نحوه عملکرد ارگوتامین
ارگوتامین یک ماده فعال از گروه آلکالوئیدهای ارگوت است. پس از مصرف، به روش های مختلفی در بدن عمل می کند. اثربخشی آن در میگرن عمدتاً به این دلیل است که ارگوتامین ساختاری مشابه با ماده پیام رسان خود سروتونین دارد.
بنابراین، ماده فعال به مکان های اتصال سروتونین (گیرنده های 5HT1) در مغز نیز متصل می شود. در نتیجه، رگ های خونی در مغز منقبض می شوند و سلول های عصبی مواد پیام رسان پیش التهابی کمتری آزاد می کنند. بنابراین ارگوتامین با دو مکانیسمی که احتمالاً باعث حمله میگرنی می شوند مقابله می کند.
علاوه بر این، ارگوتامین همچنین به سایر نقاط اتصال متصل می شود. این شامل.
- گیرنده های روی رگ های خونی (گیرنده های آلفا آدرنرژیک): این امر باعث می شود که ارگوتامین اثر منقبض کننده عروق روی شریان ها و وریدها داشته باشد.
- گیرنده های روی رحم: ارگوتامین باعث انقباض عضلات رحم می شود که می تواند باعث زایمان شود.
- گیرنده های دوپامین در سیستم عصبی مرکزی، مانند مرکز استفراغ، باعث ایجاد تهوع و استفراغ ارگوتامین می شوند.
اتصال به این محل های اتصال در درجه اول عوارض جانبی دارو را توضیح می دهد.
اینکه چگونه ارگوتامین به نوبه خود از سردردهای خوشه ای جلوگیری می کند دقیقاً مشخص نیست.
جذب، تخریب و دفع
چه زمانی ارگوتامین استفاده می شود؟
ارگوتامین برای درمان حملات میگرنی، به ویژه حملات طولانی، زمانی که سایر داروها به اندازه کافی مؤثر نیستند یا نامناسب هستند، تأیید شده است.
علاوه بر این، پزشکان ارگوتامین را برای جلوگیری از سردردهای خوشه ای برای مدت محدودی تجویز می کنند. افراد مبتلا تا زمانی که اثر یک درمان پیشگیرانه درازمدت مناسب‌تر ایجاد شود، این ماده فعال را مصرف می‌کنند. این ماده به‌ویژه در بیمارانی که از حملات سردرد خوشه‌ای شبانه رنج می‌برند استفاده می‌شود. علاوه بر این، هیچ تایید مستقیمی برای سردردهای خوشه ای وجود ندارد. بنابراین پزشکان در این موارد از ماده فعال "خارج از برچسب" استفاده می کنند.
نحوه مصرف ارگوتامین
بیماران در زمان شروع حمله میگرنی هر چه زودتر ارگوتامین را مصرف می کنند. ماده موثره به صورت قرص موجود است که قبل از بلع به اندازه کافی جویده می شود و برای مدتی در دهان باقی می ماند. اگر حملات میگرنی با حالت تهوع یا استفراغ همراه باشد، توصیه می شود قرص را در نصف لیوان آب حل کرده و سپس میل کنید.
دوز معمول یک قرص ارگوتامین (معادل دو میلی گرم) است. اگر حمله میگرنی دوباره رخ دهد، مبتلایان می توانند حداقل بعد از چهار تا شش ساعت یک دوز دیگر از ارگوتامین مصرف کنند. حداکثر مقدار در روز دو قرص است. حداکثر مقدار در هفته در اینجا سه قرص است.
برای جلوگیری از سردردهای خوشه ای برای مدت کوتاهی، مبتلایان به عنوان مثال یک قرص صبح و یک قرص عصر مصرف کنند. اگر بیماران عمدتاً در شب از حملات رنج می برند، پزشکان معمولاً به آنها توصیه می کنند که ارگوتامین را کمی قبل از رفتن به رختخواب ببلعند.
