کارودیلول: اثرات، کاربردها، عوارض جانبی

کارودیلول چگونه کار می کند

کارودیلول هم به عنوان یک مسدود کننده بتا و هم آلفا عمل می کند و قلب را از دو طریق تسکین می دهد:

• به عنوان یک مسدود کننده بتا، گیرنده های بتا-1 (محل اتصال) قلب را اشغال می کند به طوری که هورمون های استرس دیگر نمی توانند در آنجا گیر کنند و باعث تپش سریع قلب شوند. این به قلب اجازه می دهد تا دوباره با سرعت طبیعی ضربان داشته باشد که متعاقباً فشار خون را کاهش می دهد.
• کارودیلول به عنوان یک مسدود کننده آلفا، گیرنده های آلفا-1 موجود در رگ های خونی را نیز مهار می کند، جایی که آدرنالین در غیر این صورت باعث انقباض و افزایش فشار خون می شود. بنابراین، ماده فعال باعث آرامش عروق می شود. سپس قلب باید در برابر مقاومت کمتری پمپاژ کند که از آن محافظت می کند.

زمانی که بدن انسان تحت استرس است و باید در سطح بالایی از خود به نمایش بگذارد، هورمون های استرس مانند آدرنالین و نورآدرنالین توسط غدد فوق کلیوی در خون ترشح می شوند. آنها به گیرنده های خاصی در اندام های هدف متصل می شوند و آنها را برای عملکرد بالا تنظیم می کنند:

بنابراین، ترشح این هورمون‌ها باعث می‌شود که قلب سریع‌تر بزند و فشار خون به دلیل انقباض عروق افزایش یابد. برونشیول ها (شاخه های ریز راه هوایی در ریه ها) برای جذب اکسیژن بیشتر گشاد می شوند. تجزیه چربی برای انرژی نیز تحریک می شود و هضم به حداقل می رسد تا انرژی در این مورد هدر نرود.

جذب، تخریب و دفع

کارودیلول پس از مصرف خوراکی به سرعت در روده جذب می شود. پس از حدود یک ساعت، بالاترین سطح در خون حاصل می شود.

ماده فعال عمدتاً در کبد به محصولات تجزیه غیرفعال متابولیزه می شود که سپس همراه با صفرا در مدفوع دفع می شود. پس از حدود شش تا ده ساعت، نیمی از مقدار جذب شده کارودیلول به این ترتیب از بدن خارج شده است.

چه زمانی از کارودیلول استفاده می شود؟

کارودیلول برای بیماری های سیستم قلبی عروقی مانند:

• نارسایی قلبی پایدار و مزمن (نارسایی احتقانی قلب)
• آنژین پایدار و مزمن (آنژین صدری)
• فشار خون بالا ضروری (یا اولیه) (فشار خون بالا)، یعنی فشار خون بالا بدون هیچ گونه بیماری زمینه ای قابل تشخیص

از آنجایی که درمان با کارودیلول فقط با علائم و نه علل بیماری ها مبارزه می کند، استفاده باید طولانی مدت باشد.

نحوه استفاده از کارودیلول

کارودیلول به شکل قرص استفاده می شود. اینها در دوزهای مختلف در دسترس هستند، زیرا درمان باید "تدریجی" باشد - یعنی با دوز بسیار کم شروع می شود، که سپس به آرامی افزایش می یابد تا اثر مورد نظر رخ دهد.

بسته به شدت بیماری، ممکن است علاوه بر کارودیلول، مصرف داروهای دیگری مانند مهارکننده های ACE، دیورتیک ها یا گلیکوزیدهای قلبی نیز ضروری باشد.

عوارض جانبی کارودیلول چیست؟

در طول درمان با کارودیلول، عوارض جانبی به شکل سرگیجه، سردرد، نارسایی قلبی، فشار خون پایین و خستگی در بیش از یک نفر از هر ده نفر تحت درمان دیده می شود.

علاوه بر این، از هر ده تا یک صد نفری که تحت درمان قرار می‌گیرند، عوارض زیر ممکن است رخ دهد: عفونت و التهاب دستگاه تنفسی فوقانی، عفونت‌های دستگاه ادراری، کم‌خونی، افزایش وزن، سطح قند خون بالا یا پایین در دیابتی‌ها، سطح کلسترول بالا، افسردگی. و چشم های خشک و تحریک شده.

