آنتاگونیست های گیرنده اورکسین

محصولات

آنتاگونیست های گیرنده اورکسین به صورت قرص به صورت تجاری در دسترس هستند. اولین نماینده در این گروه که در ایالات متحده تأیید شد ، بود سووروکسانت (بلسومرا) در سال 2014. لمبراکسان (Dayvigo) در سال 2019 دنبال شد.

ساختار و خواص

آنتاگونیست های گیرنده اورکسین با یک ساختار حلقه مرکزی مشخص می شود که هتروسیکل ها از هر دو طرف به آن متصل هستند.

اثرات

آنتاگونیست های گیرنده های اورکسین دارای خواص تقویت کننده خواب و افسردگی هستند. آنها در گیرنده های اورکسین OX1R و OX2R آنتاگونیست هستند. این گیرنده های همراه پروتئین G (GPCR) هستند. داروهای اتصال نوروپپتیدهای اورکسین A و اورکسین B را که به طور انحصاری در تولید می شوند ، مسدود کنید هیپوتالاموس سلولهای عصبی این انتقال دهنده های عصبی پپتیدی در تقویت و حفظ بیداری نقش دارند. آنها همچنین در مصرف غذا نقش دارند. این اصطلاح از لاتین آمده و به معنای اشتها است. اورکسین ها پپتیدهایی هستند که توالی همسانی آنها فقط 46٪ است. Orexin A از 33 تشکیل شده است اسیدهای آمینه و اورکسین B از 28 اسید آمینه تشکیل شده است. آنها را هیپرتین نیز می نامند. در گروه دارو ، SORA و DORA متمایز می شوند:

  • SORA: آنتاگونیست های انتخابی گیرنده های اورکسین فقط یکی از دو گیرنده OX را متصل می کنند.
  • DORA: آنتاگونیست های گیرنده های اورکسین دوگانه به هر دو گیرنده OX متصل می شوند.

عوامل موجود تا به امروز آنتاگونیست دوگانه هستند. مکانیسم عمل متفاوت از بنزودیازپین ها و Z-داروهای مانند زولپیدم، که با گیرنده GABA-A تعامل دارند.

موارد مصرف

برای درمان شروع خواب و اختلالات نگهداری خواب.

مقدار مصرف

با توجه به اطلاعات حرفه ای قرص بلافاصله قبل از خواب مصرف می شوند و هر شب بیش از یک بار مصرف نمی شوند. هنگامی که با یک وعده غذایی تجویز می شود ، شروع عمل به تأخیر افتاده است.

عناصر فعال

مواد موثره فعال با مجوز بازاریابی:

در تجارت نیست:

  • فیلوراکسان
  • SB-649868
  • توسعه از آلمرکسان قطع شده است.

توهین

طبق مطالعات انجام شده ، مانند سایر خواب ها ایدز، مواد موثره به عنوان مسکرات افسردگی احتمال سو abuse استفاده را دارند.

موارد منع مصرف

موارد منع مصرف عبارتند از:

  • حساس بودن
  • ناركولپسی

اقدامات احتیاطی کامل را می توان در برچسب دارو مشاهده کرد.

تداخلات

آنتاگونیست های گیرنده اورکسین بسترهای ایزوآنزیم های CYP450 و متناظر با آنها هستند فعل و انفعالات با مهار کننده ها و القا کننده ها امکان پذیر است. ترکیب با الکل و افسردگی مرکزی داروهای توصیه نمی شود زیرا عوارض جانبی ممکن است افزایش یابد

عوارض جانبی

شایعترین عارضه احتمالی خواب آلودگی در روز بعد است که ممکن است روی پاسخ دهی تأثیر منفی بگذارد. یک علت نیمه عمر نسبتاً طولانی مواد فعال است. توسعه وابستگی در مطالعات مربوطه تاکنون مشاهده نشده است. این یک مزیت نسبت به خواب های دیگر است ایدز. بر اساس مطالعات مختلف ، آنتاگونیست های گیرنده های اورکسین حتی می توانند برای درمان اعتیاد نیز مناسب باشند.