محصولات
توفاسیتینیب در ایالات متحده در نوامبر 2012 ، در بسیاری از کشورها در سال 2013 و در اتحادیه اروپا در سال 2017 به صورت قرص با پوشش فیلم (Xeljanz) تأیید شد. آژانس دارویی اروپا ابتدا در آوریل 2013 تصویب را رد کرد. با این حال ، باریسیتینیب مورد تایید قرار گرفت. در ایالات متحده ، با دوام اضافی با پوشش فیلم قرص در دسترس هستند که یک بار در روز مصرف می شوند (Xeljanz XR).
ساختار و خواص
توفاسیتینیب (C16H20N6O ، Mr = 312.4 گرم در مول) یک پیرولوپیریمیدین است و در آن وجود دارد داروهای به عنوان توفاسیتینیب سیترات ، یک سفید پودر که بسیار حل می شود در آب.
اثرات
توفاسیتینیب (ATC L04AA29) دارای خواص تنظیم کننده سیستم ایمنی ، ضد التهاب و ضد تکثیر است. این اثرات به دلیل مهار Janus kinases JAK1 ، JAK2 و JAK3 است. اینها درون سلولی هستند آنزیم ها در انتقال سیگنال سیتوکین ها و فاکتورهای رشد به هسته نقش دارد.
موارد مصرف
- آرتریت روماتوئید
- آرتریت روده ای
- کولیت اولسراتیو
مقدار مصرف
با توجه به اطلاعات حرفه ای قرص صرف نظر از وعده های غذایی دو بار در روز مصرف می شود (XR: یک بار در روز).
موارد منع مصرف
- حساس بودن
- فعال ، عفونت های شدید
- نارسایی شدید کبدی
اقدامات احتیاطی کامل را می توان در برچسب دارو مشاهده کرد.
تداخلات
توفاسیتینیب اساساً توسط CYP3A4 متابولیزه می شود و به میزان کمتری توسط CYP2C19 متابولیزه می شود. متناظر فعل و انفعالات با مهار کننده های CYP و القا ind کننده های CYP امکان پذیر است و باید در طول درمان مورد توجه قرار گیرند. عوارض جانبی ممکن است همزمان با آن افزایش یابد حکومت of سرکوب کننده سیستم ایمنی.
عوارض جانبی
شایع ترین پتانسیل عوارض جانبی شامل سردرد، بالا دستگاه تنفسی عفونت ، نازوفارنژیت ، فشار خون, تهوعو استفراغ. توفاسیتینیب سرکوب کننده سیستم ایمنی است و بنابراین ممکن است باعث پیشرفت بیماریهای عفونی و سرطان شود.
