آتورواستاتین: اثر، تجویز، عوارض جانبی

نحوه عملکرد آتورواستاتین

آتورواستاتین نماینده استاتین ها است - گروهی از مواد فعال که می توانند سطح کلسترول بالا را کاهش دهند.

کلسترول یک ماده حیاتی است که بدن از جمله برای ساخت غشاهای سلولی و تشکیل هورمون ها و اسیدهای صفراوی (برای هضم چربی) به آن نیاز دارد. بدن حدود دو سوم کلسترول مورد نیاز خود را در کبد تولید می کند. یک سوم باقی مانده از غذا به دست می آید.

بنابراین به منظور کاهش سطح کلسترول بالا، از یک سو می توان تولید خود بدن را با دارو کاهش داد و از سوی دیگر عادات غذایی نامطلوب را تغییر داد.

آتورواستاتین تولید کلسترول خود بدن را کاهش می دهد: این یک فرآیند پیچیده است که شامل مراحل زیادی است. یک مرحله مهم و تعیین کننده سرعت به آنزیم خاصی به نام HMG-CoA ردوکتاز بستگی دارد. این آنزیم توسط استاتین هایی مانند آتورواستاتین مهار می شود. این امر تولید خود را کاهش می دهد و سطح کلسترول خون را کاهش می دهد.

این عمدتاً بر سطوح خونی کلسترول LDL "بد" (LDL = لیپوپروتئین با چگالی کم) تأثیر می گذارد که می تواند منجر به تصلب شرایین شود. از طرف دیگر، سطح کلسترول HDL "خوب" (محافظ عروق) (HDL = لیپوپروتئین با چگالی بالا) در خون گاهی اوقات حتی افزایش می یابد.

جذب، تجزیه و دفع

آتورواستاتین پس از مصرف خوراکی (مصرف خوراکی) به سرعت جذب بدن می شود. برخلاف سایر استاتین ها، لازم نیست ابتدا در کبد به شکل فعال تبدیل شود، اما می تواند فوراً تأثیر بگذارد.

حداکثر اثر تقریباً یک تا دو ساعت پس از مصرف حاصل می شود. از آنجایی که بدن در طول شب به شدت کلسترول را تشکیل می دهد، آتورواستاتین معمولاً در شب مصرف می شود.

با توجه به مدت طولانی اثر آن، مصرف یک بار در روز کافی است. آتورواستاتین که در کبد متابولیزه می شود، عمدتاً از طریق مدفوع دفع می شود.

چه زمانی از آتورواستاتین استفاده می شود؟

آتورواستاتین عمدتاً برای درمان سطوح کلسترول بالا در خون (هیپرکلسترولمی) استفاده می شود. به طور کلی، داروهای کاهش دهنده کلسترول مانند آتورواستاتین تنها زمانی تجویز می شوند که اقدامات غیردارویی برای کاهش کلسترول (رژیم غذایی سالم، ورزش و کاهش وزن) ناموفق باشد.

آتورواستاتین همچنین برای پیشگیری از عوارض قلبی عروقی در بیماران مبتلا به بیماری عروق کرونر قلب (CHD) یا افزایش خطر بیماری قلبی عروقی (مانند بیماران دیابتی) تایید شده است. این برنامه مستقل از سطح کلسترول است.

نحوه استفاده از آتورواستاتین

آتورواستاتین معمولاً به صورت قرص یک بار در روز در شب مصرف می شود. دوز به صورت جداگانه توسط پزشک معالج تعیین می شود، اما معمولاً بین ده تا هشتاد میلی گرم است.

مصرف منظم برای موفقیت درمان مهم است، زیرا سطح کلسترول خون معمولا در طی چند هفته تغییر می کند. بیماران به طور مستقیم به تأثیر داروی کاهش دهنده کلسترول توجه نمی کنند، اگرچه می توان آن را در خون اندازه گیری کرد و در کاهش بروز حملات قلبی و سکته منعکس می شود.

مصرف آتورواستاتین را خودسرانه متوقف نکنید فقط به این دلیل که متوجه «بدون اثر» شدید.

در صورت لزوم، آتورواستاتین را می توان با سایر داروها، به عنوان مثال کلستیرامین یا ازتیمیب (که هر دو سطح کلسترول را کاهش می دهند) ترکیب کرد.

