محصولات
دارولوتامید در ایالات متحده در سال 2019 و در اتحادیه اروپا و سوئیس در سال 2020 به صورت قرص با روکش فیلم (Nubeqa) تأیید شد.
ساختار و خواص
دارولوتامید (سی19H19ClN6O2، Mr = 398.8 گرم در میلی مول) به صورت بلوری سفید تا مایل به خاکستری یا مایل به زرد وجود دارد پودر و عملا در آن نامحلول است آب. این دارو ساختاری غیر استروئیدی دارد و از نظر ساختاری از سایر استروئیدها و غیر استروئیدها متمایز است آنتی آندروژن ها. دارولوتامید از مخلوط 1: 1 از دو دیاستروئمر فعال دارویی (، -دارولوتامید و -دارولوتامید) تشکیل شده است که از طریق متابولیت فعال کتو-دارولوتامید با هم تبدیل می شوند.
اثرات
دارولوتامید (ATC L02BB06) دارای خواص ضد توموری است. ازدیاد سلول و اندازه تومور می کاهد. این اثرات به دلیل تضاد رقابتی در گیرنده آندروژن است. از اتصال آندروژن به گیرنده ، انتقال و رونویسی آن با واسطه آن جلوگیری می کند. کاهش عبور از خون-مغز مانع ورود به مرکز سیستم عصبی نشان دهنده یک مزیت است.
موارد مصرف
در ترکیب با محرومیت از آندروژن برای درمان بیماران بزرگسال مقاوم در برابر اختگی غیر متاستاتیک پروستات سرطان (NM-CRPC) که در معرض خطر بالایی برای پیشرفت هستند متاستازها.
مقدار مصرف
با توجه به SmPC. قرص دو بار در روز همراه با وعده های غذایی مصرف می شوند.
موارد منع مصرف
- حساس بودن
- زنانی که باردار هستند یا ممکن است باردار شوند.
اقدامات احتیاطی کامل را می توان در برچسب دارو مشاهده کرد.
تداخلات
دارولوتامید در درجه اول توسط CYP3A4 متابولیزه می شود ، یک بستر از است گلیکوپروتئین P، و یک مهار کننده است BCRP.
عوارض جانبی
شایع ترین پتانسیل عوارض جانبی شامل خستگی, درد در اندام ها ، و بثورات
