سولفونامیدها: اثر ، موارد استفاده و خطرات

سولفونامیدها نشان دهنده مواد شیمیایی مصنوعی است آنتی بیوتیک ها که مانع باکتری از ضرب شدن. امروزه به دلیل نوع عملکرد نسبتاً ضعیف و بسیاری از عوارض جانبی ، آنها به ندرت در انسان استفاده می شوند. برای جلوگیری از مقاومت ، آماده سازی ترکیبی از سولفونامیدها با دی آمینو پیریمیدین ها معمولاً استفاده می شود.

سولفونامیدها چیست؟

سولفونامیدها نشان دهنده مواد شیمیایی مصنوعی است آنتی بیوتیک ها که مانع باکتری از ضرب شدن. از سولفونامیدها به عنوان استفاده می شود آنتی بیوتیک ها به دلیل فعالیت ضد میکروبی آنها. امروز ، آنها تا حد زیادی توسط آواره شده اند پنی سیلین ها، که م moreثرتر هستند. با این وجود ، آنها هنوز هم اغلب برای بیماریهای مجاری ادراری بدون عارضه استفاده می شوند. آنها هنوز بخصوص به طور مكرر در دامپزشكي مورد استفاده قرار مي گيرند. سولفونامیدها دارای گروه اتمی مشخص SO2NHR هستند. آنها با کمک این گروه اتمی تأثیر خود را در برابر اعمال می کنند باکتری. از تعداد زیادی سولفونامید ، امروزه فقط تعداد کمی از آنها در انسان استفاده می شود. اینها شامل داروهای سولفامتوکسازول ، سولفامرازین ، نقره سولفادیازین یا سولفادیازین. اثر سولفانیل آمید در برابر باکتری ها توسط گرهارد دوماگ آسیب شناس در سال 1935 کشف شد. سولفانیل آمید به عنوان آنتی بیوتیک با نام تجاری Prontosil. با این حال ، Prontosil فقط در داخل بدن (در ارگانیسم) موثر بود زیرا فقط در ارگانیسم به شکل موثر آن تبدیل می شود. در اوایل جنگ جهانی دوم ، اولین سولفونامیدها با م moreثرتر جایگزین شدند پنی سیلین ها. با این حال ، آنها به طور کامل جابجا نشده اند و هنوز هم برای برخی از عفونت ها استفاده می شود.

عمل دارویی

اثر سولفونامیدها بر اساس تداخل در تشکیل است اسید فولیک. با انجام این کار ، آنها سایتهای اصلی فعال را به همان ترتیب اشغال می کنند آنزیم ها که مسئول آن هستند اسید فولیک تشکیل. اسید فولیک، به نوبه خود ، سنتز نوکلئوتیدها را تضمین می کند. این واکنش در همه موجودات رخ می دهد. نوکلئوتیدها برای ساختن لازم هستند اسیدهای نوکلئیک. باکتری ها ، بر خلاف سلول های یوکاریوتی ، به عنوان بخشی از متابولیسم خود ، اسید فولیک تولید می کنند. با این حال ، موجودات یوکاریوتی ، از جمله انسان ، باید اسید فولیک را از طریق غذا جذب کنند. این توضیح می دهد که اثر خاص سمی سولفونامیدها در برابر باکتری ها است. با این حال ، باکتری هایی نیز وجود دارند که اسید فولیک تولید نمی کنند. این سویه های باکتریایی در برابر سولفونامیدها مقاوم هستند. با این حال ، سولفونامیدها به تنهایی باکتری ها را از بین نمی برند. با این حال ، با مهار تشکیل اسیدهای نوکلئیک، آنها از طریق تقسیم سلول از تشکیل باکتری های جدید جلوگیری می کنند. ارگانیسم سیستم ایمنی بدن اکنون باکتری های موجود را از بین می برد. این مدت زمان عفونت را کوتاه می کند.

