آسیل آمینوپنی سیلین ها طیف گسترده ای را نشان می دهند آنتی بیوتیک ها که در درجه اول در برابر گرم منفی موثر هستند باکتری. از مواد فعال جداگانه آنها بخصوص برای مقابله با اصطلاح بیمارستان استفاده می شود میکروب ها مانند سودوموناس آئروژینوزا یا انتروکوک. با این حال ، آسیل آمینوپنی سیلین ها از نظر اسید و بتالاکتاماز پایدار نیستند.
آسیلامینوپنی سیلین ها چیست؟
آسیلامینوپنی سیلین ها طیف گسترده ای دارند آنتی بیوتیک ها که متعلق به پنی سیلین گروه ویژگی بارز ساختار مولکولی آنها داشتن حلقه بتا لاکتام است. با این حال ، در مورد آسیل آمینوپنی سیلین ها ، حلقه بتا-لاکتام در برابر حمله به اصطلاح بتا-لاکتاماز ، که توسط برخی تولید می شود ، محافظت نمی شود. باکتری. علاوه بر این ، آسیل آمینوپنی سیلین ها نیز در برابر تأثیر پایدار نیستند اسیدها. از آسیلامینوپنی سیلین ها به ویژه برای مقابله با گرم منفی استفاده می شود باکتری از گونه های سودوموناس یا پروتئوس. با این حال ، به عنوان طیف گسترده ای آنتی بیوتیک ها، همچنین می توانند در برابر برخی از باکتریهای گرم مثبت م effectiveثر باشند. نمایندگان اصلی گروه acylaminopenicillin ازلوسیلین ، mezlocillin ، پیپراسیلین or آمپی سیلین. به دلیل بی ثباتی بتا لاکتاماز و اسید ، آسیلامینوپنی سیلین ها به صورت وریدی یا عضلانی به صورت چند طرفه تجویز می شوند. تزریق.
اثرات دارویی بر بدن و اندام ها
مثل همه پنی سیلین ها، آسیلامینوپنی سیلین ها در متابولیسم باکتریها تداخل ایجاد می کنند. آنها پس از ورود به سلول باکتری ، مانع جمع شدن دیواره سلول باکتری می شوند. حلقه بتا لاکتام آنها در سیتوپلاسم باکتری باز می شود و در صورت باز شدن ، به آنزیم باکتری D- متصل می شودآلانین ترانسپپتیداز با کمک D-آلانین ترانسپپتیداز ، باقی مانده های آلانین در دیواره سلول در سلول باکتری بهم متصل می شوند. با مسدود کردن این آنزیم ، این ارتباط دیگر نمی تواند رخ دهد. در نتیجه ، باکتری توانایی ادامه تقسیم را از دست می دهد و در اثر آن می میرد. توسعه باکتریایی مقاومت آنتی بیوتیکی به پنی سیلین آنتی بیوتیک ها به دلیل توانایی باکتری در سنتز آنزیم بتالاکتاماز است. بتالاکتاماز شکاف می زند آنتی بیوتیکحلقه بتا لاکتام قبل از اینکه بتواند در متابولیسم تداخل ایجاد کند. از آسیل آمینوپنی سیلین ها نیز در برابر حمله بتالاکتاماز محافظت نمی شود ، زیرا حلقه در مولکول آزادانه قابل دسترسی است. با این وجود ، آسیل آمینوپنی سیلین ها قادر به مبارزه با مقاومت هستند میکروب ها وقتی به روش خاصی استفاده می شود از آنجا که آسیلامینوپنی سیلین ها از نظر اسید یا بتالاکتاماز پایدار نیستند ، بنابراین باید به صورت تزریقی تزریق شوند. بنابراین ، آنها بلافاصله از طریق تزریق وریدی وارد جریان خون می شوند. تزریق به عضله نیز امکان پذیر است. سریعا بعد از حکومت، ماده فعال سپس به سلول باکتری نفوذ کرده و از تجمع بیشتر دیواره سلول باکتری جلوگیری می کند. این باکتری در درجه اول از بین نمی رود. با این حال ، می میرد زیرا نمی تواند بیشتر تقسیم شود. اکیلامینوپنی سیلین ها اغلب در ترکیب با استفاده می شوند بازدارنده های بتا لاکتاماز برای غلبه بر گسترده مقاومت آنتی بیوتیکی باکتریهایی که باید کنترل شوند مهار کننده بتا لاکتاماز ، همانطور که از نامش پیداست ، فعالیت آنزیم باکتریایی بتا لاکتاماز را مهار می کند و بنابراین می تواند اثر آسیلامینوپنی سیلین ها را افزایش دهد. نیمه عمر آسیلامینوپنی سیلین ها در بدن فقط حدود یک ساعت است. سپس 60 درصد تا حد زیادی بدون تغییر از طریق کلیه ها دفع می شوند.
