکدیگر گرفت. سایر اشکال دوز نیز موجود است.

توهین

پاراستامول بخاطر خودکشی در دوزهای بالا مورد سو استفاده قرار می گیرد کبدخواص سمی. این به شدت دلسرد می شود نه تنها به این دلیل که مرگ دردمند است و روزها طول می کشد. این ماده فعال نیز در ترکیبات ثابت همراه با وجود دارد مخدرها، که به عنوان مسکر استفاده می شود. مصرف بیش از حد این مواد مخدر خطری ایجاد می کند.

موارد منع مصرف

• حساس بودن
• اختلال عملکرد شدید کبد ، حاد هپاتیت، بیماری کبدی فعال جبران شده.
• بیماری Meulengracht

اقدامات احتیاطی کامل را می توان در برچسب دارو مشاهده کرد.

تداخلات

سایر داروهای حاوی استامینوفن نباید همزمان مصرف شوند تا خطر مصرف بیش از حد را کاهش دهند. سرد به ویژه داروها حاوی استامینوفن "پنهان" هستند. چندین دارو فعل و انفعالات شناخته شده اند این موارد شامل (انتخاب):

• کبد سمی است داروهای، القا کننده های آنزیم و الکل ممکن است سمیت کبدی را افزایش دهد.
• پاراستامول ممکن است اثرات ضد انعقادی را تقویت کند.

عوارض جانبی

عوارض جانبی به طور کلی نادر هستند. آنها شامل افزایش کبد هستند آنزیم ها, خون تغییر تعداد ، واکنشهای حساسیت زیاد ، پوست واکنشها و اختلالات دستگاه گوارش. پوست واکنش ها می توانند شدید و تهدید کننده زندگی باشند. پاراستامول معمولاً بهتر از داروی ضد التهاب غیراستروئیدی قابل تحمل است داروهای (NSAID ها).

مصرف بیش از حد و سمیت کبدی

مصرف 5 تا 10 گرم استامینوفن به صورت منفرد مقدار می تواند باعث ایجاد کبد شدید و کلیه خسارت و مرگ. در کودکان ، مقدار پایین تر است. عوامل خطر عبارتند از:

• سن: کودکان ، سالخوردگان
• بیماری کبد
• سو abuse مصرف مزمن الکل
• مزمن سوء تغذیه، اختلالات خوردن (ذخیره های خالی گلوتاتیون).
• داروهای القا کننده آنزیم

مسمومیت به طور منظم گزارش می شود. زغال فعال و N-استیل سیستئین به عنوان پادزهر استفاده می شود.