محصولات
دولوتگراویر در ایالات متحده و اتحادیه اروپا در سال 2013 به صورت قرص با روکش فیلم (Tivicay) تأیید شد. این در سال 2014 در بسیاری از کشورها ثبت شده است.مقدار ترکیبی با dolutegravir ، آباکاویرو لامیوودین همچنین موجود است (Triumeq). در سال 2017 ، یک محصول ترکیبی با ریلپیویرین در ایالات متحده (جولوکا) راه اندازی شد. این در اتحادیه اروپا در سال 2018 و در بسیاری از کشورها در سال 2019 به تصویب رسیده است. Dolutegravir همچنین با ترکیب می شود لامیوودین ثابت (دواتو ، تأیید 2019).
ساختار و خواص
دولوتگراویر (سی20H19F2N3O5، Mr = 419.4 گرم در مول) در دارو به عنوان دولوتگراویر وجود دارد سدیم، یک سفید تا مایل به زرد پودر که به میزان کمی در حل می شود آب. این یک کارباموئیل پیریدون سه حلقه ای است.
اثرات
دولوتگراویر (ATC J05AX12) دارای خواص ضد ویروسی در برابر HIV است. این یک مهار کننده خاص از اینتگراز HIV است ، آنزیمی که مسئول ادغام ژنوم HIV در ژنوم سلول میزبان در هنگام ابتلا است. این از تکثیر ویروس جلوگیری می کند. نیمه عمر Dolutegravir تقریباً 14 ساعت است و تا روزها مجبور به ادغام می شود.
موارد مصرف
برای درمان عفونت HIV-1 (درمان ضد ویروسی ترکیبی).
مقدار مصرف
با توجه به SmPC. قرص صرف نظر از وعده های غذایی ، یک بار در روز مصرف می شود.
موارد منع مصرف
- حساس بودن
- داروی دولوتگراویر نباید به همراه دوفتیلید تجویز شود زیرا از بین بردن کلیه آن از طریق OCT2 جلوگیری می کند
اقدامات احتیاطی کامل را می توان در برچسب دارو مشاهده کرد.
تداخلات
دولوتگراویر در درجه اول توسط UGT1A1 متابولیزه می شود و درگیر CYP3A می شود. القا کننده های متابولیک ممکن است غلظت پلاسما را کاهش دهند. آنتی اسیدها, ملین, اهن, کلسیم، و بافر شده است داروهای باید حداقل با فاصله دو ساعت تجویز شود زیرا ممکن است کاهش یابد جذب.
عوارض جانبی
متداول ترین حالت ممکن عوارض جانبی شامل سردرد, تهوعو اسهال.
