بالوکساویرمارباکسیل

محصولات

Baloxavirmarboxil در ژاپن و ایالات متحده در سال 2018 و در بسیاری از کشورها در سال 2020 (Xofluza) به صورت قرص با روکش فیلم تایید شده است.

ساختار و خواص

بالوکساویرمارباکسیل (سی₂₇H₂₃F₂N₃O₇S، M_r = 571.5 گرم در مول) یک داروی پیش داروی بالوکساویر است (مترادف: اسید بالوکساویرک). با هیدرولیز به داروی فعال تبدیل می شود. عملا در آن حل نمی شود آب. این دارو از طریق بازدارنده HIV integrase ساخته شده و از نظر ساختاری با آن ارتباط دارد دولوتگراویر.

اثرات

بالکساویر (ATC J05AX25) دارای خواص ضد ویروسی در برابر است تاثیر ویروس ها. این اثرات به دلیل مهار فعالیت اندونوکلئاز زیر واحد PA RNA پلیمراز ویروسی است که در رونویسی vRNA ویروسی به mRNA ، تکثیر و در نتیجه همانند سازی ویروسی نقش دارد. RNA پلی مراز یک هتروتریمر است که از زیر واحد های پروتئینی زیر تشکیل شده است:

PB1: پروتئین پایه پلیمراز 1
PB2: پروتئین پایه پلیمراز 2
PA: پروتئین اسید پلیمراز

Baloxavir مانع از تشکیل mRNA می شود که برای تشکیل (ترجمه) ویروس جدید لازم است پروتئین ها. این باعث جلوگیری از تکثیر ویروس می شود و به طور قابل توجهی طول مدت بیماری را کاهش می دهد. نیمه عمر بالوکساویر در محدوده 79 ساعت است. به عنوان یک پیش دارو ، بالکساویر برای بهبود تجویز می شود جذب و افزایش دسترسی به زیستی.

موارد مصرف

برای درمان بیماران 12 سال به بالا و بدون عارضه تاثیر که 48 ساعت یا کمتر علائم داشته اند. این دارو برای بیمارانی طراحی شده است که در غیر این صورت سالم هستند یا در معرض خطر عوارض زیادی هستند.

مقدار مصرف

با توجه به SmPC. درمان باید طی 48 ساعت از شروع علائم آغاز شود. یک تک مقدار بسته به وزن بدن برای درمان کافی است. این یک مزیت برای پایبندی به درمان است. قرص می تواند به طور مستقل از وعده های غذایی تجویز شود. با این حال ، غذاهای خاص و داروهای نباید همزمان مصرف شود زیرا ممکن است کاهش یابد جذب (به زیر مراجعه کنید)

موارد منع مصرف

حساس بودن

برای اقدامات احتیاطی کامل ، به برچسب دارو مراجعه کنید.

تداخلات

مواد مخدر یا غذاهای حاوی کاتیون های چند ظرفیتی مانند اهن, روی, سلنیوم, کلسیمو منیزیم ممکن است پلاسما را کاهش دهد غلظت از ماده فعال از جمله این موارد ، آنتی اسیدها، ماده معدنی مکمل, مکمل های غذاییو شیر.

عوارض جانبی

ممکن عوارض جانبی شامل واکنشهای آلرژیک مانند پوست واکنش ها و آنافیلاکسی. هنوز میزان دقیق آن مشخص نیست.