محصولات
Imatinib از نظر تجاری به صورت روکش دار عرضه می شود قرص (Gleevec ، Gleevec GIST ، عمومی) این ماده از سال 2001 در بسیاری از کشورها مورد تأیید قرار گرفته است. داروهای ژنریک در سال 2016 به بازار عرضه شد. آنها برای درمان تومورهای استرومایی دستگاه گوارش (GIST) مورد تأیید قرار نگرفتند زیرا این نشانه هنوز توسط یک حق ثبت اختراع محافظت می شود. در سال 2017 ، داروهای گیاهی imatinib GIST برای اولین بار منتشر شد.
ساختار و خواص
ایماتینیب (سی29H31N7O ، Mr = 493.6 گرم در مول) در دارو به عنوان ایماتینیب مزیلات وجود دارد ، بلوری با رنگ سفید تا قهوه ای یا زرد پودر. این یک مشتق 2-فنیل آمینوپیریمیدین است.
اثرات
ایماتینیب (ATC L01XE01) دارای خواص ضد سلولی و سیتواستاتیک انتخابی است. این ماده از نظر رقابتی به محل اتصال ATP BCR-ABL کیناز در داخل متصل می شود لوسمی میلوئیدی مزمن، مهار تکثیر سلولی. شکل اتصال ایماتینیب به BCR-ABL را نشان می دهد (برای بزرگنمایی کلیک کنید). ایماتینیب همچنین باعث مهار سایر تیروزین کینازها ، یعنی آنهایی که از c-Kit ، SCF و PDGFR می شوند ، می شود که برای سایر علائم مهم است.
موارد مصرف
برای درمان لوسمی میلوئیدی مزمن (Ph + CML). سایر علائم شامل لنفوبلاستیک حاد است سرطان خون (Ph + ALL) ، تومورهای خاص دستگاه گوارش (GIST ، تومورهای استرومایی دستگاه گوارش) ، پوست تومورها ، سندرم هایپرئوزینوفیلیک ، اختلالات myelodysplastic / myeloproliferative آتیپیک و ماستوسیتوز سیستمیک تهاجمی.
مقدار مصرف
با توجه به SmPC. قرص معمولاً یک بار در روز با یک وعده غذایی و یک لیوان بزرگ مصرف می شود آب. برای دوزهای روزانه 800 میلی گرم ، باید دو بار در روز مصرف شود.
موارد منع مصرف
- حساس بودن
برای اقدامات احتیاطی کامل ، به برچسب دارو مراجعه کنید.
تداخلات
ایماتینیب یک بستر از CYP3A4 و یک مهار کننده CYP3A4 ، CYP2D6 ، CYP2C9 و CYP2C19 است. دارو-دارو مربوطه فعل و انفعالات امکان پذیر است و باید مورد توجه قرار گیرد. ایماتینیب مانع از -گلوکورونیداسیون استامینوفن هنگام مصرف مزمن استامینوفن باید احتیاط کرد.
عوارض جانبی
متداول ترین حالت ممکن عوارض جانبی شامل علائم گوارشی مانند تهوع, استفراغ, اسهال, دیسپپسیو درد شکم؛ ورم خستگی؛ افزایش وزن سردرد؛ ماهیچه گرفتگی عضلات؛ عضله و درد مفاصل; درد استخوان; خون شمارش تغییرات ؛ و پوست راش.
