استاتین ها

محصولات

بیشتر استاتین ها به صورت پوشش دار با فیلم در دسترس هستند قرص، و برخی نیز به عنوان موجود هستند کپسول. اولین ماده موثری که به بازار عرضه شد ، بود لوواستاتین از مرک در ایالات متحده در سال 1987. در بسیاری از کشورها ، سیمواستاتین (Zocor) و ، اندکی بعد ، پراواستاتین (سلیپران) اولین کارگزارانی بودند که در سال 1990 تصویب شدند.

ساختار و خواص

اولین استاتین ، لوواستاتین، یک محصول طبیعی است که در سال 1978 به عنوان محصول تخمیر قالب جدا شده است. همچنین در وجود دارد قالب قرمز برنج، یک غذا و داروی سنتی چینی. اولین مواد فعال دیگر - سیمواستاتین و پراواستاتین - از نزدیک با لوواستاتین. سایر مواد فعال کاملاً مصنوعی تولید شده اند. لوواستاتین و سیمواستاتین به عنوان لاکتون ، استرهای حلقوی وجود دارد. آن ها هستند مواد مخدر و در بدن هیدرولیز می شوند و به عنوان یک بازدارنده فعال عمل می کنند. استاتین ها نیز به عوامل آب دوست و چربی دوست تقسیم می شوند. پراواستاتین و روزوواستاتین به نمایندگان آب دوست تعلق دارند.

اثرات

استاتین ها (ATC C10AA) دارای خاصیت کاهش دهنده چربی هستند. این اثرات بر اساس مهار درون زا است کلسترول شکل گیری از طریق مهار رقابتی ردوکتاز HMG-CoA - سایپرز ، باشگاه دانش این آنزیم یک مرحله اولیه و تعیین کننده سرعت را کاتالیز می کند کلسترول سنتز بیوسنتز با تبدیل 3-هیدروکسی-3-متیل گلوتاریل کوآنزیم A (HMG-CoA) به اسید مفالونیک (mevalonate). این نیز تحریک می کند LDL سنتز گیرنده و افزایش جذب ذرات LDL. استاتین ها پایین تر هستند LDL، VLDL ، در کل کلسترول، تری گلیسیرید ، ApoB و افزایش می یابد HDL. بعلاوه ، استاتینها به اصطلاح اثرات پلیوتروپیک دارند که مستقل از کاهش کلسترول نیستند. این موارد شامل ، به عنوان مثال ، اثرات آنتی اکسیدانی ، ضد التهابی ، تعدیل کننده سیستم ایمنی ، محافظ قلب ، ضد تکثیر و ضد تورم است. از آنجا که استاتین ها در سنتز کلسترول نسبتاً زود دخالت می کنند ، تشکیل متابولیت های دیگر (واسطه های ایزوپروئید) که از mevalonate تشکیل شده نیز مهار می شود. این یکی از خصوصیات متنوع آن است.

موارد مصرف

برای پیشگیری از بیماری های قلبی عروقی و کاهش مرگ و میر:

  • برای کاهش مرتفع خون سطح چربی (کلسترول کل ، LDL، تری گلیسیرید ، ApoB) به دلایل مختلف (هایپرکلسترولمی, هایپرلیپیدمی).
  • برای جلوگیری از حوادث قلبی عروقی (به عنوان مثال ، سکته قلبی ، ضربه) در بیماران در معرض خطر

علاوه بر نشانه های کلاسیک ، موارد بیشماری در ادبیات مورد بحث قرار گرفته است.

مقدار مصرف

با توجه به اطلاعات حرفه ای داروها معمولاً یک بار در روز مصرف می شوند. بعضی از داروها توصیه می شود عصرها مصرف شوند. دیگران ممکن است بدون در نظر گرفتن زمان روز ، اما همیشه در همان زمان تجویز شوند.

عناصر فعال

  • آتورواستاتین (Sortis ، عمومی).
  • فلوواستاتین (لسکول ، مواد غذایی عمومی)
  • پیتاواستاتین (لیوازو)
  • پراواستاتین (سلیپران ، مواد غذایی عمومی)
  • روزوواستاتین (کرستور ، مواد غذایی عمومی)
  • سیمواستاتین (Zocor ، مواد غذایی عمومی)

سایر استاتین ها:

  • سرویاستاتین (لیپوبای) به دلیل شدید بودن در سال 2001 از بازار خارج شد عوارض جانبی (به زیر مراجعه کنید)
  • Lovastatin (Mevacor) ، اولین استاتین ، در بسیاری از کشورها در بازار وجود ندارد.
  • موواستاتین قبل از لوواستاتین کشف شد و نقش مهمی در ایجاد کلاس دارویی داشت. با این حال ، هرگز به عنوان دارو به بازار عرضه نشده است.

موارد منع مصرف

موارد منع مصرف شامل حساسیت بیش از حد ، کبد بیماری ، افزایش غیر قابل توضیح ترانس آمینازهای سرم ، میوپاتی و بارداری و شیردهی (انتخاب کنید). جزئیات کامل اقدامات احتیاطی را می توان در جزوه اطلاعات دارویی یافت.

تداخلات

مواد فعال از نظر خصوصیات فارماکوکینتیک ، متابولیسم و ​​پتانسیل تداخلات دارویی-دارویی متفاوت هستند. امپرازول ، لوواستاتین و آتورواستاتین بسترهای CYP3A هستند. هنگامی که با مهار کننده های CYP ترکیب شود ، غلظت ممکن است افزایش یابد و خطر عوارض جانبی افزایش یابد. در مقابل ، سایر استاتین ها با CYP450 تعامل کم و یا تقریباً سختی دارند و برخی از استاتین ها زیر لایه های حمل کننده مانند OATP و BCRP هستند. خطر ابتلا به بیماری عضله اسکلتی در ترکیب با عوامل خاص افزایش می یابد. از جمله این موارد می توان به سیکلوسپورین ، مهار کننده های CYP بسترهای CYP ، اسید فوزیدیک و فیبرات ها اشاره کرد.

عوارض جانبی

شایعترین عوارض جانبی احتمالی عبارتند از:

استاتین ها می توانند باعث اختلالات عضلانی و به ندرت تجزیه عضلات اسکلتی تهدید کننده زندگی شوند (رابدومیولیز). سرویاستاتین به دلیل این عارضه جانبی مجبور شد از بازار خارج شود. استاتین ها نیز می توانند گاه گاهی باعث شوند کبد بیماری مانند هپاتیت.