محصولات
لوودوپا به طور انحصاری به عنوان محصولات ترکیبی همراه با یک وسیله جانبی مهار کننده دکاربوکسیلاز (کاربیدوپا or بنزرازید) یا یک مهار کننده COMT (انتاکاپون). این دارو از سال 1973 در بسیاری از کشورها مورد تأیید قرار گرفته و به صورت تجاری در انواع دیگر قرص ، کپسول ، قرص قابل تعلیق و قرص با ماندگاری آزاد موجود است.
ساختار و خواص
لوودوپا (C9H11نه4، Mr = 197.2 گرم در مول) به عنوان كریستالی سفید وجود دارد پودر که به میزان کمی در حل می شود آب. مشتق آمینو اسید تیروزین است. لوودوپا یک پیش دارو است انتقال دهنده عصبی دوپامین، که در مرکز فعال می شود سیستم عصبی توسط دکربوکسیلاسیون.
اثرات
لوودوپا (ATC N04BA01) کمبود آن را جبران می کند دوپامین در مغز، که در مورد بیماری پارکینسون از دست دادن عملکرد و از بین رفتن نورونهای دوپامینرژیک در ماده سیاه مغز ناشی می شود. علائم بیماری پارکینسون مانند حرکت کند و سفتی به خوبی به درمان لوودوپا پاسخ می دهند. در مقابل ، لرزش ، اختلالات گفتاری و بلع و راه رفتن سفت و سخت در برابر درمان دوپامینرژیک مقاوم است. ضد پارکینسونی اثر با ترکیب لوودوپا با a افزایش می یابد مهار کننده دکاربوکسیلاز. مهار کننده های دکاربوکسیلاز نمی توانند از آن عبور کنند خون-مغز مانع ، و در نتیجه مهار تبدیل محیطی لوودوپا به دوپامین. این ترکیب منجر به کاهش توانایی می شود مقدار لوودوپا و اثرات جانبی ناشی از تشکیل محیطی دوپامین را کاهش می دهد.
مکانیسم عمل
این اثرات به دلیل فعل و انفعال دوپامین با گیرنده های دوپامینرژیک پس سیناپسی D1 و D2 است.
موارد مصرف
برای درمان بیماری پارکینسون و سندرم پاهای بی قرار. سایر نشانه ها مانند سندرم Segawa که به ندرت اتفاق می افتد (بدون برچسب) وجود دارد.
مقدار مصرف
با توجه به برچسب دارو. روزانه مقدار به صورت فردی تعیین می شود. مصرف لوودوپا بعد از غذا ممکن است مدت زمان عمل را طولانی کرده و کاهش یابد عوارض جانبی مانند اختلالات حرکتی.
موارد منع مصرف
لوودوپا در حساسیت بیش از حد ، در بیماران با زاویه باریک منع مصرف دارد گلوکوم یا تاریخچه ای از ملانوم، و در استفاده همزمان از غیر انتخابی بازدارنده های MAO و متوکلوپرامید. دومی گیرنده های دوپامین را در انسداد می دهد مغز، علائم PD را تشدید می کند. برای اقدامات احتیاطی کامل ، به برچسب دارو مراجعه کنید.
تداخلات
بلع همزمان وعده غذایی با پروتئین بالا یا حکومت of آنتی اسیدها, آنتاگونیست های دوپامین (نورولپتیک)، و اهن ممکن است اثرات لوودوپا را کاهش دهد. هنگامی که با مهار کننده های MAO-A ترکیب شود ، افزایش بحران در خون فشار ممکن است رخ دهد. این موارد باید دو هفته قبل از شروع درمان با لوودوپا قطع شود. همراه با فشار خون بالا داروهای، افت فشار خون ارتوستاتیک ممکن است رخ دهد. دیگر فعل و انفعالات با توصیف شده اند فنیتوئین و پاپاورین، که ممکن است باعث کاهش ضد پارکینسونی اثرات لوودوپا.
عوارض جانبی
مشترک عوارض جانبی شامل تهوع, استفراغ، و اختلالات قلبی عروقی. آنها به دلیل اثرات اصلی دوپامین هستند. آنها معمولاً با اولین اتفاق می افتند مقدار و ممکن است با افزایش دوزها افزایش یابد. ترکیب با مهار کننده های دکاربوکسیلاز می تواند این موارد را کاهش دهد عوارض جانبی. چندین سال درمان با لوودوپا اغلب باعث نوسانات اثر و اختلال در حرکت می شود. بارزترین شکل پدیده خاموش است که با مراحل متناوب تحرک خوب و سختی کامل مشخص می شود. احتمالاً به دلیل دوپامین خارج سلولی ناکافی ثابت است غلظت در سلولهای پایه چنین نوساناتی در اثر را می توان با رهش پایدار کاهش داد قرص یا با ترکیب با آگونیست های دوپامین.
