علیروکوماب یک داروی تجربی برای است هایپرکلسترولمی. یکی از مونوکلونال ها است آنتی بادی. علیروکوماب در ماه مه 2013 توسط مانفرد شوبرت-زسیلاوچس دانشمند اتریشی در "فارماكون مران" معرفی شد.
آیروکوماب چیست؟
علیروکوماب یک داروی تجربی برای است هایپرکلسترولمی. Alirocumab به عنوان یک بازدارنده (مهارکننده) آنزیم انسانی پروپروتئین کانتازاز سوبتیلیسین / ککسین نوع 9 - به اختصار PCSK9 عمل می کند. این در تنظیم کلسترول متابولیسم شرکت داروسازی Regeneron آلیروکوماب تولید کرده است. همراه با Sanofi ، استفاده بالقوه آن را در مطالعات مرحله III (ODYSSEY) برای درمان بیماری های شدید و خانوادگی تجزیه و تحلیل کرده است. هایپرکلسترولمی. در چهار آزمایش فاز III ، نشان داده شد که alirocumab به طور قابل توجهی مضر را کاهش می دهد LDL کلسترول سطح در گروههای مختلف بیمار علاوه بر این ، داده های به دست آمده حاکی از آن است که مهار کننده PCSK9 برای درمان اختلالات قلبی عروقی نیز مناسب است. در مطالعات ، نشان داده شد که آیروکوماب به خوبی برای این منظور تحمل می شود و عوارض جانبی کمی دارد.
اثرات دارویی
آنزیم PCSK9 تنظیم می کند LDL کلسترول سطح با این کار از استفاده مجدد آن جلوگیری می کند LDL گیرنده ها گیرنده های LDL متصل به PCSK9 تخریب می شوند. بنابراین ، آنها برای جذب مجدد کلسترول LDL واقع در آنجا ، دوباره به سطح سلولهای سلولهای کبدی نمی پیوندند. برعکس ، مهار PCSK9 باعث استفاده مجدد از گیرنده های LDL می شود. سپس می توانند از طریق توانایی اتصال کلسترول ، میزان کلسترول LDL را بیشتر کاهش دهند. این گیرنده های LDL که اکنون بیشتر در دسترس هستند کلسترول مضر LDL را از بدن می گیرند خون، به طوری که LDL سطح کلسترول سقوط. تزریق آلیروکوماب به صورت زیر جلدی هر 14 روز انجام می شود. این ماده فعال دارای اثرات افزودنی عمده ای به استاتین ها. داروی ابتکاری به طور گسترده ای با موفقیت و موفقیت بالینی در جمعیت های مختلف بیمار و همچنین در صورت های فلکی متغیر مورد آزمایش قرار گرفته است. 720 بیمار در این مطالعه افرادی بودند که تحت درمان قرار گرفتند استاتین ها مانند آتورواستاتین و روزوواستاتین. نود درصد شرکت کنندگان در این مطالعه کرونر بودند شریان بیماری (CAD) ، و تقریباً 30٪ مبتلا به نوع 2 بودند دیابت ملیتوس تخصیص تصادفی 2: 1 از شرکت کنندگان ، آنها را به درمان با alirocumab یا ezetimibe. در حال حاضر (فوریه 2015) ، مطالعه 104 هفته ای همچنان ادامه دارد. هدف از نشان دادن برتری alirocumab قبلاً محقق شده است. این دارو پس از 50.6 هفته سطح LDL پایه را به طور متوسط به 24/XNUMX درصد کاهش داد ، در حالی که گروه مقایسه با ezetimibe فقط به کاهش 21٪ رسیده است. از نظر مشخصات ایمنی ، هر دو عوامل کاهش دهنده چربی هم تراز بودند
کاربرد پزشکی و استفاده از آن
Alirocumab استانداردهای جدیدی را در سال تعیین می کند درمان برای کاهش LDL بالا سطح کلسترول. بیماران در معرض خطر خاص کلسترولمی LDL و خطر قلبی عروقی بالا قطعاً باید تلاش کنند تا به مقصد زیر 100 میلی گرم در دسی لیتر یا <2.6 میلی مول در لیتر برسند. به بیماران در معرض خطر بسیار بالا حتی توصیه می شود زیر 70 میلی گرم در دسی لیتر یا 1.8/127 میلی مول در لیتر دریافت کنند. به طور خاص ، بیماران مبتلا به هایپرکلسترولمی خانوادگی دستیابی به این اهداف را بسیار دشوار یا غیرممکن می دانند. در این زمینه ، سطح بالای کلسترول LDL به عنوان یک عامل خطر مستقیم قلبی عروقی در نظر گرفته می شود. با این حال ، به طور متوسط ، سطح کلسترول LDL در بیماران پر خطر XNUMX میلی گرم در دسی لیتر است. تاکنون ، کلسترول خون با درمان می شد استاتین ها. بنابراین ، از زمان شروع دو برابر شدن استاتین ، اثر مفید بالقوه محدود شد مقدار اغلب فقط یک کاهش چربی کم ایجاد می کند. عوارض جانبی ناخواسته ، به طور عمده بر روی عضلات ، همچنین گزینه های افزایش فشار خون را محدود می کند مقدار. Alirocumab شکاف درمانی را که هنگام استاتین باز می شود پر می کند درمان موفق به کاهش چشمگیر LDL نشد سطح کلسترول در بیماران پرخطر مبتلا به هایپرکلسترولمی و بیماران مبتلا به هایپرکلسترولمی ژنتیکی. وقتی کلسترول LDL به اندازه کافی توسط سلولهای موجود در سلول جذب نمی شود ، ممکن است جهش در برخی افراد ایجاد شود. خون. استاتین ها در این مورد اثر کافی ندارند - بر خلاف آیروکوماب.
خطرات و عوارض جانبی
داروی جدید alirocumab در حال حاضر در مرحله آزمایش است. همچنین می تواند با موفقیت به عنوان افزودنی به استاتین ها تجویز شود. اثبات شده است که علیروکوماب در مطالعات به خوبی تحمل می شود. نتایج تحقیقات بیشتر در مورد درمان با آیروکوماب در انتظار است. در حال حاضر (فوریه 2015) ، یک مرحله جذب گسترده در حال انجام است ، و نتایج در سال 2018 انتظار می رود.
