نحوه عملکرد بوپرنورفین
بوپرنورفین به عنوان یک ماده فعال اپیوئیدی، به طور طبیعی در گیاه خشخاش مانند مواد افیونی وجود ندارد، اما از نظر شیمیایی-دارویی بر اساس آنها مدل سازی می شود. به لطف اصلاح هدفمند ساختار، مواد افیونی از نظر اثر و عوارض جانبی مفیدتر از مواد افیونی هستند.
مانند مواد افیونی، مواد افیونی مانند بوپرنورفین اثر خود را از طریق مکان‌های اتصال مواد افیونی (گیرنده‌ها) در سیستم عصبی مرکزی، یعنی در مغز و نخاع، اعمال می‌کنند. آنها عمدتا یک اثر ضد درد را از طریق این مکان ها واسطه می کنند. تأثیر آنها بر روی گیرنده‌ها معمولاً قوی‌تر از اندورفین‌های بدن است که در آنجا نیز قرار می‌گیرند.
ماده فعال استانداردی که سایر مواد افیونی و افیونی از نظر قدرت با آن مقایسه می شود، مورفین است که در درمان درد نیز استفاده می شود. در مقایسه با این، ماده فعال بوپرنورفین دارای قدرتی است که حدود 25 تا 50 برابر بیشتر است.
بر خلاف سایر مواد فعال، به اصطلاح "اثر سقفی" را در مورد افسردگی تنفسی نشان می دهد، به عنوان مثال: بنابراین، بیش از دوز معین، با افزایش دوز بیشتر، افسردگی تنفسی قوی تر نمی شود. مثلا با مورفین
علاوه بر این، بوپرنورفین به اصطلاح آگونیست کامل نیست (که در آن اثر با افزایش دوز بیشتر و بیشتر می شود)، بلکه یک آگونیست جزئی است که به درصد خاصی از اثر می رسد، اما نه فراتر از آن – حتی در ترکیب با سایر مواد افیونی.
این اثر به ویژه برای ترک اعتیاد مهم است، زیرا می تواند به طور موثر علائم ترک را تسکین دهد، اما از افزایش دوز و مصرف بیش از حد جلوگیری می کند.
جذب، تجزیه و دفع
هنگامی که بوپرنورفین از طریق غشاهای مخاطی (به عنوان یک قرص زیر زبانی) تجویز می شود، پس از حدود یک ساعت و نیم به اوج سطح خون می رسد.
علاوه بر این، ماده فعال را می توان مستقیماً در خون نیز تزریق کرد، که سریع ترین راه برای اعمال اثر آن است.
حدود دو سوم بوپرنورفین بدون تغییر در صفرا از طریق روده دفع می شود و یک سوم در کبد تجزیه شده و از طریق ادرار دفع می شود.
چه زمانی بوپرنورفین استفاده می شود؟
بوپرنورفین برای درمان دردهای شدید و بسیار شدید (مانند درد پس از جراحی، درد حمله قلبی و درد تومور) و در ترکیب با درمان اعتیاد برای درمان جایگزین در معتادان به مواد افیونی استفاده می شود.
برای درمان معتادانی که مواد افیونی را به صورت داخل وریدی مصرف کرده اند، آماده سازی ترکیبی با ماده موثره نالوکسان نیز وجود دارد. این به منظور جلوگیری از سوء استفاده از قرص های زیرزبانی بوپرنورفین (با حل کردن و تزریق) است.
نحوه استفاده از بوپرنورفین
مقدار مصرف بستگی به شدت درد دارد و باید توسط پزشک تعیین شود. دوزهای معمول 0.2 تا 0.4 میلی گرم بوپرنورفین هر شش تا هشت ساعت، یعنی سه تا چهار بار در روز است.
تکه های بوپرنورفین برای چند روز استفاده می شوند (بسته به سازنده متفاوت است - معمولاً سه تا چهار روز، گاهی اوقات تا هفت روز) و به طور مداوم ماده فعال را از طریق پوست در بدن آزاد می کنند. این شکل دوز اغلب برای درمان طولانی مدت انتخاب می شود.
هنگام تعویض لکه ها، باید مراقب بود که هیچ باقیمانده حاوی بوپرنورفین از چسب روی پوست باقی نماند. پچ جدید باید روی یک محل جدید و مناسب پوست اعمال شود. این باید تمیز باشد، اما فقط با آب تمیز می شود. روغن ها، مواد ضدعفونی کننده و غیره می توانند بر سرعت آزاد شدن ماده فعال از پچ تأثیر بگذارند.
برای دفع مناسب تکه های بوپرنورفین استفاده شده مراحل توضیح داده شده در داخل بسته بندی را دنبال کنید.
