اصطلاح فارماکوکینتیک تمام فرایندهایی را که به آنها احتیاج دارد ، پوشش می دهد داروهای در بدن سوژه هستند. این شامل عملکرد بدن بر روی داروسازی است. در مقابل ، از تأثیر مواد فعال بر روی ارگانیسم به عنوان فارماكودینامیك یاد می شود.
فارماکوکینتیک چیست؟
اصطلاح فارماکوکینتیک تمام فرایندهایی را که داروهای در بدن سوژه هستند. این شامل عملکرد بدن بر روی داروسازی است. فارماکوکینتیک ، جذب, توزیع، متابولیسم بیوشیمیایی و دفع آن داروهای در بدن. به صورت کوتاه ، از این فرایند کلی به عنوان LADME یاد می شود. کلمه LADME از حروف اول اصطلاحات انگلیسی برای آزادی (رهایی) تشکیل شده است ، جذب (جذب) ، توزیع (توزیع) ، متابولیسم (متابولیسم) و دفع (دفع). اصطلاحات فارماکوکینتیک و فارماکودینامیک نباید اشتباه گرفته شود. شرح فارماکوکینتیک مربوط به این نیست مکانیسم عمل دارویی است ، اما تحت تأثیر بدن تغییر می کند. برعکس ، مکانیسم عمل دارو در اندام مورد نظر تحت اصطلاح فارماکودینامیک توصیف می شود. فارماکوکینتیک در سال 1953 توسط پزشک متخصص اطفال آلمانی فردریش هارتموت تاسیس شد دوست در نتیجه درک او که مقدار توصیه های دارویی برای بزرگسالان و کودکان باید طبق قوانین مختلف تعیین شود.
عملکرد ، اثر و اهداف
پنج مرحله فارماکوکینتیک بیشتر به مراحل تهاجم و فرار تقسیم می شوند. مرحله حمله شامل آزادی ، جذبو توزیع. در این مرحله دارو به ارگانیسم تحویل داده می شود. متابولیسم و دفع دارو متعلق به مرحله فرار (دفع از بدن) است. درصورتی که دارو از قبل در فرم محلول نباشد ، آزاد سازی (آزاد سازی) ماده فعال ضروری می شود. آزادی مرحله تعیین کننده نرخ در کل روند است. بنابراین ، فرم دوز دارو باید متناسب با سرعت مطلوب اثربخشی آن باشد. از آنجا که اثر سریع برای حاد مورد نظر است درد، رهاسازی سریع قرص or قرص جوشان در اینجا اداره می شود با این حال ، هنگامی که علائمی مانند تهوع و استفراغ همچنین حضور دارند ، حکومت شیافها با وجود ترشح کندتر دارو مناسب تر هستند. در صورت لزوم تحویل دارو اصلاح شده ، چالش های ویژه ای وجود دارد. این مورد ، به عنوان مثال ، هنگامی است که ماده فعال در اثر تخریب قرار می گیرد اسید معده. در این حالت ، انتشار آن ممکن است فقط پس از عبور قرص یا کپسول از داخل معده. با فرمولاسیون مناسب قرص با یک لایه محافظ مقاوم در برابر اسید می توان به این مهم دست یافت. سپس لایه محافظ در محلول حل می شود روده کوچک. علاوه بر این ، به اصطلاح آزاد سازی پایدار قرص می تواند به منظور افزایش فاصله دوز ، انتشار تاخیری ماده فعال را تضمین کند. برخی از سیستم های درمانی به انتشار کنترل شده ماده فعال برای مدت زمان طولانی متکی هستند. مرحله دوم جذب ماده فعال در جریان خون است. اگر دارو به صورت مایع و محلول تجویز شود ، مرحله قبلی رهاسازی حذف می شود. فرآیند جذب می تواند از طریق مکانیسم های مختلف ، مانند انتشار غیرفعال از طریق غشای سلول ، انتشار با واسطه حامل ، انتقال فعال یا فاگوسیتوز رخ دهد. در این فرآیند ، بسیاری از عوامل فیزیکی یا شیمیایی بر جذب اثر می گذارند. به عنوان مثال ، اندازه و خون جریان سطح جذب و همچنین زمان تماس با آن نقش اصلی را بازی می کنند. به عنوان مثال ، یک تماس کوتاه مدت می تواند ناشی از عبور سریع روده در طی آن باشد اسهال، در این حالت اثر دارو بسیار کاهش می یابد. در مرحله سوم ، ماده فعال در گردش خون است خون و بنابراین در سراسر بدن توزیع می شود. همچنین به این طریق به اندام مورد نظر می رسد. توزیع دوباره به پارامترهای زیادی از جمله حلالیت ، ساختار شیمیایی یا ظرفیت اتصال به پلاسما بستگی دارد پروتئین ها. بعلاوه ، ساختار اندامها ، مقدار pH یا نفوذپذیری غشاها نیز نقش دارد. در مرحله چهارم ، به اصطلاح متابولیسم ماده فعال عمدتا در کبد. ابتدا عملکردی شده و سپس در یک مرحله بعدی آبگیری می شود. در طول عملکرد ، واکنش های اکسیداسیون یا کاهش یا هیدرولیز اتفاق می افتد. ماده فعال یا بی اثر می شود یا حتی اثر آن را افزایش می دهد. در برخی موارد ، سموم نیز می توانند در طول متابولیسم ایجاد شوند. در حین هیدروفیلیزاسیون ، دارو یک گروه عملکردی ایجاد می کند آب-حلول. بنابراین می توان محصول واکنش را در مرحله پنجم فارماکوکینتیک از طریق ادرار دفع کرد.
خطرات ، عوارض جانبی و خطرات
هر مرحله از فارماکوکینتیک دارو نیز خطراتی برای ارگانیسم دارد. حتی مرحله رهاسازی اثر دارو را تعیین می کند. در صورت نامناسب بودن فرم دوز ، در بدترین حالت ممکن است دارو کاملاً بی اثر بماند. علاوه بر این ، صنعت داروسازی نیز با چالش فرمولاسیون مواجه است قرص or کپسول به گونه ای که آنها اثر خود را در زمان مناسب توسعه دهند یا در مدت زمان طولانی موثر باشند. جذب مواد تشکیل دهنده فعال نیز می تواند توسط بیماری های روده ای مختل شود. در این موارد ، سایر فرم های دوز دارو باید پیدا شود. توزیع داروها در بدن گاهی اوقات می تواند رهبری به تجمع در اندام های خاص به ویژه داروهای محلول در چربی در ذخیره می شوند بافت چربی و اغلب فقط به آرامی از بدن دفع می شود. در هنگام متابولیسم مواد فعال است که بیشترین مشکلات ممکن است رخ دهد. مواد شیمیایی تغییر یافته اغلب اثرات دیگری بر روی ارگانیسم دارند. بسیاری از عوارض جانبی ناشی از تخریب خاص داروها است. گاهی اوقات متابولیسم حتی منجر به افزایش اثر می شود. اگر چندین دارو به طور همزمان مصرف شود ، متابولیسم ممکن است با سرعت های مختلفی اتفاق بیفتد. داروهای متابولیزه کندتر با افزایش اثر آنها تجمع می یابند. بنابراین ، فارماکوکینتیک می تواند بسیاری از عوارض جانبی دارو و واکنش متقابل داروهای مختلف را توضیح دهد.
