بازدارنده های فسفودی استراز -5

محصولات

بازدارنده های فسفودی استراز -5 به صورت پوشش داده شده با فیلم در دسترس هستند قرص و قرص های قابل ذوب شدن. سیلدنافیل (ویاگرا) اولین ماده موثری از این گروه بود که در ایالات متحده ، اتحادیه اروپا و بسیاری از کشورها در سال 1998 مورد تأیید قرار گرفت. ژنریک نیز امروزه در دسترس است. سیلدنافیل در اصل توسط Pfizer برای درمان ایجاد شده است آنژین سینه پا در سال 1992 ، اثرات محرک نعوظ به عنوان یک عارضه جانبی در یک کارآزمایی بالینی کشف شد. در سال 1993 ، اولین آزمایشات برای انجام شد اختلال نعوظ (ED) این مقاله به ED اشاره دارد. سایر نشانه ها وجود دارد (به زیر مراجعه کنید).

ساختار و خواص

مهارکننده های PDE-5 شباهت های ساختاری به بستر طبیعی cGMP (مونوفسفات حلقوی گوانوزین) دارند. شکل اتصال سیلدنافیل به فسفودی استراز 5 (PDB 2H42) را نشان می دهد:

اثرات

مهار کننده های فسفودی استراز 5 (ATC G04BE) دارای خواص اتساع عروقی و فشار خون هستند. در طول تحریک جنسی ، اکسید نیتریک (NO) از سلولهای عصبی و اندوتلیال موجود در جسم غاری آزاد می شود که باعث فعال شدن گوانیت سیکلاز در سلول عضله صاف می شود. این مونوفسفات حلقوی گوانوزین (cGMP) از گوانوزین تری فسفات (GTP) را تشکیل می دهد. cGMP منجر به عضله صاف می شود تمدد اعصاب در جسم غار ، خون هجوم و نعوظ cGMP توسط فسفودی استراز 5 (PDE 5) به مونوفسفات گوانوزین (GMP) تخریب می شود. مهار کننده های فسفودی استراز 5 از تجزیه cGMP جلوگیری می کنند و اثرات آن را افزایش می دهند.

  • GTP: گوانوزین تری فسفات.
  • CGMP: مونوفسفات گوانوزین حلقوی
  • GMP: مونوفسفات گوانوزین

موارد مصرف

برای درمان اختلال نعوظ در مردان (اختلال نعوظ). سایر نشانه ها:

  • فشار خون شریانی ریوی
  • علائم عملکردی هایپرپلازی خوش خیم پروستات

مقدار مصرف

با توجه به اطلاعات حرفه ای داروهای بسته به ماده فعال حداقل 30 دقیقه تا 1 ساعت قبل از فعالیت جنسی مصرف می شود. زودتر حکومت گاهی ممکن است. تادالافیل نیمه عمر طولانی 17.5 ساعت دارد و می تواند تا 36 قبل از مقاربت جنسی انجام شود. بازدارنده های PDE-5 ، بر خلاف آلپروستادیل، فقط زمانی کار می کند که تحریک جنسی وجود داشته باشد. هنگامی که با غذا مصرف می شود ، شروع عمل به تأخیر افتاده است. حداکثر دوزهای روزانه باید رعایت شود.

توهین

مهارکننده های PDE-5 نیز توسط مردان بدون مصرف صورت می گیرد اختلال نعوظبرخلاف اظهارات نظارتی پتانسیل عوارض جانبی و عدم توجه کافی به اقدامات احتیاطی مسئله ساز است. علاوه بر این ، تقلبی های متعدد داروهای در گردش هستند ، عمدتا از طریق اینترنت توزیع می شود.

عناصر فعال

فروش در بسیاری از کشورها:

  • لودنافیل (هلووا ، برزیل).
  • میرودنافیل (Mvix ، کره)
  • اودنافیل (زیدنا ، کره)
  • Zaprinast (پیش ماده سیلدنافیل).

موارد منع مصرف

موارد منع مصرف شامل (انتخاب):

  • حساس بودن
  • ترکیب با نیترات و اکسید نیتریک اهدا کنندگان مانند مولسیدومین و نیتریت آمیل.
  • ترکیب با محرک های گوانیل سیکلاز مانند ریوسیگوات.
  • بیمارانی که از انجام فعالیت جنسی توصیه می شوند ، به عنوان مثال ، بیماران با بیماری قلبی عروقی شدید یا نارسایی شدید قلب

اقدامات احتیاطی کامل را می توان در برچسب دارو مشاهده کرد.

تداخلات

این مواد خاصیت ضد فشار خون نیترات ها و اهدا کنندگان NO را افزایش می دهند ، که ممکن است منجر به افت شدید و خطرناک در آن شود خون فشار. بنابراین این ترکیب منع مصرف دارد. با فشار خون دیگر داروهای، کاهش بیشتر در خون فشار نیز ممکن است. مهارکننده های PDE-5 عمدتا توسط CYP3A4 متابولیزه می شوند. داروی مربوطه فعل و انفعالات با مهار کننده های CYP و القا ind کننده های CYP امکان پذیر است.

عوارض جانبی

شایع ترین عوارض جانبی شامل سردرد، اختلالات بینایی (مانند تاری دید ، تغییر در دید رنگ) ، فشار خون پایین، سرگیجه ، گرگرفتگی ، گرفتگی بینی و سوi هاضمه. مهار کننده های PDE-5 به ندرت می توانند عوارض جانبی جدی مانند از دست دادن شنوایی, قلب حمله ، ضربه، اختلالات شدید بینایی و نعوظ دائمی دردناک (پریاپیسم).