ریوسیگوات

محصولات

ریوسیگوات به صورت روکش دار بصورت تجاری در دسترس است قرص (Adempas) این ماده در بسیاری از کشورها در سال 2013 به تصویب رسیده است. Riociguat اولین ماده فعال از این گروه است داروهای.

ساختار و خواص

ریوسیگوات (سی₂₀H₁₉FN₈O₂، M_r = 422.4 گرم در مول) به عنوان ماده ای سفید تا زرد ، بلورین و غیر رطوبت ساز وجود دارد که به میزان کمی در آن محلول است آب.

اثرات

ریوسیگوات (ATC C01DX) دارای خواص اتساع عروقی ، ضد فشار خون و ضد تکثیر است. آن را افزایش می دهد اکسید نیتریک (NO) اتصال به گوانیل سیکلاز محلول (sGC) و علاوه بر این تحریک سیکلاز guanylate به طور مستقیم ، به طور مستقل از NO. این منجر به افزایش تشکیل cGMP در عضله صاف عروقی می شود.

موارد مصرف

• ریه ترومبوآمبولیک مزمن فشار خون (CTEPH)
• شریانی ریوی فشار خون (PAH ، در همه کشورها نیست).

مقدار مصرف

با توجه به اطلاعات حرفه ای قرص صرف نظر از وعده های غذایی ، سه بار در روز مصرف می شود. مقدار در فواصل دو هفته به آرامی افزایش می یابد و به صورت جداگانه تنظیم می شود.

موارد منع مصرف

• حساس بودن
• بارداری و شیردهی
• ترکیب با داروهای خاص دیگر

جزئیات کامل اقدامات احتیاطی و فعل و انفعالات را می توان در برچسب دارو یافت.

تداخلات

ریوسیگوات توسط ایزوآنزیم های CYP450 (CYP1A1 ، CYP3A4 ، CYP2C8 ، CYP2J2) متابولیزه می شود و بستری برای گلیکوپروتئین P و BCRP. داروی فارماکوکینتیک مربوطه فعل و انفعالات ممکن است همزمان حکومت از نیترات ، هیچ اهدا کننده ، بازدارنده های فسفودی استراز -5، و مهار کننده های غیر اختصاصی فسفودی استراز منع مصرف ندارند زیرا آنها اثرات را تقویت می کنند و عوارض جانبی از riociguat.

اثرات جانبی

متداول ترین حالت ممکن عوارض جانبی شامل سردرد، سرگیجه ، دیسپپسی، ادم محیطی، فشار خون پایینو تهوع. ریوسیگوات ممکن است خطر خونریزی را افزایش دهد.