تعریف
گروه پروژسترون لیگاند های گیرنده شامل آگونیست های خالص ، مانند پروژسترون ، آنتاگونیست های خالص و تعدیل کننده های گیرنده پروژسترون انتخابی (SPRM) با پتانسیل آگونیستی و آنتاگونیستی است.
اثرات
پروژسترون آنتاگونیسم یا آگونیسم پروژسترون ، بسته به ماده و بافت.
مکانیسم عمل
اتصال به پروژسترون گیرنده.
علائم و نشانه های بالقوه
تا به امروز ، فقط mifepristone در بسیاری از کشورها تأیید شده است علائم زنان:
- سقط جنین (مییفپریستون).
- فیبروم رحم (SPRM ، آنتاگونیست های پروژسترون).
- اندومتریوز (SPRM ، آنتاگونیست های پروژسترون).
- سرطان پستان (آنتاگونیست های پروژسترون).
- فاقد استروژن پیشگیری از بارداری (آنتاگونیست های پروژسترون).
علائم غیر زنان:
- سندرم کوشینگ
- آنتاگونیسم گلوکوکورتیکوئید (سوختگی ، فشار خون وابسته به گلوکوکورتیکوئید ، آرتروز ، گلوکوم ، عفونت های ویروسی)
- بیماری آلزایمر
- افسردگی
- تومور وابسته به گیرنده استروئید (پستان ، تخمدان ، پروستات و آندومتر، گلیوم و لیومیوسارکوم).
عوامل
آگونیست های پروژسترون:
- Mifepristone (Mifegyne)
- اوناپریستون (از نظر تجاری موجود نیست)
تعدیل کننده های گیرنده پروژسترون انتخابی:
- Asoprisnil (از نظر تجاری موجود نیست).
عوارض جانبی
- پارگی رحم
- خستگی
- تهوع
- بی اشتهایی
- استفراغ
- کاهش وزن
- از دست دادن لیبیا
- ژنیکوماستی در مردان
- بثورات پوستی
- قطع خونریزی قاعدگی
- گرگرفتگی
چیزهایی که باید بدانید
پس از کشف مییفپریستون (آنتاگونیست پروژسترون) ، به دنبال موادی می رفتند که دارای خواص ضد گلوکوکورتیکوئید انتخابی اندام و همچنین پروژسترون باشند. موادی به عنوان SPRM ایجاد شده اند که دیگر هیچ اثر سقط جنینی ندارند و دیگر خواص ضد گلوکوکورتیکوئیدی آنها قابل تشخیص نیست و از طرف دیگر جلوی برخی از اثرات نامطلوب مواد پروژسترونی را می گیرد. اینها شامل خواص تقویت کننده رشد در غده پستانی است اپیتلیوم. این کشف که آگونیست ها یا آنتاگونیست های گیرنده باعث ایجاد تغییرات ساختاری مختلف در گیرنده پروژسترون می شوند و همچنین این واقعیت که کوفاکتورها و لخته های متقابل با گیرنده ، رونویسی ژن را مهار یا فعال می کنند ، تأثیرات انتخابی بافت SPRM ها را توضیح می دهد. Mifepristone در میان آنتاگونیستهای خالص پروژسترون نیست: بسته به سلول ، انعقاد دهنده ها و آبشار سیگنالینگ ، ممکن است اثر آگونیستی نیز ایجاد شود. از پسوند "-isnil" برای تشخیص SPRM ها (آسوپریسنیل) از آنتاگونیست های پروژسترون استفاده می شود. آنتاگونیست های پروژسترون (mifepristone) همه دارای پسوند "-pristone" هستند. آنتاگونیست های پروژسترون می توانند از رشد فولیکولار ، ترشح LH و بلوغ آندومتر جلوگیری کنند ، این حقایق به مواد بالقوه فاقد استروژن می دهد داروهای ضد بارداری. با این وجود ، آنتاگونیست های پروژسترون از نظر کاربردی محدود هستند داروهای ضد بارداری به دلیل اثرات بالقوه تراتوژنیک و / یا جنینی. SPRM مسدود کننده های ترشح LH م effectiveثر نیستند به همین دلیل نمی توان آنها را در نظر گرفت داروهای ضد بارداری.