به هر حال: از آنجایی که ارگوتامین صریحاً برای پیشگیری از سردردهای خوشه ای تایید نشده است، اطلاعات خاصی در این مورد در بسته بندی آماده سازی مربوطه وجود ندارد. بنابراین، مصرف را به طور مفصل با پزشک خود در میان بگذارید و قرص ها را فقط طبق دستور مصرف کنید.
عوارض ارگوتامین چیست؟
ارگوتامین نه تنها به طور انتخابی به محل های اتصال سروتونین (گیرنده ها) متصل می شود، که به تسکین حملات میگرن کمک می کند. این ماده فعال گیرنده های دیگر را نیز فعال می کند و بنابراین عوارض جانبی نامطلوبی دارد.
اغلب اینها دستگاه گوارش را درگیر می کنند. در میان چیزهای دیگر، ارگوتامین محل اتصال دوپامین مرکز استفراغ را تحریک می کند: افراد مبتلا احساس تهوع و استفراغ می کنند. علاوه بر این، ماده موثره در برخی افراد باعث اسهال می شود.
ارگوتامین رگ های خونی را منقبض می کند و بنابراین می تواند فشار خون را افزایش داده و جریان خون را مختل کند. اگر بیماران ارگوتامین را برای مدت طولانی مصرف کنند، به دلیل اختلال دائمی جریان خون، خطر انسداد عروق را دارند.
استفاده طولانی مدت همچنین بدن را نسبت به درد حساس تر می کند که می تواند باعث سردرد مداوم (سردرد ناشی از دارو) شود.
در موارد جداگانه، ارگوتامین باعث اختلال در گردش خون عضله قلب می شود که با درد شدید در پشت استخوان سینه (آنژین صدری) ظاهر می شود. آریتمی های قلبی نیز ممکن است.
برای درد شدید ناگهانی و احساس سفتی در قفسه سینه، همراه با تنگی نفس، تعریق و حالت تهوع، فوراً به پزشک مراجعه کنید.
چه زمانی ارگوتامین نباید مصرف شود؟
شرایطی وجود دارد که نباید از داروهای حاوی ارگوتامین استفاده کنید. این شامل:
- حساسیت به ماده فعال یا هر یک از مواد دیگر دارو
- اختلالات شناخته شده گردش خون مغز یا شریان های بزرگ بازوها و پاها (بیماری انسداد شریان محیطی - pAVK)
- بیماری عروق کرونر (بیماری عروق کرونر)
- فشار خون بالا
- بیماری های شدید کبدی و کلیوی
- تومور مدولای آدرنال (فئوکروموسیتوم)
- بحران تیروتوکسیک (بیماری غده تیروئید با مقادیر بیش از حد هورمون های تیروئید در خون)
- بارداری و شیردهی (ارگوتامین ممکن است باعث زایمان شود).
قرص ارگوتامین حاوی لاکتوز است. بیمارانی که از عدم تحمل گالاکتوز یا لاکتوز رنج می برند بهتر است از قرص ارگوتامین استفاده نکنند.
علاوه بر این، ارگوتامین برای افرادی که از داروهای زیر استفاده می کنند مناسب نیست:
- تریپتان ها و سایر داروهای حاوی ارگوتامین
- داروهای HIV (مهارکننده‌های پروتئاز HIV، مانند ریتوناویر)
- مسدود کننده های بتا
- آنتی بیوتیک های ماکرولید (مانند آزیترومایسین، اریترومایسین)
- آنتی بیوتیک های تتراسایکلین
این تداخلات دارویی ممکن است با ارگوتامین رخ دهد
بیمارانی که داروهای همزمان برای درمان بیماری‌های قلبی عروقی (بتابلوکرها) مصرف می‌کنند ممکن است جریان خون ضعیف‌تری را در شریان‌های اصلی در بازوها و پاها تجربه کنند. ارگوتامین، مانند برخی از بتا بلوکرها، دارای اثر منقبض کننده عروق است، به همین دلیل است که این اثر در صورت مصرف همزمان افزایش می یابد.