عوارض جانبی آتورواستاتین چیست؟

عوارض جانبی رایج (یعنی در یک تا ده نفر از هر صد بیمار) درمان با آتورواستاتین است

• سردرد
• اختلالات گوارشی (مانند یبوست، نفخ، حالت تهوع، اسهال)
• تغییر مقادیر آنزیم های کبدی
• درد عضلانی

در صورت احساس درد و ناراحتی عضلانی در طول درمان با آتورواستاتین به پزشک خود اطلاع دهید.

هنگام مصرف آتورواستاتین باید به چه نکاتی توجه کرد؟

موارد منع مصرف

در موارد زیر نباید آتورواستاتین مصرف شود:

• اختلال عملکرد شدید کبد
• درمان همزمان با داروهای خاص برای درمان هپاتیت C (گلکاپرویر و پیبرنتاسویر)

تداخلات

از آنجایی که آتورواستاتین توسط آنزیم سیتوکروم 3A4 (CYP3A4) تجزیه می شود، از جمله مهارکننده های این آنزیم منجر به افزایش سطوح و در نتیجه افزایش عوارض جانبی آتورواستاتین می شود. بنابراین، چنین مهارکننده‌های CYP3A4 نباید با آتورواستاتین ترکیب شوند:

• آنتی بیوتیک های خاص: اریترومایسین، کلاریترومایسین، اسید فوزیدیک
• مهارکننده های پروتئاز HIV (مانند ایندیناویر، ریتوناویر، نلفیناویر)
• برخی از داروهای ضد قارچ: کتوکونازول، ایتراکونازول، وریکونازول
• برخی داروهای قلبی: وراپامیل، آمیودارون

داروهای دیگری که به دلیل افزایش احتمالی عوارض آتورواستاتین نباید با داروهای کاهش دهنده کلسترول ترکیب شوند عبارتند از:

• جمفیبروزیل (داروی کاهنده چربی از گروه فیبرات)

در طول درمان با آتورواستاتین از گریپ فروت (آب میوه، میوه) - همچنین یک مهارکننده CYP3A4 - نیز باید اجتناب شود. فقط یک لیوان آب گریپ فروت در صبح باعث می شود سطح آتورواستاتین دو برابر معمول در شب بعد افزایش یابد. این ممکن است منجر به عوارض جانبی غیرمنتظره شود.

محدودیت سنی

درمان کودکان و نوجوانان فقط در موارد خاص انجام می شود و با محدودیت های خاصی همراه است که توسط پزشک مشخص می شود. اصولا آتورواستاتین برای درمان هیپرکلسترولمی از سن ده سالگی تایید شده است.

بارداری و تغذیه با شیر مادر

زنان باردار و مادران شیرده نباید آتورواستاتین مصرف کنند. اگر مصرف در دوران شیردهی کاملا ضروری است، شیردهی باید قبل از شروع درمان با آتورواستاتین قطع شود.

نحوه دریافت دارو با آتورواستاتین

آتورواستاتین با نسخه در آلمان، اتریش و سوئیس در دسترس است و با ارائه نسخه پزشک می توانید آن را از داروخانه ها تهیه کنید.

آتورواستاتین چه مدت شناخته شده است؟

پس از اینکه بیوسنتز کلسترول در اوایل دهه 1950 روشن شد، به سرعت آشکار شد که داروهای موثری در برابر سطوح بالای کلسترول می‌توانند با مهار آنزیم‌های کلیدی مهم تولید شوند.

اولین مهارکننده آنزیم HMG-CoA ردوکتاز، مواستاتین، در سال 1976 از یک قارچ در ژاپن جدا شد.

در سال 1979، دانشمندان لواستاتین را از یک قارچ جدا کردند. در طول بررسی، انواع اصلاح شده مصنوعی لوواستاتین نیز ایجاد شد، با ترکیب MK-733 (که بعداً سیمواستاتین) از نظر درمانی مؤثرتر از ماده اصلی است.

از زمان انقضای حق ثبت اختراع در سال 2011، داروهای ژنریک متعددی ایجاد شده است که در نتیجه قیمت آتورواستاتین به شدت کاهش یافته است.