اختلالات بینایی، ضربان قلب آهسته، احتباس آب، سرگیجه هنگام ایستادن، سردی دست ها و پاها، تنگی نفس، علائم آسم، تهوع، اسهال، استفراغ، سوء هاضمه، درد در اندام ها، اختلال عملکرد کلیه و اختلال نعوظ نیز ممکن است.

هنگام مصرف کارودیلول چه نکاتی را باید در نظر گرفت؟

موارد منع مصرف

کارودیلول نباید در موارد زیر استفاده شود:

• نارسایی قلبی ناپایدار
• اختلال عملکرد شدید کبد
• اسیدوز متابولیک (هیپر اسیدیته خون)
• ایجاد تحریک یا اختلالات هدایت خاص در قلب (مانند بلوک AV درجه II و III)
• افت فشار خون شدید (فشار خون پایین)
• آسم برونش

تداخلات دارویی

اگر داروهای دیگری در طول درمان با کارودیلول مصرف شود، ممکن است تداخل بین آنها ایجاد شود.

بتا بلاکر کارودیلول توسط پروتئین های خاصی (p-گلیکوپروتئین) در بدن منتقل می شود و توسط سیستم های آنزیمی خاصی (CYP2D6 و CYP2C9) در کبد تجزیه می شود که سایر داروها را نیز متابولیزه می کند. بنابراین، مصرف داروهای اضافی ممکن است منجر به سطوح بیش از حد داروی کارودیلول بالا یا پایین شود. مثال ها:

زمانی که داروی قلبی دیگوکسین به طور همزمان مصرف شود، سطح خون آن افزایش می یابد. بنابراین باید به طور منظم سطح خون را بررسی کرد، به ویژه در شروع درمان.

در درمان با سیکلوسپورین سرکوب کننده سیستم ایمنی، که عمدتاً پس از پیوند عضو استفاده می شود، درمان همزمان با کارودیلول ممکن است منجر به افزایش سطح سیکلوسپورین خون شود. بنابراین، کنترل سطح خون نیز در این مورد نشان داده شده است.

داروهایی مانند سایمتیدین (برای مشکلات معده مرتبط با اسید) و هیدرالازین (به عنوان مثال در نارسایی قلبی) و همچنین الکل می توانند تجزیه کارودیلول در کبد را به تاخیر بیندازند. در نتیجه ممکن است سطح خون آن افزایش یابد.

داروهای ضد آریتمی مانند وراپامیل، دیلتیازم و آمیودارون می توانند در صورت مصرف همزمان با کارودیلول، اختلالات هدایتی جدی در قلب و آریتمی های قلبی ایجاد کنند.

مصرف همزمان موادی که اثر کاهش فشار خون نیز دارند می تواند باعث افت غیرمنتظره شدید فشار خون شود. چنین موادی عبارتند از کلونیدین ضد فشار خون، سایر بتا بلوکرها، باربیتورات ها (آرام بخش ها و قرص های خواب)، داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای و الکل.

احتیاط برای مبتلایان به آسم توصیه می شود - به ویژه کسانی که داروهای طولانی اثر را برای درمان طولانی مدت یا برونش های کوتاه اثر برای درمان کوتاه مدت تنگی نفس استنشاق می کنند. در آنها، مصرف بتا بلوکرها مانند کارودیلول می تواند عوارض جانبی مانند تنگی نفس حاد و علائم آسم ایجاد کند، زیرا اثر داروی آسم از بین می رود.

محدودیت سنی

کارودیلول در کودکان و نوجوانان زیر 18 سال به دلیل عدم مطالعه نباید استفاده شود.

بارداری و شیردهی

بتا بلوکرها به طور کلی از جمله داروهایی هستند که در دوران بارداری به خوبی مطالعه شده اند. این به ویژه در مورد متوپرولول صادق است. داده های ایمنی و اثربخشی آن بهتر از کارودیلول است. بنابراین، متوپرولول باید به کارودیلول ترجیح داده شود.

نحوه تهیه داروهای حاوی کارودیلول

آماده سازی های حاوی ماده موثره کارودیلول را فقط می توان پس از تجویز پزشک از داروخانه های آلمان، اتریش و سوئیس تهیه کرد.

کارودیلول از چه زمانی شناخته شده است؟

کارودیلول یک بتا بلوکر نسل سوم است. در اواسط دهه 1990 به عنوان یک ماده دارویی فعال در کشورهای اتحادیه اروپا تایید شد. در این میان، ژنریک های متعددی با ماده فعال کارودیلول وجود دارد.