کاربرد پزشکی و استفاده از آن

سولفونامیدها در برابر انواع مختلف باکتری ها مانند باکتری های روده سودوموناس ، اشریشیا کلی ، شیگلا یا سالمونلا. بعلاوه ، آنها در برابر اثربخشی نشان می دهند استرپتوکوک, استافیلوکوک، Pneumocystis jirovecii ، Neisseria ، Toxoplasma gondii ، Plasmodia یا Neospora caninum. داروی کوتریموکسازول برای درمان عفونت های مجاری ادراری بدون عارضه استفاده می شود. کوتریموکسازول ترکیبی از سولفامتوکسازول با تریمتوپریم را نشان می دهد. این دارو به عنوان داروی ترکیبی برای جلوگیری از مقاومت در برابر سولفونامیدها استفاده می شود. هر دو سولفونامید و تریمتوپریم مانع از تشکیل اسید فولیک می شوند. با این حال ، آنها در مسیر متابولیکی یکسان در مکان های مختلف مداخله می کنند. ترکیبی از این دو عامل همچنین باعث ایجاد یک اثر باکتریسایدی هم افزایی می شود که به معنای از بین رفتن باکتری است. با این حال ، از سولفامتوکسازول به تنهایی برای درمان Pneumocystis jirovecii استفاده می شود. علاوه بر این ، برای سایر عفونت های تنفسی و عفونت های دستگاه گوارش استفاده می شود. نقره سولفادیازین استفاده شده برای آنتی بیوتیک درمان زخم و سوختگی. این در محل اعمال می شود. سولفادیازین، به نوبه خود ، به صورت خوراکی برای پلاسمودیا ، توکسوپلاسما گوندی یا پنوموسیستیس جیرووسی تجویز می شود. داروی سولفامرازین برای بیماری های تنفسی استفاده می شود ، بیماری های گوش, بینی و گلو و عفونت های دستگاه ادراری. در اینجا بیشتر از سولفامرازین در ترکیب با تریموپریم استفاده می شود. این به صورت استفاده می شود قرص یا با تزریق در حالی که از سولفونامیدها به ندرت در انسان استفاده می شود ، آنتی بیوتیک های رایج در دامپزشکی محسوب می شوند. در آنجا به طور گسترده ای در برابر عفونت های دستگاه گوارش استفاده می شود ، دستگاه تنفسی عفونتها و عفونتهای دستگاه ادراری در طیور مدتهاست که برای کنترل کوکسیدیا استفاده می شود.

خطرات و عوارض جانبی

همانطور که قبلاً گفته شد ، سولفونامیدها امروزه به ندرت در انسان استفاده می شود. یک دلیل ، علاوه بر اثربخشی بیشتر پنی سیلین ها، وقوع عوارض جانبی است. استفاده از آنها ممکن است باعث شود پوست بثورات ، تهوع, استفراغ, از دست دادن اشتها, اسهال, افسردگی، یا حتی جنون. در حین بارداری، استفاده از سولفونامیدها خطرناک است. بیلی روبین شکست از جنین آشفته است ، بنابراین ممکن است یک هایپربیلیروبینمی خطرناک در نوزاد متولد شود. سولفونامیدها غالباً یک تولید می کنند حساسیت در پوست. در ترکیب با نور خورشید ، می توان واکنش سمیت سلولی ایجاد کرد. پوست با خارش ، قرمزی ، پوسته پوسته شدن و واکنش نشان می دهد کم آبی بدن. علاوه بر این، خون تغییرات شمارش ممکن است رخ دهد. در مورد متهموگلوبینمیای ارثی ، در شرایط خاص می توان بحران های شدید همولیتیک را ایجاد کرد. یک عارضه جانبی نیز کاهش فشار طنز آبی در چشم است. بنابراین ، امروز درمان از گلوکوم اغلب با انجام می شود قطره چشم حاوی سولفونامیدهای اصلاح شده. سولفونامیدها به دلیل نامطلوب بودن نباید همراه با برخی از داروها تجویز شوند فعل و انفعالات. به عنوان مثال ، هنگامی که از سولفونامیدها همزمان استفاده می شود بی حس کننده های موضعی مانند پروتئین یا تتراکائین ، اثر آنها معکوس می شود. نامطلوب فعل و انفعالات همچنین با urotropin رخ می دهد ، که به عنوان غذا استفاده می شود نگهدارنده. نامطلوب فعل و انفعالات همچنین با phenylbutazone، داروی ضد روماتیسمی. استفاده همزمان از سولفونامیدها با سیکلوسپورین A تهدید می کند کلیه خسارت. موارد منع مصرف واضح در موارد عدم تحمل سولفونامیدها ، بیماری کلیوی و به اصطلاح سندرم طولانی QT وجود دارد. سندرم Long-QT یک است قلب بیماری ناشی از اختلالات کانال یونی. توسط آن مشخص می شود آریتمی قلبی که می تواند رهبری به فیبریلاسیون بطنی. آنتی بیوتیک هایی مانند سولفونامیدها می توانند باعث ایجاد یا تشدید آن شوند شرط.