دیگوکسین

مترادف

گلیکوزیدهای قلبی

• داروها آریتمی قلبی
• دیجی توکسین

دیگوکسین ماده موثری است که در گروه گلیکوزیدهای قلب قرار دارد. از جمله موارد دیگر ، باعث بهبود کارایی قلب و بنابراین برای مثال در موارد تجویز می شود نارسایی قلبی (نارسایی قلبی).

منشاء

دیگوکسین و دیجیتوکسین می توان از همان گیاه استخراج کرد: گل روباه (به لاتین: digitalis) ، بنابراین گاهی اوقات آنها مترادف با اصطلاح digitalis یا digitalis glycosides توصیف می شوند.

اثر و مکانیسم عمل

دیگوکسین روی قلب به شرح زیر عمل می کند:

• در آنجا نیروی تماس عضلات قلب را افزایش دهید (اینوتروپیک مثبت)
• تأخیر در انتقال تحریک از ناحیه دهلیزی (آنتروم) به بطن ها (بطن ها) (منفی)
• کاهش فرکانس ضربان (اثر کرونوتروپیک منفی).

به منظور قرارداد ، قلب عضله - مانند سایر عضلات بدن ، هم عضلات اسکلتی مخططی ، که به طور تصادفی کشیده می شوند ، و هم عضلات صاف عروق و اندامهایی که به صورت غیرارادی منقبض می شوند - کلسیماست. در قلب، اصل اعمال می شود: بیشتر کلسیم، هر چه نیروی انقباض بیشتر باشد. و هرچه این نیرو بیشتر باشد ، بیشتر نیز خواهد بود خون می تواند با ضربان قلب پمپ شود.

قلب از سلولهای عضلانی قلب بسیاری تشکیل شده است که حاوی عناصر انقباضی است ، بنابراین انقباض قلب به هیچ وجه امکان پذیر است. این رشته ها سارکومر نامیده می شوند. کلسیم بنابراین باید در سلول (از نظر سلولی) وجود داشته باشد تا بتواند نیرو را تحت تأثیر قرار دهد ، زیرا در اینجا محل سارکومرها است.

برای درک مکانیسم گلیکوزیدهای قلبی ، لازم است کمی بیشتر در بیوشیمی سلول تحقیق کنیم: هر سلول به یونی خاص نیاز دارد تعادل زنده ماندن. این بدان معنی است که غلظت های خاصی از پتاسیم, سدیم، کلرید و کلسیم ، از جمله ، باید در داخل و خارج سلول وجود داشته باشد. اگر از این غلظت ها بیشتر شود ، سلول می ترکد (هجوم آب با غلظت یون داخل سلول بالا برای رسیدن به بار تعادل بین داخل و خارج) یا کوچک شدن (خروج آب با غلظت بار خارج سلول برای رسیدن به رقت غلظت بالاتر ذرات خارج).

این اصل توزیع آب در جهت غلظت بالاتر ، اسمز نام دارد. به منظور جلوگیری از ایجاد تعادل اسمزی ، زیرا این امر برای سلول کشنده است ، پمپ هایی وجود دارند که در دیواره سلول قرار دارند و یون ها را از داخل به خارج یا از داخل به داخل منتقل می کنند. مهمترین این پمپ ها ، پمپ است سدیم-پتاسیم ATPase

سه پمپ می کند سدیم یونها از داخل به خارج ، در ازای دو پتاسیم یونهایی که از خارج به داخل آنها پمپ می کند. این اطمینان را می دهد که مقدار زیادی پتاسیم در داخل سلول و مقدار زیادی سدیم در خارج سلول وجود دارد. برای همه اینها ، آن به ارز معمول انرژی بدن احتیاج دارد: ATP (آدنوزین تری فسفات) ، که برای اینکه بتواند انرژی لازم را تولید کند ، باید آن را تقسیم کند.

از این رو نام ATPase به معنی شکاف ATP است. علاوه بر این پمپ فعال ، حمل و نقلهایی نیز وجود دارند که به طور مستقیم ATP را نمی شکنند تا انرژی کافی برای انتقال یونها داشته باشند ، اما از انرژی شیب یونهای طبیعی در سراسر غشای سلولی توانایی کار کردن به دلیل پمپ سدیم پتاسیم ، مقدار زیادی پتاسیم در داخل سلول وجود دارد ، اما در خارج مقدار کمی وجود دارد.

بنابراین ، پتاسیم از طریق انتشار (یعنی بدون کمک حمل و نقل) از داخل سلول به خارج جریان می یابد تعادل این عدم تعادل شارژ علاوه بر این ، پمپ بدان معنی است که مقدار زیادی سدیم در خارج و داخل آن کمی وجود دارد. بنابراین ، یون های سدیم از خارج به داخل جریان می یابند تا این عدم تعادل را متعادل سازند.

این شیب های یونی به اصطلاح "نیرو" خاصی دارند و بنابراین توانایی انتقال یون های دیگری را دارند که نمی توانند به تنهایی بر غشا غلبه کنند زیرا شیب آنها به اندازه کافی قوی نیست یا حتی مخالف است. این مورد به عنوان مثال برای انتقال کلسیم از داخل سلول به خارج سلول است. برای این منظور از مبدل سدیم-کلسیم استفاده می شود.

سدیم با شیب خود از خارج به داخل منتقل می شود و قدرت کافی برای انتقال کلسیم در برابر شیب آن از داخل به خارج ایجاد می کند. گلیکوزیدهای قلب اکنون چه کاری انجام می دهند؟ (دیگوکسین) در بالا توضیح داده شد که هرچه غلظت کلسیم درون سلول بیشتر باشد ، قدرت انقباضی قلب نیز بیشتر می شود.

با این حال ، تبادل سدیم و کلسیم اکنون اطمینان حاصل می کند که کلسیم از سلول خارج می شود. این می تواند - با بیمارانی که قلب آنها به اندازه کافی نمی تپد ، بنابراین کافی نیست - بسیار مشکل ساز است. بنابراین برای داشتن کلسیم بیشتر در سلول باید این حمل و نقل را خنثی کرد. گلیکوزیدهای قلبی (دیگوکسین) مستقیماً این مبدل را مهار نمی کنند ، اما با مهار ATPase سدیم-پتاسیم عمل می کنند.

همانطور که در بالا توضیح داده شد ، آنها به طور معمول سدیم را به بیرون و پتاسیم را به داخل پمپ می کنند. در صورت مهار ، سدیم کمتری در خارج وجود دارد. این بدان معنی است که شیب سدیم از خارج به داخل ، که مبدل سدیم و کلسیم را هدایت می کند ، پایین تر است.

بنابراین ، می توان سدیم کمتری با کلسیم عوض کرد و بنابراین کلسیم بیشتری در داخل سلول باقی می ماند. اکنون کلسیم بیشتری برای انقباض در دسترس است. بیشتر خون می تواند در هر ضربان قلب پمپ شود.

دیگوکسین و دیجیتوکسین از نظر خواص دارویی متفاوت هستند. دیگوکسین: در صورت مصرف خوراکی (به عنوان قرص) ، فراهمی زیستی آن در حدود 75٪ است. عمدتا از طریق کلیه ها (کلیه) دفع می شود و نیمه عمر آن 2-3 روز است.