آپومورفین: اثر، کاربردهای پزشکی، عوارض جانبی

نحوه عملکرد آپومورفین

آپومورفین از انتقال دهنده عصبی دوپامین در سیستم عصبی مرکزی تقلید می کند و به مکان های اتصال آن (گیرنده ها) متصل می شود. به این ترتیب، ماده فعال اثرات معمول دوپامین را واسطه می کند.

بیماری پارکینسون:

در بیماری پارکینسون سلول های عصبی که دوپامین تولید و ترشح می کنند به تدریج می میرند. بنابراین استفاده از آپومورفین می تواند مفید باشد. با این حال، ماده فعال معمولا تنها زمانی استفاده می شود که گزینه های درمانی با عوارض جانبی کمتر تمام شده باشند.

اینها شامل آگونیست های دوپامین با تحمل بهتر و ماده فعال ال-دوپا، ماده پیش ساز دوپامین است که بدن می تواند آن را به دوپامین تبدیل کند. درمان L-dopa را می توان به طور متوسط ​​حدود ده سال قبل از وقوع پدیده های به اصطلاح خاموش انجام داد.

مانند قبل، مقدار ثابتی از L-dopa تجویز می شود، اما اثربخشی آن به شدت در نوسان است - یک روز دارو به خوبی کار می کند، روز بعد به سختی. این نوسانات بیشتر می شود تا زمانی که L-dopa به سختی موثر است. در این مرحله می توان درمان را با آپومورفین آغاز کرد که گاهی اوقات آخرین گزینه درمانی محسوب می شود.

آزمایش به اصطلاح آپومورفین گاهی اوقات برای تشخیص بیماری پارکینسون استفاده می شود. در این آزمایش، ماده موثره به بیمار تزریق می‌شود تا ببیند آیا می‌توان اختلالات حرکتی معمول بیماری را کاهش داد.

اختلال نعوظ:

در طول درمان پارکینسون با آپومورفین، به طور تصادفی کشف شد که بیماران مرد مبتلا به اختلالات قدرت نعوظ می توانند دوباره به دست آورند. در نتیجه، این ماده فعال نیز برای چند سال به عنوان درمانی برای اختلالات قدرت به بازار عرضه شد. با این حال، به دلیل آمار فروش ناکافی، آماده سازی مورد نظر دوباره از بازار خارج شد.

استفراغ:

در طب اورژانس و دامپزشکی، آپومورفین علاوه بر این به عنوان یک عامل قابل اعتماد برای القای استفراغ (استفراغ) استفاده می شود - اما خارج از تایید آن ("استفاده بدون برچسب").

اگرچه آپومورفین از نظر شیمیایی از مشتقات مرفین است، اما هیچ اثر ضد درد یا دیگری که از مشتقات مرفین انتظار می رود، ندارد.

جذب، تخریب و دفع

آپومورفین معمولاً تزریق می شود که به آن اجازه می دهد خیلی سریع وارد گردش خون سیستمیک شود. در نتیجه، اثر آن معمولاً در کمتر از ده دقیقه ظاهر می شود. سپس ماده فعال به سرعت تجزیه می شود (تا حدی در کبد) و از طریق کلیه ها دفع می شود. مدت زمانی که پس از آن نیمی از آپومورفین دوباره از بدن خارج می شود (نیمه عمر) تقریباً نیم ساعت است.

چه زمانی از آپومورفین استفاده می شود؟

آپومورفین به طور رسمی برای موارد زیر تایید شده است:

• درمان نوسانات حرکتی (پدیده "روشن خاموش") در بیماران مبتلا به بیماری پارکینسون که نمی توانند به اندازه کافی با داروهای ضد پارکینسون خوراکی کنترل شوند.

استفاده برای اختلالات قدرت یا به عنوان استفراغ ممکن است با آماده سازی های موجود خارج از محدوده مجوز بازاریابی ("استفاده خارج از برچسب") یا با داروهای نهایی وارداتی باشد.

مدت زمان مصرف بستگی به بیماری زمینه ای دارد.

نحوه استفاده از آپومورفین

آماده سازی آپومورفین موجود در آلمان، اتریش و سوئیس فقط برای تزریق یا انفوزیون (همچنین برای انفوزیون مداوم با استفاده از پمپ) مناسب است. برای این منظور سرنگ ها و قلم های از پیش پر شده (مشابه قلم های انسولین) موجود است تا بیماران نیز پس از تجویز پزشک، ماده موثره را به خود تزریق کنند.

در ابتدا، دوز مناسب به صورت جداگانه باید تعیین شود: در اصل، می تواند یک تا صد میلی گرم آپومورفین در روز باشد. میانگین 3 تا 30 میلی گرم در روز است. با این حال، نمی توان بیش از ده میلی گرم از ماده فعال را در هر دوز تجویز کرد.