عوارض جانبی بوپرنورفین چیست؟
مصرف بوپرنورفین با عوارض جانبی مشابه سایر مواد افیونی همراه است. بیش از ده درصد بیماران حالت تهوع، سردرد، بی خوابی، افزایش تعریق، ضعف و علائم ترک را تجربه می کنند.
علاوه بر این، از هر XNUMX تا XNUMX نفری که تحت درمان قرار می‌گیرند، یک نفر عوارض جانبی به شکل التهاب مجاری تنفسی، از دست دادن اشتها، بی‌قراری، اضطراب، افسردگی، خواب‌آلودگی، سرگیجه، لرزش، تغییر در ریتم قلب، افت فشار خون، تنگی نفس، سوء هاضمه، یبوست، استفراغ، بثورات، درد مفاصل، استخوان و عضلات.
عوارض جانبی ذکر شده در دوزهای بالا، مانند مواردی که برای درمان اعتیاد استفاده می شود، بیشتر دیده می شود.
هنگام استفاده از بوپرنورفین چه مواردی را باید در نظر گرفت؟
موارد منع مصرف
بوپرنورفین نباید در موارد زیر استفاده شود:
- حساسیت به ماده فعال یا هر یک از اجزای دیگر دارو.
- مصرف همزمان داروهای ضد افسردگی از گروه مهارکننده‌های مونوآمینواکسیداز (مهارکننده‌های MAO) و تا 14 روز پس از قطع این درمان
- میاستنی گراویس (ضعف عضلانی پاتولوژیک)
- دلیریوم ترمنس (هذیان که در هنگام ترک الکل رخ می دهد)
تعاملات دارویی
اگر بوپرنورفین با سایر موادی که سیستم عصبی مرکزی را تضعیف می کنند مصرف شود، ممکن است اثرات آرام بخش، افسردگی و خواب آور بیش از حد ایجاد شود.
چنین موادی شامل آرام بخش ها و قرص های خواب از گروه بنزودیازپین ها (مانند دیازپام، لورازپام)، سایر مسکن ها، داروهای ضد حساسیت قدیمی (مانند داکسیل آمین، دیفن هیدرامین)، داروهای ضد روان پریشی (مانند هالوپریدول، کلرپرومازین، اولانزاپین)، الکل و اولانزاپین هستند.
نمونه هایی از القاء کننده های آنزیمی قوی شامل عوامل صرع و تشنج (مانند کاربامازپین، فنی توئین، فنوباربیتال) و آنتی بیوتیک ریفامپیسین است.
رانندگی و کار با ماشین آلات سنگین
حتی زمانی که بوپرنورفین طبق دستور استفاده می شود، تأثیر قابل توجهی بر توانایی رانندگی و کار با ماشین آلات سنگین دارد. این امر به ویژه در ابتدای درمان مشاهده می شود.
بیماران پایدار بدون علائم، با این حال، می توانند یک وسیله نقلیه موتوری را رانندگی کنند و بعد از یک دوره سازگاری مناسب، ماشین آلات را کار کنند.
محدودیت سنی
ایمنی و اثربخشی بوپرنورفین در کودکان و نوجوانان زیر 18 سال ثابت نشده است.
بارداری و شیردهی
این می تواند منجر به "سندرم نوزاد فلاپی" شود که به موجب آن نوزاد یا نوزاد به سختی تنش بدن را نشان می دهد، واکنش کمی به محیط خود نشان می دهد و به آرامی نفس می کشد، که گاهی اوقات می تواند تهدید کننده زندگی باشد.
اطلاعات فنی توصیه می کند که از استفاده از بوپرنورفین در دوران شیردهی خودداری کنید، زیرا ماده فعال به شیر مادر منتقل می شود. با این حال، به گفته متخصصان، شیردهی در صورتی مجاز است که مادر به خوبی تحت نظر باشد و در دوران بارداری به طور پایدار با بوپرنورفین تنظیم شده باشد. هنگام تنظیم مجدد در دوران شیردهی، دوز به صورت جداگانه تعیین می شود.
نحوه تهیه دارو با بوپرنورفین
فرآورده های حاوی بوپرنورفین به عنوان مواد مخدر (آلمان و سوئیس) یا داروهای اعتیاد آور (اتریش) طبقه بندی می شوند و فقط ممکن است توسط پزشک متخصص با نسخه خاص مخدر یا داروی اعتیادآور تجویز شوند.
بوپرنورفین از چه زمانی شناخته شده است؟
از آنجایی که حفاظت از حق ثبت اختراع اکنون منقضی شده است، امروزه ژنریک های متعددی با ماده فعال بوپرنورفین وجود دارد.
