لمبراکسان

محصولات

Lemborexant در ایالات متحده در سال 2019 به صورت قرص با روکش فیلم (Dayvigo) تأیید شد. این به عنوان عامل دوم در گروه آنتاگونیست گیرنده های اورکسین است.

ساختار و خواص

Lemborexant (C.₂₂H₂₀F₂N₄O₂، M_r = 410.42 گرم در مول) مشتق پیریمیدین و پیریدین است. به صورت سفید وجود دارد پودر و عملا در آن نامحلول است آب.

اثرات

Lemborexant دارای خواص القا کننده خواب و افسردگی است. این اثرات به دلیل تضاد رقابتی در گیرنده های اورکسین OX1R و OX2R (GPCR) است. از آنجا که Lemborexant با هر دو گیرنده تداخل می کند ، از این دارو به عنوان (DORA) نیز یاد می شود. نوروپپتیدهای اورکسین A و اورکسین B توسط سلول های عصبی در منطقه تولید می شوند هیپوتالاموس. آنها در ارتقا بیداری نقش دارند. متابولیت فعال M10 با میل ترکیبی مشابه به گیرنده ها متصل می شود. نیمه عمر طولانی Lemborexant 17 تا 19 ساعت است.

موارد مصرف

برای درمان شروع خواب و اختلالات نگهداری خواب.

مقدار مصرف

با توجه به اطلاعات حرفه ای قرص درست قبل از خواب گرفته می شوند. ممکن است فقط یک بار در شب تجویز شوند. وقتی همراه با یک وعده غذایی مصرف می شود ، شروع عمل به تأخیر افتاده است.

توهین

Lemborexant ، شبیه به خواب دیگر ایدز، می تواند به عنوان یک افسردگی مورد سو استفاده قرار گیرد مست کننده.

موارد منع مصرف

• حساس بودن
• ناركولپسی

اقدامات احتیاطی کامل را می توان در برچسب دارو مشاهده کرد.

تداخلات

افسردگی مرکزی داروهای و الکل ممکن است تقویت کند عوارض جانبی. متابولیسم لمبورکسان عمدتا توسط CYP3A4 و به میزان کمتری توسط CYP3A5 انجام می شود. متابولیت اصلی M10 است.

عوارض جانبی

شایعترین عارضه احتمالی خواب آلودگی در روز بعد است. در مطالعات انجام شده علائم ترک مشاهده نشد.