بلئومایسین یک گلیکوپپتید است آنتی بیوتیک با خواص سیتواستاتیک. برای استفاده می شود سرطان سلول سنگفرشی، لنفوم های هاجکین و غیر هوچکین ، تومورهای بیضه و پلورال های بدخیم پلور. عوارض جانبی خاص مرتبط با بلئومایسین درمان، به خصوص با مصرف بیش از حد ، فیبروز ریوی و پوست خسارت.
بلئومایسین چیست؟
داروی بلئومایسین یک داروی سیتواستاتیک است که با ایجاد پارگی رشته DNA باعث آسیب به DNA انسان می شود. دو گلیکوپپتید ساختاری مشابه در مخلوط بلئومایسین ، مشتقات بلئومایسین A2 و B2 ، با مشتق A2 با درصد بالاتر 55-70 وجود دارد. ماده فعال از اکتینومایست Streptomyces verticillus بدست می آید که آن را در گروه آنتی بیوتیک ها.
اثرات دارویی بر بدن و اندام ها
بلئومایسین به صورت داخل وریدی (از طریق آن) تجویز می شود رگ) ، از طریق عضلانی (داخل عضله) یا از طریق داخل پلورال (داخل عضله) قفسه سینه حفره) ، بستگی به بیماری دارد. بعد از مصرف داروی داخل وریدی حکومت, حذف in خون پلاسما به سرعت اتفاق می افتد و دو فازی است. در ابتدا نیمه عمر 24 دقیقه است و سپس به 2 تا 4 ساعت افزایش می یابد. این ماده از طریق هیدرولازها و سایر فراکسیون های با وزن مولکولی کم که در درجه اول در رخ می دهد غیرفعال می شود خون پلاسما بلکه در کبد. در ریه ها و پوست، با این حال ، این هیدرولیزها به میزان کمتری اتفاق می افتند. بلومایسین در نهایت توسط دفع می شود کلیه، اما توسط آن قابل حذف نیست دیالیز. تشکیل آنیون های رادیکال سوپراکسید مکانیسم اصلی در عمل بلئومایسین است. این یک بلومایسین تشکیل می دهد-اهن (II) کمپلکس در سلول با یونهای آهن (II) ، و در نتیجه بینابینی (درون یابی) به DNA منجر می شود. علاوه بر این ، مولکولی اکسیژن به اهن (II) یون ، و یک الکترون به آن اهدا می شود اکسیژن. بنابراین ، فعال سازی بلئومایسین به دنبال ایجاد یک بلئومایسین-اهن- (III) یونهای رادیکال پیچیده و سوپراکسید به طور همزمان تشکیل می شوند. یونهای رادیکال سوپراکسید باعث بوجود آمدن رادیکالهای هیدروکسیل (OH-) می شوند رهبری به شکافهای تک رشته ای در مارپیچ DNA. در دوزهای افزایش یافته ، شکافهای دو رشته ای رخ می دهد. چرخه سلولی به طور خاص در مرحله G2 سقط می شود (یعنی کمی قبل از مرحله تقسیم سلولی واقعی) ، به همین دلیل است که انتقال (تغییر مکان) محل کروموزوم رخ می دهد از آنجا که بلاومایسین در اصل می تواند در تمام سلولهای بدن عمل کند ، نمی توان یک اثر جهش زای ناخواسته در سایر اندامها را در حین درمان رد کرد. ماده ژنتیکی همچنین می تواند توسط بلئومایسین آسیب ببیند درمان، به طوری که پس از درمان مناسب ، مردان نباید تا 6 ماه پدر شوند. نطفه حفاظت باید قبل از شروع در نظر گرفته شود درمان، به عنوان دائمی ناباروری ممکن است نتیجه شود. زنان در طول درمان نباید باردار شوند.
استفاده دارویی و استفاده برای درمان و پیشگیری.
بلومایسین در درجه اول در ترکیب با سایر عوامل شیمی درمانی استفاده می شود. زمینه های استفاده شامل کارسینوم سلول سنگفرشی از سر, گردن، دستگاه تناسلی خارجی ، و گردنه، و تومورهای بیضه. علاوه بر این ، دارو در مراحل اولیه تجویز می شود لنفوم هوچکین و در بزرگسالان با لنفوم غیر هوچکین از بدخیمی متوسط یا درجه بالا. به عنوان مونوتراپی ، از بلئومایسین برای افیوژن پلور بدخیم (بدخیم) استفاده می شود.
خطرات و عوارض جانبی
آزمون مقدار از 1 میلی گرم باید قبل از استفاده اولیه از بلئومایسین تجویز شود و بیمار باید حداقل 4 ساعت تحت نظر قرار گیرد تا واکنشهای فوری جدی را رد کند. به ویژه ، یک شدید واکنش های آلرژیک ترسیده است در لنفوم بیماران و ممکن است منجر به تشنج شدید تب همراه با مرگ و میر شود. به طور کلی ، عوارض جانبی زیر ممکن است رخ دهد: تهوع, استفراغ، استوماتیت (التهاب شفاهی مخاط), از دست دادن اشتها، مفصل و عضله دردو لرز و بالا تب. به طور خاص ، سمیت بلئومایسین در درجه اول ریه ها را تحت تأثیر قرار می دهد پوست. یک عارضه جانبی خاص و جدی بلئومایسین است فیبروز ریوی، که می تواند از طریق مزمن ایجاد شود ذات الریه. فیبروز ریوی ممکن است اتفاق بیفتد ، به خصوص در دوزهای کلی بالاتر از 300 میلی گرم ، باعث می شود مقدارمحدود کردن تابش قبلی ریه ها یا قفسه سینه، افزایش یافت اکسیژن حکومت در طی درمان با بلئومایسین و سن بالای 70 سال علاوه بر این خطر فیبروز ریوی را افزایش می دهد. علاوه بر این ، سمیت پوست به صورت هایپرکراتوز, پوست از پوست و زخم. به احتمال زیاد ، این اثر جانبی ناشی از کاهش فعالیت بلئومایسین هیدرولاز است که دارو آن را غیرفعال می کند. در دوران شیردهی نباید از بلئومایسین استفاده شود. که در بارداری، فقط در صورت وجود تهدیدکننده زندگی ممکن است مورد استفاده قرار گیرد شرط از بیمار این ممکن است منجر به آسیب رساندن به کودک متولد نشده شود. در مورد حاد ذات الریه، اختلال عملکرد شدید ریوی ، ریه های تحت تابش ، و همچنین کبد و کلیه اختلال عملکرد ، باید یک نشانه دقیق ایجاد شود ، زیرا خطر ابتلا به عوارض جانبی شدید در این موارد به طور قابل توجهی افزایش می یابد. زنده واکسن نباید در طول درمان با بلئومایسین تجویز شود ، زیرا این ممکن است منجر به شدید شود بیماری عفونی. علاوه بر این ، تشکیل آنتی بادی و در نتیجه اثر غیر فعال واکسن، به عنوان مثال ، به عنوان بخشی از سالانه تاثیر واکسیناسیون ، ممکن است در طول درمان با سیتواستاتیک کاهش یابد.
