باریسیتینیب

محصولات

Baricitinib در بسیاری از کشورها و در اتحادیه اروپا در سال 2017 و در ایالات متحده در سال 2018 به شکل قرص روکش دار (Olumiant) تأیید شد.

ساختار و خواص

باریسیتینیب (C₁₆H₁₇N₇O₂S، M_r = 371.4 گرم در مول) از نظر ساختاری مربوط می شود آدنوزین تری فسفات و با محل اتصال ATP کینازها تداخل دارد. به میزان کمی در آن محلول است آب.

اثرات

باریسیتینیب (ATC L04AA37) دارای خواص ضد التهابی ، تنظیم کننده سیستم ایمنی و ضد تکثیر است. اثرات ناشی از مهار انتخابی و برگشت پذیر Janus kinases 1 و 2 (JAK) است. اینها داخل سلولی هستند آنزیم ها در انتقال سیگنال سایتوکاین ها و عوامل رشد به هسته نقش دارد. نیمه عمر تقریباً 13 ساعت است.

موارد مصرف

برای درمان ترکیبی روماتیسم فعال متوسط ​​تا شدید آرتروز به عنوان یک عامل خط 2

مقدار مصرف

با توجه به SmPC. قرص هر روز یک بار و بدون وعده غذایی مصرف می شوند.

موارد منع مصرف

• حساس بودن

برای اقدامات احتیاطی کامل ، به برچسب دارو مراجعه کنید.

تداخلات

باریسیتینیب یک بستر از CYP3A4 است ، اما به نظر نمی رسد که از نظر بالینی مرتبط باشد. این دارو همچنین یک بستر OAT3 است ، گلیکوپروتئین P, BCRP، و MATE2-K.

عوارض جانبی

شایع ترین پتانسیل عوارض جانبی شامل افزایش در LDL کلسترول، بالا دستگاه تنفسی عفونت ها ، و تهوع.