محصولات
ایزووكونازونیوم سولفات به صورت تجاری در بازار موجود است پودر برای یک کنسانتره برای تهیه محلول تزریق و به شکل کپسول (Cresemba). این در ایالات متحده و اتحادیه اروپا در سال 2015 و در بسیاری از کشورها در سال 2017 به تصویب رسیده است.
ساختار و خواص
سولفات ایزووکونازونیوم (C35H35F2N8O5S+ - HSO4- Mr = 814.8 گرم در میلی مول) پیش دارو ایزاووكونازول ، ضد قارچ آزول است. به صورت آمورف ، سفید تا زرد-سفید وجود دارد پودر. سولفات ایزاوكونازونیوم به سرعت توسط استرازها به ماده فعال در بدن هیدرولیز می شود. ایزاووكونازول مشتق تریازول است.
اثرات
ایزاووكونازول (ATC J02AC05) دارای خواص ضد قارچی (قارچ كش) است. این اثرات به دلیل مهار سنتز ارگوسترول ، یک جز important مهم قارچ است غشای سلولی. ایساوكونازونیم سولفات آنزیم لانوسترول 14α-ممتیلاز را كه لانوسترول را به ارگوسترول تبدیل می كند ، مهار می كند. این امر منجر به تجمع پیش سازهای استرول متیله شده و کاهش ارگوسترول می شود که ساختار و عملکرد غشا را مختل می کند.
موارد مصرف
- آسپرژیلوز مهاجم
- موكورميكوز تهاجمي (موكورمايكوز در بيماراني كه با آنها درمان مي شود) آمفوتریسین ب نشان داده نشده است)
مقدار مصرف
با توجه به اطلاعات حرفه ای این دارو به صورت تزریق داخل وریدی تجویز می شود. کپسول به صورت دهانی گرفته می شوند.
موارد منع مصرف
- حساس بودن
- ترکیب با مهار کننده های قوی CYP3A4 (به عنوان مثال ، کتوکونازول, ریتوناویر) یا القا کننده های قوی CYP3A4 (به عنوان مثال ، ریفامایسین ها ، باربیتورات ها)
- سندرم QT کوتاه خانوادگی.
برای اقدامات احتیاطی کامل ، به برچسب دارو مراجعه کنید.
تداخلات
ماده فعال ، ایزووكونازول ، یك بستر از CYP3A4 / 5 است و بازدارنده ها و القاكننده های CYP ممكن است ایجاد كنند فعل و انفعالات. ایزاوكونازول علاوه بر این ، یك مهار كننده متوسط CYP3A است ، یك بازدارنده ضعیف گلیکوپروتئین P، و از OCT2.
عوارض جانبی
شایع ترین پتانسیل عوارض جانبی شامل تغییر یافته است کبد آنزیم ها, تهوع, استفراغ، تنگی نفس ، درد شکم, اسهال، واکنش محل تزریق، سردرد, هیپوکالمیو پوست راش. این داده ها برای درمان وریدی است.
