سیمواستاتین: اثرات ، موارد استفاده و خطرات

سیمواستاتین یک استاتین کلاسیک است و به عنوان a استفاده می شود کلسترولعامل کم گل. در سال 1990 تصویب شد و نسبتاً مکرر مورد استفاده قرار می گیرد.

سیمواستاتین چیست؟

سیمواستاتین، از نظر شیمیایی (1S ، 3R ، 7S ، 8S ، 8aR) -8- {2 - [(2R ، 4R) -4-hydroxy-6-oxooxan-2-yl] ethyl} -3,7،1,2,3,7,8,8-dimethyl-1،2,2 ، XNUMX،XNUMX،XNUMX،XNUMXa-hexahydronaphthalen-XNUMX-yl-XNUMX،XNUMX-dimethylbutanoate ، دارویی است که در درجه اول به عنوان کلسترولعامل کم گل. سیمواستاتین از نظر ساختاری از موناکولین K که به طور طبیعی رخ می دهد مشتق شده است لوواستاتین. سیمواستاتین تا حدی مصنوعی از تولید می شود لوواستاتین. در سال 1990 ، سیمواستاتین در آلمان تصویب شد. در سال 2003 ، حق ثبت اختراع منقضی شده است - از آن زمان ، بسیاری از محصولات عادی علاوه بر تهیه اولیه در بازار موجود است. فرمول مولکولی سیمواستاتین C25H38O5 است. متعلق به کلاس است استاتین ها و به عنوان یک بازدارنده HMG-CoA ردوکتاز عمل می کند. سیمواستاتین در حالت جامد وجود دارد. مولر توده 418.57 gx mol ^ -1 است. نقطه ذوب ماده 127 تا 132 درجه سانتیگراد است. کشنده مقدار 50 (LD50) ماده موجود در موش پس از خوراکی حکومت 4438 میلی گرم کیلوگرم ^ -1 است.

اثرات دارویی بر بدن و اعضای بدن

سیمواستاتین ، به عنوان یک نماینده کلاسیک از استاتین ها، بر روی کاهش اثر دارد خون کلسترول سطح و بنابراین به عنوان یک عامل کاهش دهنده کلسترول طبقه بندی می شود. این کار را با مهار HMG-CoA ردوکتاز انجام می دهد. این آنزیم مسئول سنتز کلسترول در خون است کبد. بنابراین آنزیم در بیوسنتز کلسترول از اهمیت اساسی برخوردار است. اگر فعالیت آنزیم مهار شود ، سطح کلسترول کاهش می یابد زیرا کلسترول جدید کمتری می تواند تولید شود. علاوه بر این ، باعث افزایش می شود LDL سنتز گیرنده در نتیجه ، بیشتر LDL کلسترول در ذخیره می شود کبد. این ذخیره سازی به نوبه خود باعث کمتری می شود LDL کلسترول برای رسیدن به حاشیه - بنابراین خون سطح کلسترول ادامه سقوط سیمواستاتین عمدتا توسط سیتوکروم P450 3A4 متابولیزه می شود. بنابراین ، متابولیسم در کبد. به این دلیل، داروهای و از غذاهایی که سیتوکروم 3A4 را مهار می کنند باید تا حد امکان اجتناب شود ، زیرا این امر باعث کاهش تجزیه سیمواستاتین می شود ، که به نوبه خود خطر عوارض جانبی را افزایش می دهد. مهار سیتوکروم 3A4 ، به عنوان مثال ، توسط ایجاد می شود کلاریترومایسین, ایتراکونازول, کتوکونازول، یا آب گریپ فروت.

استفاده پزشکی و استفاده برای درمان و پیشگیری.

همانطور که در بالا ذکر شد ، سیمواستاتین به عنوان یک عامل کاهش دهنده کلسترول ، استفاده پزشکی می کند. بنابراین ، استفاده از سیمواستاتین در درجه اول برای بالا نشان داده شده است سطح کلسترول. علاوه بر این ، سیمواستاتین در سندرم حاد کرونر ، ناپایدار استفاده می شود آنژین، و سکته قلبی. اصطلاح سندرم حاد کرونر به وضوح نشان دهنده بیماری نیست. سندرم حاد کرونر به عنوان یک تشخیص عملی قابل درک است که در طی آن چندین بیماری قلبی عروقی ، که از نظر بالینی با اطمینان قابل تشخیص نیستند ، در یک گروه قرار می گیرند. اینها یعنی ناپایدار هستند آنژین سینه ، انفارکتوس غیرجنسی بدون افزایش ST اما با افزایش از تروپونین T / 1 ، انفارکتوس transmural با افزایش ST در مرحله تازه انفارکتوس و ارتفاع تروپونین T/ 1 ، و مرگ ناگهانی قلبی. انژین pectris ("قفسه سینه تنگی ”) به یک حمله تشنجی مکرر اشاره دارد درد قفسه سینه ناشی از فقدان خون تأمین (ایسکمی) به قلب. در آنژین ناپایدار ، علائم ثابت نیستند اما تغییر می کنند. با این حال ، هیچ نشانه ای از a وجود ندارد قلب حمله (سکته قلبی). آنژین شروع اول ، آنژین در دو هفته اول پس از انفارکتوس میوکارد و آنژین که در حالت استراحت اتفاق می افتد نیز به عنوان ناپایدار شناخته می شوند. در سکته قلبی ، قلب بافت عضلانی به دلیل اختلال موضعی در جریان خون از بین می رود. دلیل اختلال در گردش خون محلی کاهش قطر (لومن) یک شاخه از عروق کرونر (انسداد شریان قلب عروق).

خطرات و عوارض جانبی

سیمواستاتین همچنین ممکن است عوارض جانبی ایجاد کند. آنها شامل موارد غیر اختصاصی هستند سردرد، ارتفاع کبد آنزیم ها، ناراحتی گوارشی و میوپاتی های سمی (اختلالات عضلانی بدون علت عصبی) ، تا و از جمله رابدومیولیز ، تجزیه عضلات یا فیبرهای عضلانی. این عارضه جانبی در درجه اول همزمان اتفاق می افتد حکومت of گمفیبروزیلسیمواستاتین در کلستاز منع مصرف دارد (صفرا استاز) ، افزایش کبد آنزیم ها، میوپاتی ، در طی بارداری و شیردهی و در حساسیت بیش از حد به هر یک از مواد تشکیل دهنده. همانطور که در بالا ذکر شد ، سیمواستاتین نباید با داروها یا غذاهایی که سیتوکروم 3A4 را مهار می کنند مصرف شود. علاوه بر این ، سیمواستاتین نباید همراه با فیبرات تجویز شود (به عنوان مثال ، گمفیبروزیل) به دلیل افزایش خطر آسیب عضلانی. منع مصرف هستند داروهای گمفیبروزیل, سیکلوسپورین و دانازول. برای اطلاعات بیشتر، با پزشک معالج تماس بگیرید.