سیلاستاتین دارویی است که همراه با آن تجویز می شود آنتی بیوتیک اپی پنم برای به تأخیر انداختن متابولیسم سریع ایمی پنم. سیلاستاتین یکی از مهارکننده های پروتئاز است. آنزیم کلیه دهیدروپپتیداز-I را که مسئول متابولیسم است مهار می کند اپی پنم.
سیلاستاتین چیست؟
سیلاستاتین (فرمول شیمیایی مولکولی: C16H26N2O5S) آمورف سفید تا زرد کم رنگ است پودر (سیلاستاتین سدیم) در داروسازی ، از آن به عنوان یک مهار کننده پروتئاز استفاده می شود ، به عنوان مثال ، باعث مهار پپتیدازها می شود (در گذشته پروتئاز نامیده می شد) و بنابراین از تخریب پروتئین ها. سیلاستاتین آنزیم دهیدروپپتیداز-I را مهار می کند. این مهار رقابتی و برگشت پذیر است ، به این معنی که سیلاستاتین برای اشغال گیرنده های مشابه با دهیدروپپتیداز-I رقابت می کند. پس از قطع سیلاستاتین ، بازدارندگی معکوس می شود زیرا آنزیم می تواند گیرنده ها را دوباره اشغال کند.
عمل دارویی
سیلاستاتین به عنوان a استفاده می شود پودر برای تهیه محلول تزریق از این رو می توان نتیجه گرفت که این برنامه همیشه به صورت وریدی انجام می شود. در مورد فارماکوکینتیک ، نیمه عمر پلاسما دارو به طور متوسط یک ساعت است. سیلاستاتین به شکل نمک سیلاستاتین آن تجویز می شود سدیم. مکانیسم عمل سیلیستاتین مهار دهیدروپپتیداز-I ، آنزیم کلیوی مسئول متابولیسم است اپی پنم. وجود دارد ، همراه با حکومت، مهار رقابتی ، به این معنی که سیلاستاتین همان گیرنده های آنزیم کلیه را اشغال می کند و برای اشغال گیرنده ها با آن می جنگد. بنابراین دهیدروپپتیداز-I در فعالیت آن مهار شده یا از فعال بودن آن جلوگیری می شود. این اثر مطلوب دارو است ، زیرا متابولیسم ایمیپنم با این روند به تأخیر می افتد. تأخیر در متابولیسم منجر به غلظت بالاتر و مدت زمان طولانی تری از عمل ایمیپنم می شود. ایمیپنم در هیدرولیز می شود کلیه، این بدان معناست که با افزودن a شکسته می شود آب مولکول این متابولیسم ایمی پنم ، که با سیلاستاتین به تأخیر می افتد ، متابولیت های نفروتوکسیک غیرفعال تولید می کند. در مطالعات حیوانی نشان داده شد که سیلیستاتین سمیت کلیه را کاهش می دهد.
کاربرد پزشکی و استفاده از آن
سیلاستاتین همراه با ایمیپنم ، یک ترکیب ثابت استفاده می شود آنتی بیوتیک از گروه آنتی بیوتیلا ß-lactam. نقش آن جلوگیری از متابولیسم سریع ایمی پنم است. این برای به دست آوردن مقدار کافی بالا ضروری است غلظت از آنتی بیوتیک برای اثر درمانی مطلوب. علاوه بر این ، مطالعات حیوانی کاهش اثر نفروتوکسیک ایمیپنم را در هنگام استفاده در ترکیب با سیلاستاتین نشان داد. سیلاستاتین خود اثر ضد باکتری ندارد. این اثر ضد باکتری ایمیپنم را تحت تأثیر قرار نمی دهد. این ماده فقط از متابولیسم سریع ایمی پنم جلوگیری می کند که باعث افزایش آن می شود غلظت در پلاسما از نظر شیمیایی ، سیلاستاتین مشتق شده از اسید آمینه طبیعی (R) است -سیستئین. ایمیپنم ، آنتی بیوتیکی که همراه با سیلاستاتین تجویز می شود ، از طریق مهار سنتز دیواره سلول باکتری. در برابر بتا لاکتامازهای باکتریایی ثبات وجود دارد. Imipenem یک آنتی بیوتیک با طیف گسترده است که هوازی و بی هوازی ، گرم مثبت و گرم منفی را پوشش می دهد. باکتری. به عنوان یک آنتی بیوتیک ذخیره برای درمان عفونت های باکتریایی تهدید کننده زندگی استفاده می شود. عفونت های مخلوط نیز از جمله علائم imipenem است. علائم فوق منجر به یک نشانه دقیق برای استفاده از ترکیب ایمیپنم / سیلاستاتین می شود. به همین دلیل ایمیپنم همیشه همراه با سیلاستاتین تجویز می شود.
خطرات و عوارض جانبی
عوارض جانبی و خطراتی که ممکن است توسط سیلاستاتین ایجاد شود شامل حساسیت بیش از حد با تورم بافت محلی و درد؛ واکنشهای آلرژیک مانند موضعی پوست تحریک ، قرمزی ، بثورات پوستی ، خارش ، کهیر (کندوها)؛ خون شمارش تغییرات مانند ترومبوسیتوز یا ائوزینوفیلی ؛ و گذرا کبد اختلال عملکرد موارد منع مصرف سیلاستاتین یا ترکیب سیلاستاتین با ایمیپنم شامل حساسیت به سیلاستاتین ، حساسیت بیش از حد به ایمیپنم یا بتا لاکتاماز دیگر است. آنتی بیوتیک ها، و اختلال عملکرد کلیه در کودکان. علاوه بر این ، دارو نباید در طول استفاده شود بارداری یا شیردهی. استفاده در کودکان خردسال نیز منع مصرف دارد.
