اوبرگپانت

محصولات

Ubrogepant در ایالات متحده آمریکا در سال 2019 به صورت قرص (Ubrelvy) تأیید شد.

ساختار و خواص

Ubrogepant (سی₂₉H₂₆F₃N₅O₃، M_r = 549.6 گرم در مول) به صورت سفید وجود دارد پودر که عملا در آن حل نمی شود آب.

اثرات

اوبروژپنت دارای خاصیت ضد درد است و در برابر سایر علائم آن موثر است میگرن مانند فوتوفوبیا (حساسیت به نور) ، فونوفوبیا (حساسیت به صدا) و تهوع. این اثرات به دلیل تضاد در گیرنده CGRP است. نیمه عمر در محدوده 5 تا 7 ساعت است. CGRP (کلسيتونين پپتید مرتبط با ژن) یک نوروپپتید است که در تحریک نقش مهمی دارد میگرن حملات از 37 تشکیل شده است اسیدهای آمینه و در سیستم عصبی محیطی و مرکزی بیان می شود. دو ایزوفرم وجود دارد ، CGRP-α (شکل) و CGRP-β ، که در سه تفاوت دارند اسیدهای آمینه. هر دو در گیرنده CGRP آگونیست هستند. CGRP دارای خواص گشادکننده عروق قوی است و نقشی اساسی در آن دارد درد شروع و همچنین التهاب نوروژنیک. مشخص شده است که میگرن در طی حمله میزان CGRP بالا و داخل وریدی دارد حکومت از پپتید می تواند حمله به القا کند میگرن بیماران.

موارد مصرف

برای درمان حاد میگرن در بزرگسالان ، با یا بدون هاله.

مقدار مصرف

با توجه به SmPC. برخلاف دارو ، از راه دهان و فقط در صورت نیاز مصرف می شود مهار کننده های CGRP (آنتی بادی های مونوکلونال). قرص به طور مستقل از وعده های غذایی تجویز می شوند. در صورت نیاز ، دیگری مقدار حداقل بعد از دو ساعت قابل مصرف است.

موارد منع مصرف

• حساس بودن
• درمان همزمان با مهارکننده های قوی CYP3A4.

برای اقدامات احتیاطی کامل ، به برچسب دارو مراجعه کنید.

تداخلات

اوبروژپانت اساساً توسط CYP3A4 و متابولیزه می شود فعل و انفعالات هم با مهارکننده ها و هم با القا کننده ها امکان پذیر است. ترکیب با مهار کننده های قوی CYP3A4 منع مصرف ندارد (به بالا مراجعه کنید). علاوه بر این ، ubrogepant نیز یک بستر از است گلیکوپروتئین P و BCRP.

عوارض جانبی

شایع ترین پتانسیل عوارض جانبی شامل تهوع و خواب آلودگی کبد سمیت مشاهده نشده است. این در تضاد با دیگر آنتاگونیست های گیرنده CGRP است. بر خلاف تریپتان ها، ubrogepant باعث انقباض عروقی نمی شود.