علاوه بر این، به طور کلی داروی دیگری (معمولاً دومپریدون) برای سرکوب حالت تهوع شدید (عوارض جانبی آپومورفین) تجویز می شود.

استفاده از آپومورفین برای اختلالات قدرت معمولاً به صورت قرص زیر زبانی است. این قرصی است که زیر زبان قرار می گیرد و در آنجا به سرعت حل می شود. با این شکل از تجویز، اثر مورد نظر به اندازه کافی سریع رخ می دهد، در حالی که عوارض جانبی معمولا بسیار کم است.

عوارض جانبی آپومورفین چیست؟

از هر ده تا صد بیمار یک نفر عوارض جانبی به شکل گیجی، توهم، آرامبخشی، خواب آلودگی، سرگیجه، سبکی سر، خمیازه مکرر، حالت تهوع، استفراغ و واکنش هایی در محل تزریق مانند قرمزی، حساسیت، خارش و درد را تجربه می کند.

گاهی اوقات آسیب پوستی در محل تزریق، بثورات، مشکل در تنفس، افت فشار خون هنگام ایستادن از حالت خوابیده یا نشسته، اختلالات حرکتی و کم خونی وجود دارد.

هنگام استفاده از آپومورفین چه نکاتی را باید در نظر گرفت؟

موارد منع مصرف

آپومورفین نباید در موارد زیر استفاده شود:

• حساسیت به ماده فعال یا هر یک از اجزای دیگر دارو.
• اختلال در کنترل تنفسی (دپرسیون تنفسی)
• کم خونی
• جنون
• اختلال عملکرد کبد
• بیمارانی که به تجویز L-dopa با "در پریود" پاسخ می دهند، به عنوان مثال، اختلالات حرکتی (دیسکینزیا) یا انقباضات غیرارادی عضلات (دیستونی)

تداخلات

در طول درمان با آپومورفین، مواد فعال علیه روان پریشی و اسکیزوفرنی (ضد جنون ها) نباید مصرف شود. اینها به عنوان آنتاگونیست دوپامین عمل می کنند، یعنی در جهت مخالف آپومورفین. بنابراین با استفاده همزمان، می توان فرض کرد که حداقل یک ماده فعال به اندازه کافی موثر نیست.

داروهای کاهنده فشار خون ممکن است در صورت استفاده همزمان با آپومورفین اثر ضد فشار خون افزایشی داشته باشند.

داروهایی که هدایت تکانه ها را در قلب کند می کنند (به طور دقیق تر: طولانی شدن فاصله QT) نباید با آپومورفین ترکیب شوند، زیرا این می تواند منجر به آریتمی های قلبی تهدید کننده زندگی شود. به عنوان مثال می توان به داروهای خاصی علیه افسردگی (آمی تریپتیلین، سیتالوپرام، فلوکستین)، آنتی بیوتیک ها (سیپروفلوکساسین، آزیترومایسین، مترونیدازول) و داروهای ضد عفونت های قارچی (فلوکونازول، کتوکونازول) اشاره کرد.

محدودیت سنی

آپومورفین در کودکان و نوجوانان زیر 18 سال منع مصرف دارد.

بارداری و شیردهی

هیچ اطلاعاتی در مورد استفاده از آپومورفین در زنان باردار در دسترس نیست. حداقل در مطالعات حیوانی، هیچ نشانه ای از اثرات مخرب باروری و آسیب باروری (سمیت تولید مثل) وجود نداشت. اما از آنجایی که این نتایج به راحتی به انسان قابل انتقال نیست، با توجه به اطلاعات تخصصی توصیه می شود از آپومورفین در زنان باردار استفاده نشود.

مشخص نیست که آیا آپومورفین به شیر مادر منتقل می شود یا خیر. بنابراین نمی توان خطر شیردهی را رد کرد. بنابراین کارشناسان توصیه می کنند که پزشک معالج و مادر با هم تصمیم بگیرند که آیا درمان باید ادامه یابد (احتمالا در دوران شیردهی) یا خاتمه یابد.

نحوه دریافت دارو با آپومورفین

آماده‌سازی‌های حاوی ماده فعال آپومورفین در آلمان، اتریش و سوئیس در هر دوز و شکل دارویی قابل تجویز هستند.

چه مدت است که آپومورفین شناخته شده است؟

در اوایل سال 1869، شیمیدانان آگوستوس ماتیسن و چارلز رایت توانستند با جوشاندن مورفین خالص - یک مسکن قوی - در اسید هیدروکلریک غلیظ، ماده جدیدی به نام آپومورفین به دست آورند.

با این حال، این اثر کاملاً متفاوت از ماده اصلی دارد. بنابراین به جای استفاده به عنوان مسکن، آپومورفین برای اولین بار به عنوان یک استفراغ قوی در پزشکی معرفی شد.