آلیسکیرن دارویی است که به عنوان رنین مهار کننده (مهارکننده رنین) برای درمان شریانی فشار خون. این دارو با نام های تجاری مختلف به صورت تک درمانی و همچنین به عنوان یک ترکیب ترکیبی به فروش می رسد و با نسخه پزشکی در دسترس است. این دارو در ایالات متحده در مارس 2007 ، در سوئیس در ژوئن و در آلمان در ماه آگوست مورد تأیید قرار گرفت.
آلیسکیرن چیست؟
آلیسکیرن دارویی است که برای تنظیم آن استفاده می شود فشار خون بالا. آلیسکیرن دارویی است که برای تنظیم آن استفاده می شود فشار خون بالا. آنزیم را مهار می کند رنین، در نتیجه با رنین-آنژیوتانسین تداخل می کندآلدوسترون سیستمی که تنظیم می کند خون فشار. در میان شناخته شده ها رنین مهارکننده ها ، آلیسکیرن تنها داروی مورد تایید تا به امروز است. دو داروی دیگر - zankiren و remikiren - هنوز در انتظار تأیید هستند. اولین مهار کننده های رنین بودند آنتی بادی آنزیم رنین را هدف قرار می دهد. چه چیزی را پایین آورد خون فشار در مطالعات حیوانی بیشتر توسعه نیافته است ، خصوصاً از آنجا که این اولین مهارکننده های رنین فقط می توانند از طریق تزریق تجویز شوند. از طریق مراحل میانی بعدی ، aliskiren سرانجام برای بازار آماده شد و انتظارات را به خوبی برآورده کرد.
اقدام دارویی
در مداخله آن در رنین-آنژیوتنسیون-آلدوسترون سیستم ، آلیسکیرین آنزیم رنین را متصل می کند ، و باعث فرآیندهای بیوشیمیایی بعدی می شود. رنین به عنوان پروتئاز ، یک آنزیم تجزیه کننده پروتئین ، آنژیوتانسینوژن را به آنژیوتانسین I تبدیل می کند ، که به نوبه خود توسط آنزیم مبدل آنژیوتانسین به آنژیوتانسین II تبدیل می شود. سپس این می تواند به طور مستقل باعث انقباض عروق شود و باعث آزاد شدن اضافی آن شود آلدوسترون. این منجر به جذب مجدد بالاتر از سدیم یونها و آب در لوله های جمع آوری کلیه ، که باعث می شود خون فشار برای افزایش آلیسکیرین رنین را متصل می کند و بنابراین به طور موثر از عملکرد پیچیده آن جلوگیری می کند. فرآیندهای توضیح داده شده در بالا رخ نمی دهد و فشار خون ممکن است کاهش یابد آلیسکیرن به صورت خوراکی یک بار در روز مصرف می شود. از آنجا که تأثیر می گذارد فشار خون با آزاد سازی رنین ، حدود یک تا دو هفته پس از شروع درمان طول می کشد تا اولین موفقیت درمانی قابل اندازه گیری حاصل شود. Aliskiren تقریباً همیشه در ترکیب با دیگری تجویز می شود داروهای ضد فشار خون. اینها ممکن است باشد دیورتیک ها تجویز شده برای فشار خون به عنوان مثال درمان
استفاده و کاربرد پزشکی
برای درمان فشار خون، مهار کننده رنین آلیسکرین یک عامل جدید و موثر است. تولید کننده Novartis حتی از "بعد جدیدی در درمان فشار خون بالا" صحبت می کند. از آنجا که مهارکننده رنین آلیسکیرین خیلی زود در سیستم رنین-آنژیوتانسین-آلدوسترون مداخله می کند ، تولید آنژیوتانسین II را به طور کامل متوقف می کند. این دارو را از داروی دیگر متمایز می کند داروهای که اغلب در گذشته استفاده شده است ، مانند مهار کننده های ACE. اینها فقط ACE (آنزیم مبدل آنژیوتانسین) را که آنژیوتانسین I را به آنژیوتانسین II تبدیل می کند ، مهار می کنند ، اما آنزیم کیماز را مهار نمی کنند. بنابراین ، سیستم رنین-آنژیوتانسین فقط به طور کامل مهار می شود. علاوه بر این ، مهارکننده های رنین مانند آلیسکرین سرعت تجزیه را کاهش نمی دهند برادی کینین، یک واسطه التهابی. چه زمانی مهار کننده های ACE استفاده می شود ، برادی کینین که وجود دارد باعث شناخته شدن کینین می شود سرفه، عارضه جانبی معمول داروهای مهار کننده ACE. با این وجود ، باید دید که آیا داروی هنوز جدید آلیسکیرن از نظر درمانی برتر از ماده معمولی است یا خیر مهار کننده های ACE. هنگام مصرف آلیسکیرن ، باید توجه داشت که افزایش محتوای چربی در رژیم غذایی تأثیر منفی بر جذب از ماده فعال بنابراین ، کنترل آلیسکرین در درجه فردی اثربخشی همیشه آسان نیست. علاوه بر این ، افراد فقیر نیز وجود دارند جذب از مهار کننده های رنین ، که اغلب کمتر از 2 با داروهای خوراکی است. به دلیل عدم نتایج طولانی مدت ، حکومت مصرف آلیسکرین به کودکان و نوجوانان توصیه نمی شود. به همین ترتیب ، زنان باردار و شیرده باید خودداری کنند.
خطرات و عوارض جانبی
درمان با آلیسکرین ممکن است عوارض جانبی نامطلوبی ایجاد کند:
- حالت تهوع ، استفراغ و اسهال
- عفونت های دستگاه تنفسی فوقانی
- سرفه کردن
- خستگی
- سردرد
- درد پشت
- آلرژی
در مورد بیماری های مزمن یا حاد متعدد و با داروهای مناسب ، قبل از شروع بحث و تبادل نظر دقیق پزشک و بیمار ضروری است درمان با آلیسکیرن. منع مصرف داروی آلیسکیرن در بیماری های زیر است:
- آنژیوادم
- دیابت شیرین
- اختلال عملکرد کلیه
همچنین داروی آلیسکرین با داروهای زیر منع مصرف دارد:
- سیکلوسپورین
- ایتراکونازول
- کوییدین
بنابراین یک پزشک مسئول نظارت خواهد کرد فشار خون، سطح الکترولیت ، مقادیر آزمایشگاهی، و عملکرد کلیه به طور منظم قبل از برنامه ریزی شده است درمان با آلیسکیرن و در صورت لزوم در طول دوره درمان.