استفاده و کاربرد پزشکی
Acylaminopenicillins استفاده همه کاره را به عنوان آنتی بیوتیک های طیف گسترده در کنترل عفونت ها با فرصت طلبی پیدا می کند میکروب ها سودوموناس آئروژینوزا یا انتروکوک. به عنوان یک قاعده ، این باکتری ها خیلی عفونی نیستند. با این حال ، آنها می توانند باعث عفونت های شدید در افراد با نقص ایمنی شوند. اینها معمولاً عفونتهای بیمارستانی (عفونت با میکروبهای بیمارستانی) هستند. این میکروب ها به ویژه از طریق بدن وارد می شوند زخم در پوست یا غشاهای مخاطی. در بیماران در بخش های مراقبت ویژه ، آنها اغلب باعث می شوند ذات الریه. آنها همچنین می توانند باعث عفونت دستگاه ادراری بدنبال عمل جراحی ارولوژی یا استفاده از کاتترهای دائمی ، چرکی شوند پوست عفونت در زخمو حتی گندیدگی. پیپراسیلین دارای وسیع ترین طیف استفاده در بین آسیلامینوپنی سیلین ها و در نتیجه همچنین در بین است پنی سیلین ها. این ماده در برابر باکتریهای گرم منفی مانند انتروباکتریها ، سودوموناس آئروژینوزا و بیهوازی ها و همچنین در برابر میکروب های گرم مثبت موثر است. در حالی که اثر آن در برابر باکتری های گرم مثبت از برخی دیگر پایین تر است پنی سیلین ها، در زمینه فعالیت طیف گسترده کافی شناخته می شود. علاوه بر استفاده از آن در مبارزه با میکروب های بیمارستان ، پیپراسیلین همچنین برای عفونت ادراری تناسلی استفاده می شود ، سوزاک، آبسه های شکمی ، ذات الریه, گندیدگی، باکتریایی اندوکاردیت، عفونت در زخم و سوختگی، و عفونتهای استخوانی و مفصلی. پیپراسیلین هم به عنوان یک آماده سازی واحد و هم در ترکیب با آن تجویز می شود بازدارنده های بتا لاکتاماز. از طرف دیگر ، ماده فعال آزلوسیلین به ویژه در برابر انتروکوک و سودوموناس آئروژینوزا موثر است. این ماده اغلب همراه با سفالوسپورین برای عفونتهای بسیار شدید ناشی از ناشناخته استفاده می شود پاتوژن ها. مزلوسیلین همچنین دارای طیف وسیعی از فعالیت است. با این حال ، در عفونت های سودوموناس نسبت به آزلوسیلین اثر کمتری دارد. آمپی سیلین همچنین یک طیف گسترده است آنتی بیوتیک، اما در کل از اثربخشی کمتری نسبت به سایر استیل آمینوپنی سیلین ها برخوردار است.
خطرات و عوارض جانبی
استفاده از آسیلامینوپنی سیلین ها علاوه بر اثرات مفید بسیاری که دارند خطراتی را به همراه دارد. قبل از استفاده از آنها ، همیشه لازم است حساسیت به پنی سیلین ها را بررسی کنید. بنابراین ، ممکن است که یکحساسیت با دیگران آنتی بیوتیک های بتا لاکتام حاضر است. اگر این مورد باشد ، خطر وجود دارد شوک آنافیلاکتیک هنگامی که از آسیلامینوپنی سیلین ها استفاده می شود. بنابراین ، در صورت وجود ، استفاده از داروهای اکیلامینوپنی سیلین کاملاً منع مصرف دارد پنی سیلین حساسیت بیش از حد در موارد نادر ، ممکن است عوارض جانبی نامطلوب دیگری نیز رخ دهد. بنابراین ، وقوع به اصطلاح آلرژی شبه با پوست قرمزی ، بثورات و خارش امکان پذیر است. به ندرت ، مواد مخدر تب، ائوزینوفیلی ، تورم بدون درد پوست (ادم کوینکه), کم خونی، عروقی التهاب, کلیه التهاب یا حتی افزایش دائمی در پلاکت مشاهده می شود به طور کلی ، تقریباً همان خطراتی که با استفاده از سایر آنتی بیوتیک ها مشاهده می شود ، وجود دارد.