ارگوتامین توسط یک سیستم آنزیمی (CYP3A4) در کبد تجزیه می شود. اگر بیماران به طور همزمان از داروهایی که این سیستم را مهار می کنند (مهارکننده های CYP) استفاده کنند، از تجزیه ارگوتامین جلوگیری می کند. در نتیجه، غلظت ماده فعال در خون افزایش می یابد، اثر منقبض کننده عروق افزایش می یابد و اختلالات گردش خون رخ می دهد. این مهارکننده‌ها شامل آنتی‌بیوتیک‌های ماکرولید، داروهای مختلف علیه عفونت‌های قارچی و همچنین گریپ فروت هستند.
ارگوتامین در دوران بارداری و شیردهی
ارگوتامین رگ‌های خونی را منقبض می‌کند و بنابراین می‌تواند باعث کاهش یا قطع کامل خونرسانی به جنین از طریق جفت شود.
ارگوتامین با اثر بر گیرنده های آلفا، باعث انقباض ریتمیک عضلات رحم نیز می شود. در نتیجه این دارو باعث زایمان زودرس می شود و خطر سقط جنین را افزایش می دهد. ارگوتامین در دوران بارداری نباید مصرف شود.
در دوران شیردهی، ارگوتامین تولید شیر را کاهش می دهد. در برخی موارد ممکن است اصلا تولید نشود. این به این دلیل است که ارگوتامین مانند دوپامین بر روی غده هیپوفیز عمل می کند و از ترشح هورمون پرولاکتین که به طور معمول تولید شیر در غده پستانی را تحریک می کند، جلوگیری می کند.
ارگوتامین همچنین به شیر مادر وارد می شود و باعث اسهال، استفراغ و گرفتگی در نوزاد می شود. اگر زنان شیرده کاملاً مایل به مصرف ارگوتامین هستند، طبق اطلاعات سازنده باید قبل از مصرف آن را از شیر بگیرند.
به عنوان یک جایگزین، مسکن پاراستامول برای حملات خفیف میگرن در طول بارداری بهترین است. برای دردهای شدیدتر یا اگر استامینوفن به اندازه کافی اثر نکند، پزشکان تریپتان هایی مانند سوماتریپتان را که به خوبی مورد مطالعه قرار گرفته اند، در دوران بارداری و شیردهی تجویز می کنند. در حالت ایده آل، مادران پس از مصرف شیردهی، دوازده ساعت شیردهی را متوقف کنند.
نحوه تهیه دارو با ارگوتامین
در آلمان، ارگوتامین با نسخه در هر دوز و اندازه بسته بندی در دسترس است. بنابراین فقط با تجویز پزشک در داروخانه ها موجود است.
داروهای حاوی ماده فعال ارگوتامین از سال 2014 در بازار سوئیس وجود نداشته است. در اتریش نیز در حال حاضر هیچ دارویی حاوی ارگوتامین موجود نیست.
ارگوتامین از چه زمانی شناخته شده است؟
آلکالوئیدهای ارگوت مانند ارگوتامین برای اولین بار در قرون وسطی به دلیل بیماری همه گیر مانند مسمومیت ارگوت (ارگوتیسم) شناخته شدند. آتش سنت آنتونی، همانطور که هنوز این بیماری نامیده می شد، در فواصل نامنظم رخ داد و در سال 40,000 حدود 943 قربانی گرفت. مسمومیت پس از خوردن چاودار مستعمره با قارچ ارگوت رخ داد.
پس از تحقیقات به عنوان یک ماده اساسی برای داروها، ارگوتامین برای اولین بار توسط یک بیوشیمی از سوئیس در سال 1918 صرفاً از قارچ ارگوت تولید شد. در ابتدا، ارگوتامین عمدتاً برای درمان خونریزی پس از زایمان و سقط جنین استفاده می شد. بعدها، این دارو به عنوان داروی انتخابی برای حملات میگرن در نظر گرفته شد.
