محصولات
تاموکسی فن به صورت پوشش دار فیلم بصورت تجاری در دسترس است قرص (Nolvadex ، عمومی) در سال 1962 سنتز شد و به عنوان پیشگیری از بارداری ("قرص بعد از صبح") آزمایش شد اما برای این منظور مناسب نبود. این اولین بار به عنوان سرطان پستان مواد مخدر در اوایل دهه 1970. از سال 1976 در بسیاری از کشورها تصویب شده است.
ساختار و خواص
تاموکسی فن (C26H29نه ، مr = 371.5 گرم در مول) در وجود دارد داروهای as تاموکسی فن سیترات ، کریستالی سفید پودر که به میزان کمی در حل می شود آب. مشتق - تری فنیل اتیلن ساختاری غیر استروئیدی دارد و یک زنجیره جانبی دی متیل آمینواتوکسی را حمل می کند (به عنوان مثال دی اتیل استیل بسترول).
اثرات
تاموکسیفن (ATC L02BA01) دارای خواص ضد تکثیر و ضد تومور است. بسته به بافت ، آنتاگونیست استروژن یا آگونیستیک استروژن است. به عنوان یک آنتاگونیست بر روی بافت پستان عمل می کند ، اما به عنوان یک آگونیست در بافت پستان عمل می کند آندومتر، استخوان ، و خون لیپیدها. بنابراین تاموکسیفن به عنوان SERM (تعدیل کننده گیرنده انتخابی استروژن) نیز شناخته می شود. این اثرات بر اساس اتصال رقابتی به گیرنده های استروژن داخل سلولی است. نیمه عمر طولانی تاموکسیفن یا متابولیت های آن تا 14 روز است.
موارد مصرف
برای درمان سرطان پستان (درمان کمکی ، تسکین درمانی) در بعضی از کشورها ، تاموکسیفن نیز مورد تأیید است سرطان پستان پیشگیری در بیماران پر خطر
مقدار مصرف
با توجه به SmPC. قرص فارغ از وعده های غذایی ، یک بار در روز در همان ساعت از روز مصرف می شود. مدت زمان درمان پنج یا ده سال برای درمان کمکی توصیه می شود.
توهین
از تاموکسیفن می توان سو be استفاده کرد تغلیظ عامل. برای ورزشکاران رقابتی ، حین و خارج از مسابقات ممنوع است.
موارد منع مصرف
- حساس بودن
- کودکان و نوجوانان
- بارداری و شیردهی (مضر برای باروری).
اقدامات احتیاطی کامل را می توان در برچسب دارو مشاهده کرد.
تداخلات
تاموکسیفن یک داروی پیش دارو است که خود فقط ضعیف موثر است و توسط CYP2D6 و دیگران به متابولیت های فعال متابولیزه می شود. مهار کننده های CYP2D6 مانند پاروکستین ممکن است با کاهش تشکیل متابولیت های فعال ، اثر بخشی را کاهش دهد. باید از ترکیبات مناسب خودداری شود. دیگر فعل و انفعالات با القاکننده های CYP3A4 ، عوامل سیتوستاتیک ، مهار کننده های آروماتاز، آماده سازی هورمونی (استروژن ها) ، آنتاگونیست های ویتامین K و عوامل ضد پلاکت ، از جمله.
فارماکوژنتیک
متابولیست های آهسته CYP2D6 متابولیت های فعال را به میزان کمتری تشکیل می دهند و بنابراین ممکن است کمتر به دارو پاسخ دهند.
عوارض جانبی
پتانسیل عوارض جانبی در درجه اول به دلیل اثرات استروژنی و ضد استروژنی بوجود می آیند. متداول ترین ممکن عوارض جانبی شامل خستگی, خستگی، نگهداری مایعات، پوست بثورات ، چشمک می زند, تهوع، خونریزی واژن و ترشحات واژن. عوارض جانبی احتمالی جدی عبارتند از:
- سرطان آندومتری
- اختلالات شمارش خون مانند کم خونی ، ترومبوسیتوپنی ، لکوپنی ، نوتروپنی ، آگرانولوسیتوز
- حوادث ترومبوآمبولیک
- اختلالات بینایی
- بیماری کبد
- بثورات شدید پوستی
