رانولازین

محصولات

رانولازین به صورت انتشار پایدار از نظر تجاری در دسترس است قرص (رانکسا) از اوایل سال 2006 در ایالات متحده ، در ژوئیه 2008 در اتحادیه اروپا و در آوریل 2010 در بسیاری از کشورها تصویب شد.

ساختار و خواص

رانولازین یا () - (2 ، 6-دی متیل فنیل) -4 (2-هیدروکسی-3- (2-متوکسی فنوکسی) -پروپیل) -1-پیپرازین استامید (C₂₄H₃₃N₃O₄، M_r = 427.54 گرم در مول) یک مشتق پیپرازین و یک راسمات است.

اثرات

رانولازین (ATC CO1EB18) دارای خواص ضد آنژین و ضدشیمیایی است. مکانیسم عمل دقیقاً مشخص نیست اثرات احتمالاً نتیجه مهار دیررس است سدیم به سلولهای قلبی سرازیر می شوند. این نیز اجازه می دهد تعداد کمتری کلسیم یونها برای ورود به سلولها ، در نتیجه تمدد اعصاب از میوکارد و بهبود یافته است خون جریان. Ranolazine ، بر خلاف مسدود کننده های بتا و کلسیم مسدود کننده های کانال ، تاثیری در ندارد قلب نرخ، خون فشار یا گشاد شدن عروق ، بنابراین رمان متفاوت دیگری دارد مکانیسم عمل.

موارد مصرف

به عنوان درمان کمکی برای درمان علامتی بیماران با ثبات آنژین که به طور ناکافی کنترل می شوند یا نمی توانند عوامل ضد آنژینال خط اول را تحمل کنند (مانند مسدود کننده های بتا و / یا) کلسیم آنتاگونیست ها)

مقدار مصرف

رانولازین ممکن است همراه با وعده های غذایی یا مستقل از وعده های غذایی مصرف شود. این دارو دو بار در روز تجویز می شود. حداکثر روزانه مقدار 1500 میلی گرم است

موارد منع مصرف

• حساس بودن
• اختلال عملکرد شدید کلیه
• اختلال عملکرد متوسط ​​تا شدید کبد
• استفاده همزمان از مهار کننده های قوی CYP3A4 ، به عنوان مثال ، ایتراکونازول, کتوکونازول, ووریکونازول، posaconazole ، مهارکننده های پروتئاز HIV ، کلاریترومایسین، تلیترومایسین ، نفازودون.
• استفاده همزمان از کلاس خاص Ia (به عنوان مثال ، کینیدین) یا کلاس III (به عنوان مثال ، سوفتیلید ، سوتالول) عوامل ضد آریتمی ، به استثنای آمیودارون.

برای اقدامات احتیاطی کامل به SmPC مراجعه کنید.

تداخلات

رانولازین بستری از CYP3A4 است. همزمان حکومت مهار کننده ها ممکن است منجر به تقویت عوارض جانبی. ترکیب با مهارکننده های قوی منع مصرف ندارد. برعکس ، القاکنندگان ممکن است اثر را کاهش دهند. از آنجا که رانولازین تا حدی توسط CYP2D6 متابولیزه می شود ، فعل و انفعالات از طریق CYP2D6 نیز امکان پذیر است. Ranolazine همچنین یک لایه از گلیکوپروتئین P (P-gp) همکاریحکومت از مهار کننده های قوی حمل و نقل ، مانند سیکلوسپورین, کینیدینو وراپامیل، همچنین غلظت پلاسما را افزایش می دهد. Ranolazine خود یک مهارکننده متوسط ​​تا قوی P-gp و یک مهار کننده ضعیف CYP3A4 و CYP2D6 است. تداخلات بنابراین با امکان پذیر است دیگوکسین و سیمواستاتین، مثلا. علاوه بر این ، ممکن است فعل و انفعالات با دیگران داروهای که فاصله QT را طولانی می کند باید در نظر گرفته شود. جزئیات کامل تعاملات را می توان در SmPC یافت.

عوارض جانبی

شایع ترین عوارض جانبی شامل سرگیجه ، سردرد, یبوست, استفراغ, تهوع، و ضعف رانولازین ممکن است فاصله QT را طولانی کند.